公开(公告)号：JP2009298801A

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：JP2009187938

申请日：2009-08-14

申请人： Paratek Pharmaceuticals Inc ,  パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

发明人： LEVY STUART B ,  DRAPER MICHAEL ,  NELSON MARK L ,  JONES GRAHAM

IPC分类号： A61K31/65 ,  A61K45/00 ,  A61K51/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07C237/36

CPC分类号： C07C237/36 ,  A61K31/65 ,  C07C2603/46

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method and a compound for treating diseases with tetracycline compounds having a target therapeutic activity. SOLUTION: It should be understood that the tetracycline compounds have an anti-bacterial and/or anti-infective activity, however, diseases are treated by way of a target therapeutic activity which is different from the activity described above. The target therapeutic activity can treat, for example, states relevant to inflammatory processes, neurological disorders (neurodegenerative disorders, psychoneurotic disorders, and the like), cancers, and other disorders which can be treated with the tetracycline compounds. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供具有目标治疗活性的四环素化合物治疗疾病的方法和化合物。 解决方案：应当理解，四环素化合物具有抗细菌和/或抗感染活性，然而，通过与上述活性不同的目标治疗活性来治疗疾病。 目标治疗活性可以治疗例如与炎症过程有关的状态，神经系统疾病（神经变性疾病，精神神经性疾病等），癌症和可用四环素化合物治疗的其它病症。 版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2012214493A

公开(公告)日：2012-11-08

申请号：JP2012155618

申请日：2012-07-11

申请人： Paratek Pharmaceuticals Inc ,  パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

发明人： ALEKSHUN MICHAEL N ,  LEVY STUART B

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/55 ,  A61K31/7068 ,  A61K38/02 ,  A61K45/06 ,  A61L29/00 ,  A61L31/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P31/00 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/18 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  G01N33/68

CPC分类号： A61K38/02 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/55 ,  C12Q1/18 ,  G01N33/6872 ,  G01N2500/10

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for preventing infection of a subject by a microbe.SOLUTION: The method for preventing the infection of a subject by a microbe includes administering a compound that modulates the expression or activity of a microbial transcription factor to a subject at risk of developing infectious disease so as to prevent the infection of the subject. Preferably, the transcription factor is, inter alia, a member of the AraC-XylS family of transcription factors or a member of the MarA family of transcription factors. The method may further comprise administering an antibiotic.

摘要翻译： 待解决的问题：提供一种用于防止微生物感染受试者的方法。 解决方案：通过微生物预防受试者的感染的方法包括将具有调节微生物转录因子的表达或活性的化合物施用于患有感染性疾病的风险的受试者，以防止受试者的感染 。 优选地，转录因子尤其是转录因子的AraC-XylS家族的成员或转录因子的MarA家族的成员。 该方法还可以包括施用抗生素。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011057694A

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：JP2010256652

申请日：2010-11-17

申请人： Paratek Pharmaceuticals Inc ,  パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

发明人： LEVY STUART B ,  DRAPER MICHAEL ,  NELSON MARK L ,  JONES GRAHAM

IPC分类号： A61K31/65 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07C237/36

CPC分类号： C07C237/36 ,  A61K31/65 ,  C07C2603/46

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for treating a disease with a tetracycline compound exhibiting target-treating activities, and an employable compound therefor. SOLUTION: A specific tetracycline compound represented by general formula (I) is used for treating inflammatory process-associated diseases such as acute lung injury, adult respiratory distress syndrome, acute respiratory distress syndrome, aortic or vascular aneurysm, arteriosclerosis, atherosclerosis, bone or cartilage degradation, bronchiectasis, cancer, chronic obstructive pulmonary disease, corneal ulceration, cystic fibrosis, diabetes, diabetic complication, diabetic ulcer, dry eye, emphysema, ischemia, restenosis, malaria, metastasis, multiple sclerosis, osteoarthritis, osteoporosis, osteosarcoma, osteomyelitis, periodontitis, rheumatoid arthritis, neurological disorder, senescence, skin and eye disease, stroke, tissue wound, tumor growth, tumor invasion, ulcerative colitis, vascular stroke and the like. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供一种用表现目标处理活性的四环素化合物治疗疾病的方法及其可使用的化合物。 解决方案：由通式（I）表示的特定四环素化合物用于治疗炎性过程相关疾病，例如急性肺损伤，成人呼吸窘迫综合征，急性呼吸窘迫综合征，主动脉或血管动脉瘤，动脉硬化，动脉粥样硬化， 骨或软骨退化，支气管扩张，癌症，慢性阻塞性肺病，角膜溃疡，囊性纤维化，糖尿病，糖尿病并发症，糖尿病性溃疡，干眼症，肺气肿，局部缺血，再狭窄，疟疾，转移，多发性硬化，骨关节炎，骨质疏松症，骨肉瘤， 骨髓炎，牙周炎，类风湿关节炎，神经障碍，衰老，皮肤和眼病，中风，组织伤口，肿瘤生长，肿瘤侵袭，溃疡性结肠炎，血管卒中等。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2010235612A

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：JP2010109145

申请日：2010-05-11

申请人： Paratek Pharmaceuticals Inc ,  パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

发明人： LEVY STUART B ,  ALEKSHUN MICHAEL N ,  PODLOGAR BRENT L ,  OHEMENG KWASI ,  VERMA ATUL K ,  WARCHOL TADEUSZ ,  BHATIA BEENA ,  BOWSER TODD ,  GRIER MARK

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D235/22 ,  C07D267/16 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  G02C13/00

CPC分类号： C07D235/06 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D267/16 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a substituted benzimidazole compound which is useful as an anti-infective agent lowering tolerability, toxicity or growth of microorganism. SOLUTION: This is provided a method of lowering resistance to antibiotics of microbial cells, including a step of bringing the cell into contact with a transcription factor modulating compound of formula (Va) (wherein R 1 is OH, OCOCO 2 H or a substituted or unsubstituted linear or branched 1-5C alkyloxy group; R 2 is H, CO 2 or a substituted or unsubstituted aryl group; and R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are independently selected from the group consisting of H, NO 2 and halogen) to lower the resistance to antibiotics of the cells. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供可用作降低微生物的耐受性，毒性或生长的抗感染剂的取代的苯并咪唑化合物。 解决方案：提供一种降低对微生物细胞抗生素抗性的方法，包括使细胞与转化因子调节式（Va）化合物（其中R 1 是OH，OCOCO 2 H或取代或未取代的直链或支链的1-5C烷氧基; R 2是H，CO 2 或 取代或未取代的芳基;且R 4，R 5，R 6，R 6和R 7均独立地选自 由H，NO 2 和卤素组成的组）以降低细胞对抗生素的抗性。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2009280591A

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：JP2009165453

申请日：2009-07-14

申请人： Paratek Pharmaceuticals Inc ,  パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

发明人： ALEKSHUN MICHAEL N ,  LEVY STUART B

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/55 ,  A61K31/7088 ,  A61K38/02 ,  A61K39/395 ,  A61K48/00 ,  A61L27/00 ,  A61L29/00 ,  A61L31/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C12Q1/18 ,  G01N33/68

CPC分类号： A61K38/02 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/55 ,  C12Q1/18 ,  G01N33/6872 ,  G01N2500/10

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for preventing infections of a subject by a microbe. SOLUTION: The method comprises administering a compound that modulates the expression or activity of a microbial transcription factor to a subject at risk of developing an infection such that infection of the subject is prevented. Preferably, the transcription factor is, inter alia, a member of the AraC-XylS family of transcription factors or a member of the MarA family of transcription factors. The method further comprises administering an antibiotic. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供一种通过微生物预防受试者感染的方法。 解决方案：该方法包括将具有调节微生物转录因子的表达或活性的化合物施用于具有发展感染风险的受试者，从而防止受试者的感染。 优选地，转录因子尤其是转录因子的AraC-XylS家族的成员或转录因子的MarA家族的成员。 该方法还包括施用抗生素。 版权所有（C）2010，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2012144533A

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：JP2011283600

申请日：2011-12-26

申请人： Paratek Pharmaceuticals Inc ,  パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

发明人： LEVY STUART B ,  ALEKSHUN MICHEAL N ,  PODLOGAR BRENT ,  OHEMENG KWASI ,  VERMA ATUL ,  WARCHOL TADEUSZ ,  BHATIA BEENA

IPC分类号： A61K45/00 ,  G01N33/50 ,  A61K31/341 ,  A61K31/352 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/409 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/429 ,  A61K31/436 ,  A61K31/437 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/453 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/555 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/34 ,  A61K48/00 ,  A61P1/02 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D235/08 ,  C07D235/22 ,  C07D243/10 ,  C07D253/06 ,  C07D261/20 ,  C07D307/60 ,  C07D311/30 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D513/04 ,  C12N15/09 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/15

CPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/505 ,  A61K31/555

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an identification method of a compound useful as an anti-infective agent that decreases resistance, virulence or growth of microbes.SOLUTION: A microbial cell including (1) a selectable marker under the control of a transcription factor responsive sequence and (2) a transcription factor is brought into contact with a compound under conditions which allow interaction of the compound with the microbial cell, and the ability of the compound to affect the growth or survival of the microbial cell is measured as an indication of whether the test compound modulates the activity of the transcription factor.

摘要翻译： 待解决的问题：提供可用作降低微生物的抗性，毒力或生长的抗感染剂的化合物的鉴定方法。 解决方案：包括（1）在转录因子反应性序列控制下的选择性标记和（2）转录因子的微生物细胞在化合物与微生物细胞相互作用的条件下与化合物接触 测定化合物影响微生物细胞生长或存活的能力，作为测试化合物是否调节转录因子的活性的指标。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2012131813A

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：JP2012039805

申请日：2012-02-27

申请人： Paratek Pharmaceuticals Inc ,  パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

发明人： LEVY STUART B ,  ALEKSHUN MICHAEL N ,  PODLOGAR BRENT L ,  OHEMENG KWASI ,  VERMA ATUL K ,  WARCHOL TADEUSZ ,  BHATIA BEENA ,  BOWSER TODD ,  GRIER MARK

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D267/16 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  C07K14/195 ,  G02C13/00

CPC分类号： C07D235/06 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D267/16 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a substituted benzimidazole compound which is useful as an anti-infective agent lowering the tolerability, toxicity or growth of microorganisms.SOLUTION: The compound is represented by formula (Va), wherein R1 is OH, OCOCO2H or substituted or unsubstituted linear or branched 1-5C alkyloxy; R2 is H, CO2 or substituted or unsubstituted aryl; and R4, R5, R6 and R7 are independently selected from the group consisting of H, NO2 and halogen.

摘要翻译： 待解决的问题：提供可用作降低微生物的耐受性，毒性或生长的抗感染剂的取代的苯并咪唑化合物。 解决方案：化合物由式（Va）表示，其中R 1是OH，OCOCO 2 H或取代或未取代的直链或支链的1-5C烷氧基; R2是H，CO2或取代或未取代的芳基; 并且R 4，R 5，R 6和R 7独立地选自H，NO 2和卤素。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011057693A

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：JP2010256651

申请日：2010-11-17

申请人： Paratek Pharmaceuticals Inc ,  パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

发明人： LEVY STUART B ,  DRAPER MICHAEL ,  NELSON MARK L ,  JONES GRAHAM

IPC分类号： A61K31/65 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07C237/36

CPC分类号： C07C237/36 ,  A61K31/65 ,  C07C2603/46

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide novel efficacy as a medicine of a tetracycline compound.
SOLUTION: There is provided a method for treating diseases with a tetracycline compound exhibiting target-treating activities, where the disease are inflammatory process-associated states, or a matrix metalloproteinase-associated states, specifically respiratory diseases, circulatory diseases, cancer, bone diseases, diabetes and the like. Further, the diseases include neurological disorders (Alzheimer's disease, Parkinson's disease, senile dementia, multiple sclerosis, amyotrophic lateral sclerosis (ALS), epilepsy, autonomic function disorder, sleep disorder, neuropsychiatric disorder, depression, schizophrenia, mania, anxiety disorder, phobic disorder, learning disorder, memory disorder, amnesia, age-related memory loss, anxiety, migraine, traumatic brain injury, nerve damage and the like).
COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：作为四环素化合物的药物提供新的功效。 提供一种治疗疾病的方法，所述方法用显示靶处理活性的四环素化合物，其中所述疾病是炎症过程相关状态，或基质金属蛋白酶相关状态，特别是呼吸道疾病，循环系统疾病，癌症， 骨疾病，糖尿病等。 此外，疾病包括神经障碍（阿尔茨海默氏病，帕金森病，老年性痴呆，多发性硬化，肌萎缩性侧索硬化（ALS），癫痫，自主神经功能障碍，睡眠障碍，神经精神障碍，抑郁症，精神分裂症，躁狂症，焦虑症，恐惧症 记忆障碍，遗忘症，与年龄有关的记忆丧失，焦虑，偏头痛，创伤性脑损伤，神经损伤等）。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011006418A

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：JP2010152602

申请日：2010-07-05

申请人： Paratek Pharmaceuticals Inc ,  パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

发明人： LEVY STUART B ,  DRAPER MICHAEL ,  JONES GRAHAM ,  NELSON MARK L

IPC分类号： A61K31/65 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C237/26 ,  C07C251/48 ,  C07C275/42 ,  C07C301/00 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50

CPC分类号： C07C237/26 ,  A61K31/65

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new tetracycline compound useful for treatable diseases (DTMR) by modulating RNA.SOLUTION: The tetracycline compound is expressed by general formula (I) or its pharmaceutically acceptable salts.

摘要翻译： 要解决的问题：通过调节RNA提供可用于可治疗疾病（DTMR）的新的四环素化合物。解决方案：四环素化合物由通式（I）表示或其药学上可接受的盐。