公开(公告)号：JP6824952B2

公开(公告)日：2021-02-03

申请号：JP2018500427

申请日：2016-07-04

申请人： ドイチェス クレープスフォルシュングスツェントルム シュティフトゥング デス エッフェントリッヒェン レヒツ

发明人： オラフ・パンクニン ,  カチャ・ツィマーマン ,  ローラント・ノイハウス

IPC分类号： C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/18 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  A61K45/00 ,  C07D235/08

公开(公告)号：JP2018515541A

公开(公告)日：2018-06-14

申请号：JP2017559523

申请日：2016-05-12

申请人： ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド

发明人： バートレット, マーク ジェイ. ,  コデッリ, ジュリアン アンドリュー ,  コーキー, ブリトン ケネス ,  コズマン, ジェニファー リー ,  エルブル, クリスティーナ ,  ロイヤー−ドリュー, ジェニファー アリッサ ,  スペランディオ, デイビッド ,  ヴァン ベルドイゼン, ジョシュ ,  ヤン, ハイ ,  イェン, スエット チュン

IPC分类号： A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P17/02 ,  A61P27/12 ,  A61P37/06 ,  A61K45/00 ,  A61K38/19 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  C07D235/30 ,  C07D235/14 ,  C07D235/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D235/10 ,  C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D451/02 ,  C07D487/04 ,  C07D235/28 ,  A61K31/4184 ,  A61K39/00 ,  A61K39/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/437 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/553 ,  C07D235/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D235/24 ,  C07D235/28 ,  C07D235/30 ,  C07D295/125 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04

摘要： 本開示は、式I: のインドールアミン2,3−ジオキシゲナーゼ1(IDO1)阻害剤またはその薬学的に許容される塩を提供し、式Iにおいて、X、L、n、m、R 1 、R 2a 、R 2b 、R n 、R m 、およびR t は、本明細書中に定義されるとおりである。本開示はまた、式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩を含有する医薬組成物、およびIDO1によって媒介される状態を処置するためにこれらの医薬組成物を使用する方法を提供する。

公开(公告)号：JP5885140B2

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：JP2012041353

申请日：2012-02-28

申请人： 国立大学法人 岡山大学

发明人： 加来田 博貴

IPC分类号： C07D235/06 ,  C07D209/08 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/404 ,  A61K45/00 ,  A61P43/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P35/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D235/10

公开(公告)号：JPWO2013024898A1

公开(公告)日：2015-03-05

申请号：JP2013529037

申请日：2012-08-17

申请人： 日本新薬株式会社

发明人： 博則 大津 ,  博則 大津

IPC分类号： C07D231/56 ,  A61K31/343 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/18 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/04 ,  A61P15/06 ,  A61P15/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/16 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/26 ,  C07D263/56 ,  C07D307/79 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/343 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/26 ,  C07D235/30 ,  C07D263/56 ,  C07D307/79 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： 本発明の主目的は、新規なヘテロ環誘導体又はその医薬上許容される塩を提供することにある。本発明として、例えば、次の一般式[1]で表されるヘテロ環誘導体若しくはその互変異性体又はその医薬上許容される塩を挙げることができる。(式中、R1、R2は、同一又は異なって、芳香環等を表し、環Aは、ヘテロ環を表す。)本発明化合物又はその医薬上許容される塩は、高いmPGES−1阻害活性を有しており、mPGES−1が関与する疾患、例えば、関節リウマチ、変形性関節症、顎関節症、腰痛、子宮内膜症、月経困難症、過活動性膀胱、悪性腫瘍、又は神経変性疾患の予防剤又は治療剤として用いることができる。

摘要翻译： 本发明的主要目的是提供一种新的杂环衍生物或其药学上可接受的盐。 [1]作为本发明中，例如，杂环衍生物或其互变异构体或药学上可接受的盐由下述通式表示。 （式中，R1，R2相同或不同，并且各自表示芳族环等，环A表示。杂环）本发明或它的药学上，高的mPGES-1抑制活性的可接受的盐化合物 具有疾病的mPGES-1参与，例如，类风湿性关节炎，骨关节炎，TMD，腰痛，子宫内膜异位，痛经，膀胱过度活动症，恶性肿瘤，或神经变性疾病 它可以被用来作为预防或治疗剂。

公开(公告)号：JP5397877B2

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：JP2008093482

申请日：2008-03-31

申请人： 大陽日酸株式会社 ,  独立行政法人産業技術総合研究所

发明人： 晴記 下平 ,  阿部　　俊文 ,  哲 宮沢

IPC分类号： C07D235/10 ,  C07B59/00

公开(公告)号：JP2013177329A

公开(公告)日：2013-09-09

申请号：JP2012041353

申请日：2012-02-28

申请人： Okayama Univ ,  国立大学法人 岡山大学

发明人： KAKUTA HIROTAKA

IPC分类号： C07D209/22 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4184 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D235/10

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound (rexinoid) which is bonded to a retinoid X receptor (RXR) and gives partial agonist action.SOLUTION: There is provided a compound represented by formula (II).

摘要翻译： 要解决的问题：提供与类视黄醇X受体（RXR）结合并产生部分激动剂作用的化合物（烯类化合物）。解决方案：提供由式（II）表示的化合物。

公开(公告)号：JP2012131813A

公开(公告)日：2012-07-12

申请号：JP2012039805

申请日：2012-02-27

申请人： Paratek Pharmaceuticals Inc ,  パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド

发明人： LEVY STUART B ,  ALEKSHUN MICHAEL N ,  PODLOGAR BRENT L ,  OHEMENG KWASI ,  VERMA ATUL K ,  WARCHOL TADEUSZ ,  BHATIA BEENA ,  BOWSER TODD ,  GRIER MARK

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D267/16 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D498/04 ,  C07K14/195 ,  G02C13/00

CPC分类号： C07D235/06 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55 ,  C07D235/08 ,  C07D235/12 ,  C07D235/14 ,  C07D235/18 ,  C07D267/16 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a substituted benzimidazole compound which is useful as an anti-infective agent lowering the tolerability, toxicity or growth of microorganisms.SOLUTION: The compound is represented by formula (Va), wherein R1 is OH, OCOCO2H or substituted or unsubstituted linear or branched 1-5C alkyloxy; R2 is H, CO2 or substituted or unsubstituted aryl; and R4, R5, R6 and R7 are independently selected from the group consisting of H, NO2 and halogen.

摘要翻译： 待解决的问题：提供可用作降低微生物的耐受性，毒性或生长的抗感染剂的取代的苯并咪唑化合物。 解决方案：化合物由式（Va）表示，其中R 1是OH，OCOCO 2 H或取代或未取代的直链或支链的1-5C烷氧基; R2是H，CO2或取代或未取代的芳基; 并且R 4，R 5，R 6和R 7独立地选自H，NO 2和卤素。 版权所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011507905A

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：JP2010539886

申请日：2008-12-19

申请人： ワイス・エルエルシー

发明人： イー． ローベル ジェイ ,  マーク トラヴィンス ジェレミー ,  ハリー カウフマン デイヴィッド ,  チャールズ バーノタス ロナルド

IPC分类号： C07D235/06 ,  A61K31/4184 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D235/10

CPC分类号： C07D235/08 ,  C07D235/06 ,  C07D235/10

摘要： 本発明は一般に、ベンズイミダゾールをベースとする肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーター、および関連する方法に関し、（式Ｉ）式中、Ｒ
２ は、Ｃ
６ 〜Ｃ
１０ アリールまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、（ｉ）１個のＲ
７ で置換されており、かつ（ｉｉ）１〜５個のＲ
ｅ で置換されていてもよく、Ｒ
１ 、Ｒ
３ 、Ｒ
４ 、Ｒ
５ 、Ｒ
６ 、Ｒ
７ 、およびＲｅは、本明細書において定義されている。
【化１】

公开(公告)号：JP2011503136A

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：JP2010533538

申请日：2008-11-05

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

发明人： グレター，ウーヴェ ,  テイラー，スヴェン ,  ブライヒャー，コンラート ,  プランシャー，ジャン−マルク ,  ベンソン，グレゴリー・マーチン ,  マルティン，ライナー・エー ,  ヤン，ミンミン ,  リヒター，ハンス

IPC分类号： C07D235/10 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D235/12 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： 本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ
１ からＲ
１０ は、明細書及び請求項に定義されたとおりである）で示される新規の置換ベンゾイミダゾール誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。 これらの化合物は医薬として使用することができる。

公开(公告)号：JP4342178B2

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：JP2002537705

申请日：2001-10-22

申请人： バイオクリスト・ファマシューティカルズ インク.

发明人： ニワス シュリ ,  アール ロウランド スコット ,  チャンド プーラン ,  エル コティアン プラヴィン ,  エル−カッタン ヤーヤ ,  エス バブー ヤーラガッダ

IPC分类号： C07C233/65 ,  C07D295/14 ,  A61K31/11 ,  A61K31/192 ,  A61K31/235 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/352 ,  A61K31/36 ,  A61K31/366 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/453 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/616 ,  A61K31/69 ,  A61K31/695 ,  A61K31/727 ,  A61K38/46 ,  A61K38/48 ,  A61K45/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C229/38 ,  C07C233/54 ,  C07C235/84 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C257/12 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C259/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/64 ,  C07C309/65 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/56 ,  C07D233/24 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D295/16 ,  C07D307/54 ,  C07D311/80 ,  C07D317/46 ,  C07D317/60 ,  C07D317/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D405/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D209/08 ,  A61K31/192 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4418 ,  C07C229/38 ,  C07C233/54 ,  C07C235/84 ,  C07C251/48 ,  C07C255/57 ,  C07C255/58 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C259/20 ,  C07C271/22 ,  C07C271/64 ,  C07C309/65 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D207/337 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/78 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D239/14 ,  C07D239/42 ,  C07D239/48 ,  C07D249/08 ,  C07D277/30 ,  C07D277/82 ,  C07D307/54 ,  C07D311/80 ,  C07D317/46 ,  C07D317/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38