公开(公告)号：JP6811489B2

公开(公告)日：2021-01-13

申请号：JP2018546349

申请日：2017-10-17

申请人： 学校法人慶應義塾

发明人： 遠山 周吾 ,  福田 恵一 ,  藤田 淳 ,  田野崎 翔

IPC分类号： C12N5/10 ,  C12N9/99 ,  A61P43/00 ,  A61K31/365 ,  A61K31/337 ,  A61K31/336 ,  A61K31/366 ,  A61K31/535 ,  A61K31/34 ,  A61K31/395 ,  C12N5/071

公开(公告)号：JP2017075155A

公开(公告)日：2017-04-20

申请号：JP2016222911

申请日：2016-11-16

申请人： オリソン ヘノミクス エセ. アー.

发明人： オルテガ ムニョース, アルベルト ,  ファイフ, マシュー コリン ソー ,  マルティネッリ ペデモンテ, マルク ,  エスティアルテ マルティネス, マリア デ ロス アンヘレス ,  ヴァルス ヴィダル, ヌリア ,  クルツ, ギード ,  カストロ パロミノ ラリア, フリオ セサル

IPC分类号： A61K31/137 ,  C07D277/28 ,  A61K31/426 ,  C07D213/38 ,  A61K31/4406 ,  A61P25/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4418 ,  C07D207/14 ,  A61K31/40 ,  A61K31/27 ,  A61K31/17 ,  A61K31/535 ,  C07D295/135 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  C07D231/04 ,  C07D333/16 ,  A61K31/275 ,  C07D295/26 ,  C07D295/096 ,  C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  C07C217/74 ,  C07C271/24 ,  C07C275/26 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C211/40

CPC分类号： C07C211/36 ,  C07C209/28 ,  C07C211/37 ,  C07C211/38 ,  C07C211/40 ,  C07C213/00 ,  C07C215/46 ,  C07C215/64 ,  C07C217/54 ,  C07C217/74 ,  C07C269/00 ,  C07C271/24 ,  C07C273/00 ,  C07C273/18 ,  C07C275/26 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07D207/14 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/57 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D277/28 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/26 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08

摘要： 【課題】(ヘテロ)アリールシクロプロピルアミン化合物、ならびに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物、ならびに疾患を処置するためのそれらの使用を提供する。 【解決手段】例えば下式で示される化合物等が例示される。 当該化合物は、癌、神経性疾患もしくは状態、またはウイルス感染症の処置または予防におけるのを含めて治療に有用である。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP5982016B2

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：JP2014557171

申请日：2012-02-17

申请人： エピテック グループ エッセ.エッレ.エッレ.

发明人： デッラ ヴァッレ フランチェスコ ,  デッラ ヴァッレ マリア フェデリカ ,  マルコロンゴ ガブリエーレ ,  ディ マルツォ ヴィンチェンツォ ,  クッツォクレア サルヴァトーレ

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/535 ,  A61P43/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/04 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P15/02 ,  A61P13/08 ,  A61P21/04 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P1/02 ,  A61P17/08 ,  A61P17/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P11/00 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  A61P27/04 ,  A61P27/16 ,  A61P25/16 ,  A61K31/164 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D263/12 ,  A61K31/164 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/535 ,  A61K45/06 ,  C07D263/10 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D265/06 ,  C07D277/10

公开(公告)号：JP2016505055A

公开(公告)日：2016-02-18

申请号：JP2015554106

申请日：2014-01-15

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft ,  エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft ,  シエナ・ビオテク・エッセ・ピ・アSiena Biotech S.P.A ,  シエナ・ビオテク・エッセ・ピ・アSiena Biotech S.P.A

发明人： グーバ，ヴォルフガンク ,  ヒルペルト，ハンス ,  クグルスタッター，アンドレアス ,  リンベルク，アンニャ ,  オプスト・ザンダー，ウルリケ ,  ピナール，エマニュエル ,  ヴォルテリング，トーマス ,  ヴォストル，ヴォルフガンク

IPC分类号： C07D265/08 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

摘要： 本発明は、BACE1阻害活性を有する、式(I)で示される化合物、その製造、それを含有する医薬組成物、及び治療活性物質としてのその使用を提供する。本発明の活性な化合物は、例えばアルツハイマー病の治療的及び/又は予防的処置において有用である。

摘要翻译： 本发明具有BACE1抑制活性，式（I），它们的制备，含有它们以及它们作为治疗活性物质的药物组合物的化合物。 本发明的活性化合物是有用的，例如，在阿尔茨海默病的治疗和/或预防性治疗。

公开(公告)号：JP2015527403A

公开(公告)日：2015-09-17

申请号：JP2015531275

申请日：2013-09-09

申请人： メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションMerck Sharp & Dohme Corp. ,  メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションMerck Sharp & Dohme Corp. ,  メルク カナダ インコーポレイテッドMerck Canada Inc. ,  メルク カナダ インコーポレイテッドMerck Canada Inc.

发明人： マコーリー，ジヨン，エー ,  クレーン，シエルダン ,  ボウリユウ，クリステイヤン ,  ベネツト，デイビツド，ジエイ ,  バンガード，クリストフアー，ジエイ ,  チヤン，ロナルド，ケー ,  グレシヨツク，トーマス，ジエイ ,  ハオ，リー ,  ハロウエイ，ケイト ,  マニコウスキー，ジエス，ジエイ ,  マツケイ，ダニエル ,  モリナロ，カーメラ ,  モラデイ，オスカル・ミギユエル ,  ナンターメツト，フイリツプ，ジー ,  ナドウ，クリステイアン ,  サトヤナラヤナ，トウンマナパリ ,  シツペー，ウイリアム ,  シン，サンジヤイ・クマール ,  トウローン，ブーイ・リン ,  ビジヤヤサラデイ，シバレンカ ,  ウイリアムズ，ピーター，デイー ,  ウイスカウント，キヤサリン，エム

IPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P31/18 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07F7/0814

摘要： 式Iによって包含される化合物は、HIVプロテアーゼ阻害剤である化合物およびイン・ビボで代謝されてHIVプロテアーゼ阻害剤となることができる他の化合物を含む。その化合物および医薬として許容されるその塩は、HIVによる感染の予防もしくは治療およびAIDSの予防、治療もしくは発症遅延において有用である。当該化合物およびそれの塩は、場合により、他の抗ウィルス剤、免疫調節剤、抗生物質またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物における成分として用いることができる。

摘要翻译： 由式所涵盖的化合物我包括可化合物中被代谢和体内是一种HIV蛋白酶抑制剂的HIV蛋白酶抑制剂的其它化合物。 其它们的化合物和药物，通过HIV预防或治疗和预防AIDS感染上可接受的盐，可用于治疗或延缓其发作有用。 的化合物和它们的盐可任选地其它抗病毒剂，免疫调节剂，与抗生素或疫苗可以用作药物组合物的成分的组合。

公开(公告)号：JP5584778B2

公开(公告)日：2014-09-03

申请号：JP2012542481

申请日：2010-12-06

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft ,  シエナ・ビオテク・エッセ・ピ・アSiena Biotech S.P.A

发明人： バナー，デービッド ,  グーバ，ヴォルフガンク ,  ヒルペルト，ハンス ,  マウザー，ハーラルト ,  マイヴェーク，アレクサンダー・ファオ ,  ナルキジアン，ロベール ,  ピナール，エマニュエル ,  パワー，イアン ,  ロジャース−エバンス，マーク ,  ヴォルテリング，トーマス ,  ヴォストル，ヴォルフガンク

IPC分类号： C07D265/08 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D265/08 ,  C07D413/12

公开(公告)号：JP2014513702A

公开(公告)日：2014-06-05

申请号：JP2014510743

申请日：2012-05-11

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft ,  シエナ・ビオテク・エッセ・ピ・アSiena Biotech S.P.A

发明人： ヒルペルト，ハンス ,  ナルキジアン，ロベール ,  ピナール，エマニュエル ,  ポララ，アレッサンドラ ,  ロジャース−エバンス，マーク ,  ヴォルテリング，トーマス ,  ヴォストル，ヴォルフガンク

IPC分类号： C07D265/08 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/538 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P21/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D265/08 ,  C07D413/12

摘要： 本発明は、ＢＡＣＥ１及び／又はＢＡＣＥ２阻害活性を有する式Ｉの化合物、それらの製造、それらを含有する医薬組成物及び治療活性物質としてのそれらの使用を提供する。 本発明の活性化合物は、例えば、アルツハイマー病及び２型糖尿病の治療的及び／又は予防的処置に有用である。

摘要翻译： 本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：JP2014508125A

公开(公告)日：2014-04-03

申请号：JP2013546218

申请日：2011-12-15

申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング

发明人： ファンドリック，ダニエル・ロバート ,  リュ，ジー−ホイ ,  リーブス，ダイアン・クリムヒルダ ,  リーブス，ジョナサン・ティモシー ,  セナナヤケ，クリス・ヒュー ,  ソン，ジンファ・ジェイ ,  チャン，ヨンダ

IPC分类号： C07D265/10 ,  A61K31/535 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07C271/48

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07C271/48 ,  C07D213/64 ,  C07D265/10

摘要： 式（Ｉ）［式中、ｍ、ｎ及びＲ
１ 〜Ｒ
４ は、本明細書で定義されたとおりである］で示されるジアステレオ異性体化合物の製造方法が開示されている。 本発明の方法は、式（Ｉ）で示される化合物を高収率で、かつ対応するジアステレオマーを実質的に含まずに提供する。 本発明の方法により調製した式（Ｉ）で示される化合物は、１１−β−ヒドロキシステロイドヒドロゲナーゼ１型（１１−β−ＨＳＤ１）阻害剤のような薬学的に活性な化合物の製造に有用である。

公开(公告)号：JP2014055190A

公开(公告)日：2014-03-27

申请号：JP2013268454

申请日：2013-12-26

申请人： Exelixis Inc ,  エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： BANNEN LYNNE CANNE ,  CHAN DIVA SZE-MING ,  CHEN JEFF ,  DALRYMPLE LISA ESTHER ,  FORSYTH TIMOTHY PATRICK ,  HUYNH TAI PHAT ,  JAMMALAMADAKA VASU ,  KHOURY RICHARD GEORGE ,  LEAHY JAMES WILLIAM ,  MAC MORRISON B ,  MANN GRACE ,  MANN LARRY W ,  NUSS JOHN M ,  PARKS JASON JEVIOUS ,  TAKEUCHI CRAIG STACY ,  WANG YONG ,  ZHU WEI

IPC分类号： C07D215/22 ,  A61K20060101 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/16 ,  C07D215/20 ,  C07D215/38 ,  C07D239/88 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D413/00 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  C07D215/22 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/88 ,  C07D239/94 ,  C07D295/15 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C12Q1/485 ,  G01N2500/04

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound for modulating the protein kinase enzymatic activity.SOLUTION: A compound modulates protein kinase enzymatic activity for modulating cellular activities such as proliferation, differentiation, apoptosis, migration and chemoinvasion. More specifically, kinase receptors associated with the change in the cellular activities, in particular quinazoline, quinoline, and a composition including the compound thereof which inhibit, control, and/or modulate the signal transduction pathway of c-Met, KDR, c-Kit, flt-3, and flt-4, are provided together with the use of the same for treating the kinase dependent disease and conditions. A method for preparing the compound and a method for preparing the composition including the compounds are also provided.

摘要翻译： 要解决的问题：提供调节蛋白激酶酶活性的化合物。解决方案：一种化合物调节蛋白激酶酶活性，用于调节细胞活性，如增殖，分化，凋亡，迁移和化学侵袭。 更具体地，与细胞活性变化相关的激酶受体，特别是喹唑啉，喹啉和包含其化合物的组合物，其抑制，控制和/或调节c-Met，KDR，c-Kit的信号转导途径 ，flt-3和flt-4与其一起提供用于治疗激酶依赖性疾病和病症。 还提供了一种制备该化合物的方法和一种制备包含该化合物的组合物的方法。

公开(公告)号：JP2014502982A

公开(公告)日：2014-02-06

申请号：JP2013549780

申请日：2012-01-16

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft ,  シエナ・ビオテク・エッセ・ピ・アSiena Biotech S.P.A

发明人： アンドレイニ，マッテオ ,  ガベリエリ，エマヌエレ ,  グーバ，ヴォルフガンク ,  ヒルペルト，ハンス ,  マウザー，ハーラルト ,  マイヴェーク，アレクサンダー・ファオ ,  ナルキジアン，ロベール ,  パワー，イアン ,  トラヴァグリ，マッシミリアノ ,  ヴォルテリング，トーマス ,  ヴォストル，ヴォルフガンク

IPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P21/02 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D413/12

摘要： 本発明は、ＢＡＣＥ１及び／又はＢＡＣＥ２阻害特性を有する式Ｉの１，４−オキサジン、それらの製造、それらを含有する医薬組成物、ならびに治療上活性な物質としてのそれらの使用に関する。 本発明の活性化合物は、例えばアルツハイマー病や２型糖尿病等の治療及び又は予防的処置において有用である。