FLG의 합성
    25.
    发明公开
    FLG의 합성 无效
    FLG的合成

    公开(公告)号:KR1020140007443A

    公开(公告)日:2014-01-17

    申请号:KR1020137024651

    申请日:2012-02-20

    IPC分类号: C07D307/20 C07H19/173

    摘要: 본 발명은, 아노머적으로 상당히 순수한 2,3-디데옥시-3-플루오로-5-0-(4-페닐벤조일)-α-D-에리트로펜토푸라노실 클로라이드를, 상응하는 메틸 글리코시드의 α/β-혼합물로부터 합성하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 방법은 아노머 분리가 필요 없이 순수한 α-클로라이드를 제공한다. 이렇게 수득된 α-클로라이드는 2',3'-디데옥시-3'-플루오로 뉴클레오사이드의 제조에서 글리코실 공여체로서 사용하기에 적합하다. 특히, 아노머 분리가 필요 없이 메틸 글리코시드의 α/β-혼합물을 사용한 2',3'-디데옥시-3'-플루오로 구아노신(FLG)의 제조가 교시된다.

    3-히드록시테트라히드로퓨란의 효율적 제조방법
    30.
    发明公开
    3-히드록시테트라히드로퓨란의 효율적 제조방법 有权
    高效制备3-羟基喹唑啉的方法

    公开(公告)号:KR1020080072206A

    公开(公告)日:2008-08-06

    申请号:KR1020070010639

    申请日:2007-02-01

    IPC分类号: C07D307/20

    摘要: A method for preparing 3-hydroxytetrahydrofuran is provided to keep chirality of a starting material substantially and produce a chiral 3 hydroxytetrahydrofuran having high optical purity of at least 99.0% with high yield economically. A method for preparing 3-hydroxytetrahydrofuran represented by a formula(1) comprises a step of heating 4-halo-1,3-butanediol represented by a formula(2) at a temperature of 75-180 deg.C in the presence of an organic solvent such as benzene, toluene, xylene, C2-4 alcohol, 1,2-dichloroethane, ethylacetate, 1,4-dioxane, polyethyleneglycol, polyethyleneglycol butyl ether, polyethyleneglycol dimethylether, polyethyleneglycol methyl ether, polypropylene glycol, propropyleneglycol monobutyl ether, diphenylether, dibenzylether, phenyl sulfone and phenyl sulfoxide or without using any solvent to perform cyclization. In the formulae, * is a chiral center, and X is halogen such as F, Cl, Br and I. Further, the cyclization is performed under condition comprising additionally a base.

    摘要翻译: 提供了一种制备3-羟基四氢呋喃的方法,以保持起始材料的手性基本上并且经济地产生具有至少99.0%的高光学纯度的手性3羟基四氢呋喃。 制备由式(1)表示的3-羟基四氢呋喃的方法包括在75-180℃的温度下,在由式(2)表示的温度下加热由式(2)表示的4-卤代-1,3-丁二醇的步骤, 有机溶剂如苯,甲苯,二甲苯,C2-4醇,1,2-二氯乙烷,乙酸乙酯,1,4-二恶烷,聚乙二醇,聚乙二醇丁醚,聚乙二醇二甲醚,聚乙二醇甲醚,聚丙二醇,丙二醇单丁醚,二苯醚 ,二苯基醚,苯基砜和苯基亚砜,或不使用任何溶剂进行环化。 在式中,*是手性中心,X是卤素如F,Cl,Br和I.此外,环化是在另外包含碱的条件下进行的。