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    히스톤 탈아세틸 효소 억제제로서의 설포닐피롤 염산염
    71.
    发明公开
    히스톤 탈아세틸 효소 억제제로서의 설포닐피롤 염산염 失效
    磺酰胺盐酸盐盐酸盐作为固体脱乙酰壳多糖抑制剂

    公开(公告)号：KR1020080046730A

    公开(公告)日：2008-05-27

    申请号：KR1020087008939

    申请日：2006-09-08

    Applicant: 4에스체 악티엔게젤샤프트

    Inventor： 마이어,토마스 ,  베커스,토마스 ,  훔멜,롤프-페터 ,  페트,마르틴 ,  뮐러,마티아스 ,  배르,토마스

    IPC: C07D207/48 ,  A61K31/40

    CPC classification number: C07D207/48

    Abstract: Compounds of formula I, in which R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 have the meanings indicated in the description, as well as salts thereof are novel effective HDAC inhibitors. In more detail, this invention refers to salts of a compound selected from (E)-(E)-N-hydroxy-3-(1-[4-(([2-(1H-indol-2yl)-ethyl]-methyl-amino)-methyl)-benzene sulfonyl]-1H-pyrrol-3-yl)-acrylamide, (E)-3-[1-(4-dimetylaminomethyl-benzenesulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-N-hydroxy-acrylamide, and (E)-N-hydroxy-3-[1-(5-pyridin-2-yl-thiophene-2-sulfonyl)-1H-pyrrol-3-yl]-acrylamide with hydrochloric acid, their hydrates and to crystalline forms of these salts and hydrates.

    Abstract translation: 其中R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7具有说明书中所示含义的式I化合物及其盐是新的有效的HDAC抑制剂。 更详细地说，本发明涉及选自（E） - （E）-N-羟基-3-（1- [4 - （（2-（1H-吲哚-2-基） - 乙基] - 甲基 - 氨基） - 甲基） - 苯磺酰基] -1H-吡咯-3-基） - 丙烯酰胺，（E）-3- [1-（4-二甲基氨基甲基 - 苯磺酰基）-1H-吡咯-3-基] -N - 羟基 - 丙烯酰胺和（E）-N-羟基-3- [1-（5-吡啶-2-基 - 噻吩-2-磺酰基）-1H-吡咯-3-基] - 丙烯酰胺与盐酸反应， 水合物和这些盐和水合物的结晶形式。

    히드라지드 화합물, 이들의 제조 방법 및 이들을 함유하는약제 조성물
    78.
    发明授权
    히드라지드 화합물, 이들의 제조 방법 및 이들을 함유하는약제 조성물 失效
    히드라지드화합물，이들의제조방법및이들을함유하는약제조성물

    公开(公告)号：KR100428686B1

    公开(公告)日：2004-04-30

    申请号：KR1019990058529

    申请日：1999-12-17

    Applicant: 르 라보레또레 쎄르비에르

    Inventor： 몬제베가,안토니오 ,  알다나모라차,이그나니오 ,  싸이그나르드,다니엘-헨리 ,  두하울트,야쿠스 ,  보우띤,옌 ,  델라주아나,오딜

    IPC: C07C243/00

    CPC classification number: C07D239/30 ,  C07C243/34 ,  C07C243/38 ,  C07C271/22 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/42 ,  C07C311/45 ,  C07C311/49 ,  C07C317/14 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/48 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D213/88 ,  C07D215/36 ,  C07D333/34 ,  C07D401/12

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 (Ⅰ)의 화합물 및 약제에 관한 것이다:
    R-NH-A-CO-NH-NH-(W)
    n -Z (Ⅰ)
    n은 0 또는 1이며,
    W는 -CO-기 또는 S(O)
    r 기이고, 여기에서 r은 0, 1 또는 2이며,
    Z는 각각 치환되거나 치환되지 않은 아릴기, 아릴알킬기, 헤테로아릴기 및 헤테로아릴알킬기로부터 선택된 기이며,
    R은 Z
    1 -T-CO-, Z
    1 -OT-CO-, Z
    1 -TO-CO-, Z
    1 -TS(O)
    q -로부터 선택된 기이고, 여기에서, Z
    1 , T 및 q는 하기에 설명된 바와 같으며,
    A는 각각 탄소 원자 수가 3 내지 8개인 알킬렌기, 알케닐렌기 또는 알키닐렌기, 알킬렌시클로알킬렌기, 시클로알킬렌알킬렌기 또는 알킬렌시클로알킬렌알킬렌기, 알킬렌아릴렌기, 아릴렌알킬렌기, 알킬렌아릴렌알킬렌기, 또는 (여기에서, B
    1 는 하기에 설명된 바와 같음)이거나,
    A는 하기에 설명된 바와 같이 인접한 질소와 함께

    Abstract translation: 酰肼衍生物（I）是新的。 式（I）的酰肼衍生物及其酸或碱加成盐是新的。 n = 0或1; W'= -CO-或-S（O）r; r = 0-2; Z =芳基，芳烷基，杂芳基或杂芳烷基（全部任选地被1-5个C 1-6烷基，1-6个C烷氧基，卤素，OH，1-6C全卤代烷基，硝基，1-6C酰基，1-6C烷基磺酰基或氨基 任选被一个或两个1-6C烷基或1-6C酰基取代））; R = Z-T-CO-，Z-O-T-CO-，Z-T-O-CO-或Z-T-S（O）r; T =键，亚烷基，亚烯基或亚炔基; A = 3-8C亚烷基，3-8C亚烯基，3-8C亚炔基，亚烷基亚环烷基，亚环烷基亚烷基，亚烷基亚环烷基亚烷基，亚烷基亚芳基，亚芳基亚烷基，亚烷基亚芳基亚烷基或式（i） 或A =与邻近的N形成式（ii）的基团; B1 = Z; B2 =任选地包含1-3个N，O或S的5至11元（非）饱和的单环或双环; 烷基，亚烷基= 1-6C; 亚烯基，亚炔基= 2-6C; 芳基，亚芳基=苯基，萘基，二氢萘基或四氢萘基; 杂芳基=含有1-4个N，O或S的不饱和或部分不饱和的5至11元单环或双环; 亚环烷基= 4-8C; 并且条件是当n是0时，A是（i），B1是苄基，Z是苯基（任选取代的），则R不是苯甲酰基。 独立索赔也包括：（1）编制（I）; 和（2）包含至少一种化合物（I）的药物组合物。

    치환 피롤리딘 히드록사메이트 메탈로프로테아제 억제제
    80.
    发明授权
    치환 피롤리딘 히드록사메이트 메탈로프로테아제 억제제 失效
    치환피롤리딘히드록사메이트메탈로프로테미제억제제

    公开(公告)号：KR100400507B1

    公开(公告)日：2003-10-08

    申请号：KR1020007011405

    申请日：1999-04-09

    Applicant: 더 프록터 앤드 갬블 캄파니

    Inventor： 쳉맨얀 ,  나처스마이클조지 ,  데비스와나스 ,  암스테드네일그레고리 ,  타이우예툰데올라비지 ,  피쿨스태니스러

    IPC: C07D207/48

    CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D207/48 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

    Abstract: The invention provides compounds which are potent inhibitors of metalloproteases and which are effective in treating conditions characterized by excess activity of these enzymes. In particular, the present invention relates to compounds having a structure according to the following Formula (I):wherein R1, R2, X, Z, m, and n are defined below.to This invention also includes optical isomers, diastereomers and enantiomers of the formula above, and pharmaceutically-acceptable salts, biohydrolyzable amides, esters, and imides thereof. The compounds of the present invention are useful for the treatment of diseases and conditions which are characterized by unwanted metalloprotease activity. Accordingly, the invention further provides pharmaceutical compositions comprising these compounds. The invention still further provides methods of treatment for metalloprotease-related maladies using these compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

    Abstract translation: 本发明提供了作为金属蛋白酶的有效抑制剂的化合物，其可有效治疗以这些酶的过度活性为特征的病症。 具体而言，本发明涉及具有根据下式（I）的结构的化合物：其中R 1，R 2，X，Z，m和n如下所定义。本发明还包括以下式I的光学异构体，非对映异构体和对映异构体： 上述式及其药学上可接受的盐，可生物水解的酰胺，酯和酰亚胺。 本发明的化合物可用于治疗以不需要的金属蛋白酶活性为特征的疾病和病症。 因此，本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物。 本发明还提供了使用这些化合物或含有它们的药物组合物治疗金属蛋白酶相关疾病的方法。

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