公开(公告)号：KR101520086B1

公开(公告)日：2015-05-14

申请号：KR1020147000745

申请日：2008-09-12

Applicant: 얀센 파마슈티칼스 인코포레이티드 ,  아덱스 파마 에스에이

Inventor： 씨드-누네즈요세마리아 ,  트라반코-수아레즈안드레스아벨리노 ,  맥도널드그레고르제임스 ,  뒤비길롬므알베르자끄 ,  뤼첸스로베르트요하네스 ,  핀테리패트릭

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/444 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 신규한 화합물, 특히 본 명세서 및 청구항에 모든 라디칼이 정의된 식(I)에 따른 신규한 피리디논 유도체에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화합물들은 대사성 수용체-서브타입 2("mGluR2")의 양성 알로스테릭 조절자들로서, 글루타메이트 기능장애와 관련된 신경성 및 정신성 질환 및 대사성 수용체의 mGluR2 서브타입이 관련된 질병의 치료 또는 예방에 유용하다. 특히, 상기 질병들은 불안, 정신분열, 편두통, 우울증, 및 간질의 군으로부터 선택된 중추 신경계 질환이다. 본 발명은 또한 약제학적 조성물 및 상기 화합물 및 조성물을 제조하는 방법, mGluR2가 관련된 상기 질병들의 예방 또는 치료를 위한 상기 화합물들이 용도에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020120059453A

公开(公告)日：2012-06-08

申请号：KR1020117029383

申请日：2010-05-11

Applicant: 얀센 파마슈티칼즈, 인코포레이티드 ,  아덱스 파마 에스에이

Inventor： 시드-누녜스호세마리아 ,  오엘리치다니엘 ,  트라반코-수아레스안드레스아벨리노 ,  트레사던게리존 ,  베가라미로후안안토니오 ,  맥도날드그레고르제임스

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/08 ,  A61K9/00 ,  A61K9/20 ,  A61K31/437

CPC classification number: A61K31/496 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/06 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

Abstract: 본 발명은 모든 라디칼은 청구항에서 정의된 바와 같은 것인 식 (I)의 신규한 트리아졸로[4,3-a]피리딘 유도체에 관한 것이다:

본 발명에 따른 화합물은 대사형 수용체(metabotropic receptor)의 mGluR2 서브타입이 관여된 글루타메이트 기능장애 및 질환과 연관된 신경정신 질환(neurological anc psychiatric disorder)의 치료 또는 예방을 위해 유용한, 대사형 글루타메이트 수용체 서브타입 2(metabotropic glutamate receptor subtype 2)("mGluR2")의 양성 알로스테릭 조절자이다. 본 발명은 또한 그와 같은 화합물을 포함하는 약제학적 조성물, 그와 같은 화합물 및 조성물을 제조하는 방법, 및 그와 같은 화합물의, mGluR2가 관여된 신경정신 질환의 예방 또는 치료를 위한 용도에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020120039532A

公开(公告)日：2012-04-25

申请号：KR1020117029440

申请日：2010-05-11

Applicant: 얀센 파마슈티칼즈, 인코포레이티드 ,  아덱스 파마 에스에이

Inventor： 시드-누녜스호세마리아 ,  드루카스올리바레즈안나이자벨 ,  트라반코-수아레즈안드레즈아벨리노 ,  맥도날드그레고르제임스

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/522 ,  A61K9/20

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/06 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/26 ,  A61K47/38 ,  C07D495/04 ,  A61K31/522 ,  A61K2300/00

Abstract: 본 발명은 모든 라디칼은 청구항에서 정의된 바와 같은 것인 하기 식 (I)의 신규한 트리아졸로[4,3-a]피리딘 유도체에 관한 것이다:

본 발명에 따른 화합물은 대사형 수용체(metabotropic receptor)의 mGluR2 서브타입이 관여된 글루타메이트 기능장애 및 질환과 연관된 신경정신 질환(neurological anc psychiatric disorder)의 치료 또는 예방을 위해 유용한, 대사형 글루타메이트 수용체 서브타입 2(metabotropic glutamate receptor subtype 2)("mGluR2")의 양성 알로스테릭 조절자이다. 본 발명은 또한 그와 같은 화합물을 포함하는 약제학적 조성물, 그와 같은 화합물 및 조성물을 제조하는 방법, 및 그와 같은 화합물의, mGluR2가 관여된 신경정신 질환의 예방 또는 치료를 위한 용도에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020100080535A

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：KR1020107008034

申请日：2008-09-12

Applicant: 얀센 파마슈티칼스 인코포레이티드 ,  아덱스 파마 에스에이

Inventor： 씨드-누네즈요세마리아 ,  트라반코-수아레즈안드레스아벨리노 ,  맥도널드그레고르제임스 ,  뒤비길롬므알베르자끄 ,  뤼첸스로베르트요하네스 ,  핀테리패트릭

IPC: C07D401/04 ,  C07D493/10 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/00

CPC classification number: A61K31/4545 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/44 ,  C07D211/86 ,  C07D401/04 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention relates to novel compounds, in particular novel pyridinone derivatives according to Formula (I) wherein all radicals are as defined in the application and claims. The compounds according to the invention are positive allosteric modulators of metabotropic receptors-subtype 2 (''mGluR2'') which are useful for the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which the mGluR2 subtype of metabotropic receptors is involved. In particular, such diseases are central nervous system disorders selected from the group of anxiety, schizophrenia, migraine, depression, and epilepsy. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and processes to prepare such compounds and compositions, as well as to the use of such compounds for the prevention and treatment of such diseases in which mGluR2 is involved.

Abstract translation: 本发明涉及新化合物，特别是根据式（I）的新型吡啶酮衍生物，其中所有基团如申请和权利要求中所定义。 根据本发明的化合物是代谢型受体亚型2（“mGluR2”）的正性变构调节剂，其可用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神障碍以及代谢代谢受体的mGluR2亚型的疾病 参与。 特别地，这些疾病是选自焦虑，精神分裂症，偏头痛，抑郁症和癫痫组的中枢神经系统疾病。 本发明还涉及制备这些化合物和组合物的药物组合物和方法，以及这些化合物用于预防和治疗其中涉及mGluR2的疾病的用途。

公开(公告)号：KR101289156B1

公开(公告)日：2013-07-23

申请号：KR1020087022610

申请日：2007-03-15

Applicant: 얀센 파마슈티칼스 인코포레이티드 ,  아덱스 파마 에스에이

Inventor： 시드-누네즈,호세,마리아 ,  안드레스-길,호세,이그나시오 ,  트라반코-수아레즈,안드레스,아벨리노 ,  오야르자발산타마리나,훌렌 ,  다우트젠베르그,프랑크,마티아스 ,  맥도날드,그레고르,제임스 ,  풀랜,셜리,엘리자베스 ,  뤼트옌스,로버트,요한네스 ,  듀베이,귈라움,알버트,자크 ,  넴,반테아 ,  핀,테리,패트릭 ,  멜리키얀,가긱 ,  이모가이,하산줄리엔

IPC: C07D213/85 ,  C07D409/04 ,  A61K31/4412 ,  A61P25/22

CPC classification number: C07D213/85 ,  C07D213/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04

Abstract: 본 발명은 신규한 화합물, 특히 화학식 (I)에 따른 신규한 피리디논 유도체에 관한 것이며, 여기에서 모든 라디칼들은 출원 명세서와 청구항에 정의되어 있다. 본 발명에 따른 화합물은 대사조절형 수용체(metabotropic receptors)의 mGluR2 서브타입이 관련된 글루타메이트 기능장애(glutamate dysfunction) 및 질병(diseases)과 관련이 있는 신경 및 정신 질환의 치료 또는 예방에 유용한 대사조절형 수용체-서브타입 2("mGluR2")의 양성 알로스테릭 조절자(positive allosteric modulator)이다. 특히, 이러한 질병들은 불안, 정신분열증, 편두통, 우울증 및 간잘의 군으로부터 선택된 중추신경계 질환이다. 본 발명은 또한 약제학적 조성물과 이러한 화합물과 조성물을 제조하기 위한 방법 뿐만 아니라 mGluR2가 관련된 이러한 질병의 예방 및 치료를 위한 화합물의 용도에 관한 것이다.
mGluR2, 글루타메이트, 양성 알로스테릭 조절자, 중추신경계질환

公开(公告)号：KR1020120035158A

公开(公告)日：2012-04-13

申请号：KR1020117029439

申请日：2010-05-11

Applicant: 얀센 파마슈티칼즈, 인코포레이티드 ,  아덱스 파마 에스에이

Inventor： 시드-누녜스호세마리아 ,  드루카스올리바레즈안나이자벨 ,  트라반코-수아레즈안드레즈아벨리노 ,  맥도날드그레고르제임스

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/553

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2009 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D519/00 ,  C07D401/14 ,  A61K2300/00

Abstract: 본 발명은 모든 라디칼은 청구항에서 정의된 바와 같은 것인 하기 식 (I)의 신규한 트리아졸로[4,3-a]피리딘 유도체에 관한 것이다:

본 발명에 따른 화합물은 대사형 수용체(metabotropic receptor)의 mGluR2 서브타입이 관여된 글루타메이트 기능장애 및 질환과 연관된 신경정신 질환(neurological anc psychiatric disorder)의 치료 또는 예방을 위해 유용한, 대사형 글루타메이트 수용체 서브타입 2(metabotropic glutamate receptor subtype 2)("mGluR2")의 양성 알로스테릭 조절자이다. 본 발명은 또한 그와 같은 화합물을 포함하는 약제학적 조성물, 그와 같은 화합물 및 조성물을 제조하는 방법, 및 그와 같은 화합물의, mGluR2가 관여된 신경정신 질환의 예방 또는 치료를 위한 용도에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020090125814A

公开(公告)日：2009-12-07

申请号：KR1020097020927

申请日：2008-03-07

Applicant: 얀센 파마슈티칼스 인코포레이티드 ,  아덱스 파마 에스에이

Inventor： 시드-누네즈,호세,마리아 ,  트라반코-수아레즈,안드레스,아벨리노 ,  맥도날드,그레고르,제임스 ,  듀베이,귈라움,알버트,자크

IPC: C07D405/12 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D405/12

Abstract: The present invention relates to novel compounds, in particular novel pyridinone derivatives according to Formula (I) including any stereochemically isomeric form thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate thereof, wherein all radicals are defined in the application and claims. The compounds according to the invention are positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptors subtype 2 (mGluR2) which are useful for the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which the mGluR2 subtype of metabotropic receptors is involved. In particular, such diseases are centralnervous system disorders selected from the group of anxiety,schizophrenia, migraine, depression, and epilepsy. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and processes to prepare such compounds and such compositions, as well as to the use of such compounds for the prevention and treatment of such diseases in which mGluR2 is involved.

Abstract translation: 本发明涉及新化合物，特别是包括其任何立体化学异构形式的式（I）的新型吡啶酮衍生物或其药学上可接受的盐或其溶剂合物，其中所有基团在申请和权利要求书中定义。 根据本发明的化合物是代谢型谷氨酸受体亚型2（mGluR2）的正性变构调节剂，其可用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神障碍以及涉及代谢型受体的mGluR2亚型的疾病。 特别地，这些疾病是选自焦虑，精神分裂症，偏头痛，抑郁症和癫痫组的中枢神经系统疾病。 本发明还涉及制备这些化合物和这些组合物的药物组合物和方法，以及这些化合物用于预防和治疗其中涉及mGluR2的疾病的用途。

公开(公告)号：KR1020090123969A

公开(公告)日：2009-12-02

申请号：KR1020097022006

申请日：2008-03-19

Applicant: 아덱스 파마 에스에이

Inventor： 보넷,베아트리체 ,  깜포,브릭스 ,  라베글리아,루카 ,  리카보니,마우로

IPC: C07C233/15 ,  C07C233/24 ,  A61K31/167 ,  A61P19/10

CPC classification number: C07C235/56 ,  C07C235/60 ,  C07C311/08 ,  C07C311/16 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08

Abstract: The present invention provides new compounds of formula I, wherein Q, R, R, R, R, R, X, R, R, M and Gare defined as in formula I; invention compounds are modulators of follicle-stimulating hormone-("FSH") which are useful for male and female contraception as well as other disorders modulated by FSH receptor.

Abstract translation: 本发明提供新的式I化合物，其中如式I中定义的Q，R，R，R，R，R，X，R，R，M和Gare; 发明化合物是促卵泡激素（“FSH”）的调节剂，其可用于男性和女性避孕以及由FSH受体调节的其它障碍。

公开(公告)号：KR1020160092989A

公开(公告)日：2016-08-05

申请号：KR1020167010700

申请日：2014-09-25

Applicant: 아덱스 파마 에스에이

Inventor： 보넷,베아트리스 ,  폴리,소니아마리아

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4188

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4188 ,  C07B2200/13

Abstract: 본발명은 6-플루오로-2-[4-(피리딘-2-일)부트-3-인-1-일]이미다조[1,2-a]피리딘모노-포스페이트염의결정형및 비정질형그리고이들의고체형태를제조하는방법에관한것이다. 본발명의화합물은 mGlu수용체에의해조절되는중추신경계장애뿐만아니라기타장애의치료또는예방에유용한 mGlu의조절제이다. 본발명은또한약제학적조성물및 약제의제조에서의이러한화합물의용도뿐만아니라, mGlu가연루되는이러한질환의예방및 치료를위한이러한화합물의용도에관한것이다.

公开(公告)号：KR1020150041184A

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：KR1020157008210

申请日：2007-11-09

Applicant: 아덱스 파마 에스에이

Inventor： 리구에,에릭 ,  깜포,브릭스 ,  기벨린,안토니 ,  마할라,카림

IPC: C07D417/12 ,  C07D413/10 ,  C07D409/06 ,  A61K31/53

CPC classification number: C07D253/075 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  A61K31/53

Abstract: 본발명은식 Ⅰ의신규화합물을제공하고, 여기서 W, W, W, W, W, B, X, X, X, X, X, E 및 L은본 발명에정의된바와같다; 본발명의화합물은감마아미노부티르산수용체-서브타입 B ("GABA")이고, 양성알로스테릭조절자(강화제)이고, 이것은불안, 우울증, 간질, 정신분열증, 인지장애, 근긴장및 골격근경직, 척수손상, 다발성경화증, 근위축성측석경화증, 뇌성마비, 신경병증성통증, 및코카인및 니코틴관련욕구, 공황장애, 외상후스트레스장애, 긴박성요실금, 위식도역류질환, 일과성하부식도괄약근이완, 기능성위장장애및 과민성대장증후군의치료를포함하여, 질병또는질환의치료및 예방방법을제공한다.