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    살응애제 및 살곤충제로서의 N-아릴아미딘-치환된 트리플루오로에틸 술피드 유도체
    1.
    发明公开
    살응애제 및 살곤충제로서의 N-아릴아미딘-치환된 트리플루오로에틸 술피드 유도체 审中-实审
    作为丙种球菌和杀虫剂的N-亚磺酰胺取代的三氟乙醇硫代衍生物

    公开(公告)号：KR1020140109977A

    公开(公告)日：2014-09-16

    申请号：KR1020147019893

    申请日：2012-12-12

    Applicant: 바이엘 크롭사이언스 악티엔게젤샤프트 ,  바이엘 인텔렉쳐 프로퍼티 게엠베하

    Inventor： 쾰러,아들린느 ,  알릭,베른트 ,  벡커,앙겔라 ,  보에르슈테,아른트 ,  괴르겐스,울리히 ,  피셔,라이너 ,  모라디,바헤드,아메트 ,  쎄레조-갈베쯔,실비아 ,  한,율리아요안나 ,  일크,케르슈틴 ,  슈바르츠,한스-게오르크 ,  고미부치,타쿠야 ,  이토,마사히토 ,  야마자키,다이에이 ,  시부야,카츠히코 ,  시모조,에이이치

    IPC: C07C317/42 ,  C07C323/36 ,  C07C323/44 ,  C07C323/63 ,  A01N37/52

    CPC classification number: A01N41/10 ,  A01N41/12 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/36 ,  A01N43/40 ,  A01N43/60 ,  A01N43/84 ,  A01N43/86 ,  C07C315/02 ,  C07C317/34 ,  C07C317/40 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07C323/36 ,  C07C323/41 ,  C07C323/44 ,  C07C323/45 ,  C07C335/16 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/22 ,  C07D207/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/72 ,  C07D211/98 ,  C07D213/61 ,  C07D213/78 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D263/28 ,  C07D277/16 ,  C07D277/18 ,  C07D277/38 ,  C07D277/54 ,  C07D279/06 ,  C07D285/08 ,  C07D295/125 ,  C07D295/13 ,  C07D305/08 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D331/04 ,  C07D333/38 ,  C07D333/48 ,  C07D401/06

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 I의 신규 N-아릴아미딘-치환된 트리플루오로에틸 술피드 유도체, 동물 해충을 방제하기 위한 살응애제 및 살곤충제로서의 그의 용도, 및 그의 제조를 위한 방법 및 중간체에 관한 것이다.


    상기 식에서, X
    1 , X
    2 , X
    3 , X
    4 , R
    1 , R
    2 , R
    3 , n은 각각 상세한 설명에 명시된 바와 같이 정의된다.

    Abstract translation: N-芳基脒取代的三氟乙基硫醚衍生物（I）是新的。 式（I）的N-芳基脒取代的三氟乙基硫醚衍生物是新的。 n：0-2; 环烷基氧基，环烷基 - 烷氧基，环烷基硫基，环烷基 - 烷硫基，环烷基亚磺酰基，环烷基 - 烷基亚磺酰基，环烷基磺酰基或环烷基 - 烷基磺酰基（均为任意饱和的），苯基烷基，苯氧基，苯基 - 烷氧基，苯氧基 - 烷基，苯硫基， 苯基磺酰基，杂芳基烷基，杂芳基氧基，杂芳基 - 硫基，杂芳基 - 烷氧基，杂芳基 - 亚磺酰基或杂芳基 - 磺酰基（全部任意取代），H，卤素，OH，NH 2，OCN，SCN，SF 5，三烷基甲硅烷基 ，（卤代）烷基，氰基烷基，羟基烷基，烷氧基羰基烷基，烷氧基烷基，（卤素）烯基，氰基 - 链烯基，（卤代）炔基，氰基 - 炔基，（卤代）烷氧基，氰基烷氧基，羟基羰基 - 烷氧基，烷氧基羰基 - 烷氧基，烷氧基 - 烷氧基 （卤代）烷基 - 烷氧基亚氨基，（卤代）烷硫基，烷氧基 - 烷硫基，烷硫基烷基，（卤代）烷基亚磺酰基，烷氧基 - 烷基亚磺酰基，烷基亚磺酰基 - 烷基，（卤代）烷基磺酰基，烷氧基 - 烷基磺酰基，烷基磺酰基 - ，烷基 磺酰氧基，（卤代）烷基羰基，羧基，烷基羰基氧基，（卤代）烷氧基羰基，烷氧基羰基烷基，氨基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，链烯基氨基羰基，二烷基氨基羰基，环烷基氨基羰基，烷基磺酰基氨基，氨基磺酰基，烷基氨基磺酰基，二烷基氨基磺酰基，烷基磺基肟基，氨基硫代羰基， 氨基硫代羰基，二烷基氨基 - 硫代羰基，NR4R5或饱和的，部分饱和或芳族3-6元环（任选地含有1-3个O，S或N，并且任选地被G1单取代或多取代）; 或X2 + X3 + C，X3 + X4 + C：5-6元环（任选取代且任选地被O，S，N或CO中断）; R 4，R 5：H，CN，（卤素）烷基，氰基烷基，羟烷基，烷氧基烷基，烷硫基烷基，（卤素）烯基，氰基 - 链烯基，（卤代）炔基，氰基 - 炔基，酰基或烷氧基羰基; 或R 4和R 5 + N键合的杂环基;任选地饱和的5-8元环（任选被取代且任选被O，S或N中断）; R 3：H，2-8C烷基，CN，卤代烷基，烷氧基烷基，氰基烷基，烷基硫代烷基，（卤素）烯基，（卤素）炔基或饱和的，部分饱和或芳族3-6元环（任选地含有1-3个O，S 或N并且任选被G1单取代或多取代）; （杂）芳基亚磺酰基，（杂）芳烷基亚磺酰基，（卤代）烷基磺酰基，（杂）芳基磺酰基或（杂）芳烷基磺酰基（全部是（杂））芳基烷基磺酰基 任选取代的），H，CN，（卤素）烷基，烷氧基，氰基烷基，羟基烷基，烷氧基烷基，烷硫基烷基，（卤素）烯基，氰基 - 链烯基，（卤代）炔基，氰基 - 炔基， - （CH 2） -O-（CH 2）m -R 6， - （CH 2）m -R 6或饱和的，部分饱和或芳族3-6元环（任选地含有1-3个O，S或N，任选地一次或两次由 C = O，SO或SO 2，并且任选地被G1取代或多取代）; R 1和R 2键合的R 1 + R 2 + N，R 1和R 3键合的R 1 + R 3 +原子：4-8元环（任选饱和的，任选取代的，并且任选地含有S，O（其中O不是 直接相邻），N或羰基）; R6：饱和的，部分饱和的或芳族的3-6元环（任选地含有1-3个O，S或N，任选地被C = O间隔一次或两次，并且任选被G1单取代或多取代）; m：1-4; 和（R）环烷基，环烷氧基，环烷基烷基或环烷基 - 烷氧基（全部任意取代并任选地被O，S或N中断）或卤素，CN，NO 2，OH，NH 2，羧基，（卤代）烷基，（卤代） （卤代）烷硫基，（卤代）烷基亚磺酰基，（卤代）烷基磺酰基，烷基氨基，二烷基氨基，烷基羰基氨基，烷氧基羰基，烷基羰基，烷基羰基氧基，氨基羰基，烷基氨基羰基，二烷基氨基羰基，氨基硫代羰基，烷基氨基 - ，二烷基氨基 - 硫代羰基，环烷基氨基，烷基磺酰基氨基，氨基磺酰基，烷基 - 氨基磺酰基或二烷基 - 氨基磺酰基。 还包括独立索赔：（1）准备（一）; 和（2）包含（I）和至少一种其它杀虫，杀螨或杀线虫活性物质的活性物质组合物。 活动：杀虫剂。 在大白菜中测定（I）对昆虫的控制能力。 结果表明，2,2,2-三氟-N- [2-氟-4-甲基-5-（2,2,2-三氟 - 乙磺酰基） - 苯基] -N'-丙基乙脒显示出100％的杀虫作用 影响。 行动机制：无给予。

    트롬보포이에틴 수용체 아고니스트 작용을 갖는 광학 활성인 화합물을 함유하는 의약 조성물 및 그 중간체
    2.
    发明公开
    트롬보포이에틴 수용체 아고니스트 작용을 갖는 광학 활성인 화합물을 함유하는 의약 조성물 및 그 중간체 无效
    包含具有血栓素受体激动剂的光学活性化合物的药物组合物及其中间体

    公开(公告)号：KR1020100027243A

    公开(公告)日：2010-03-10

    申请号：KR1020107002144

    申请日：2008-07-29

    Applicant: 시오노기세이야쿠가부시키가이샤

    Inventor： 다카야마마사미 ,  구로세노리유키

    IPC: C07D277/46 ,  C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  A61P1/18

    CPC classification number: C07D277/38 ,  C07D277/20 ,  C07D277/46

    Abstract: Disclosed is an optically active 4-phenylthiazole derivative having a thrombopoietin receptor agonist activity. Also disclosed is a pharmaceutical composition containing such a compound as an active ingredient, which makes an orally administrable platelet production control agent. Specifically disclosed is a pharmaceutical composition containing, as an active ingredient, an optically active compound represented by the formula below, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate of any of them. (In the formula, Rrepresents a halogen atom or a C-Calkyloxy group; Rrepresents a C-Calkyl group; Rrepresents a C-Calkyl group; Rand Rindependently represent a fluorine atom or a chlorine atom; Rrepresents a C-Calkyl group or a C-Calkyloxy group; and * represents an asymmetric carbon atom.)

    Abstract translation: 公开了具有血小板生成素受体激动剂活性的光学活性的4-苯基噻唑衍生物。 还公开了含有这样的作为活性成分的化合物的药物组合物，其是口服给药的血小板生产控制剂。 具体公开的是含有下式表示的光学活性化合物，其药学上可接受的盐或其任一种的溶剂合物作为活性成分的药物组合物。 （式中，R表示卤素原子或C-烷氧基; R表示C-C烷基; R表示C-C烷基; R 1表示氟原子或氯原子; R表示C 1 -C 8烷基或C - 烷氧基; *表示不对称碳原子。）

    벤질리덴티아졸-4(5H)-온 유도체 및 이의 용도
    4.
    发明授权
    벤질리덴티아졸-4(5H)-온 유도체 및 이의 용도 有权
    亚苄基噻唑-4（5H） - 酮衍生物及其用途

    公开(公告)号：KR101841915B1

    公开(公告)日：2018-03-26

    申请号：KR1020160133359

    申请日：2016-10-14

    Applicant: 한국화학연구원 ,  서울대학교산학협력단

    Inventor： 정관령 ,  장성호 ,  강승규 ,  김정아 ,  김효진 ,  박대훈

    IPC: C07D277/34 ,  C07D277/38 ,  A61K31/426 ,  G01N33/68

    CPC classification number: C07D277/34 ,  A61K31/426 ,  C07D277/38 ,  G01N33/6896 ,  G01N2500/04

    Abstract: 본발명은신경세포간신경전달물질전달에 중요한역할을담당하는클라트린-매개엔도시토시스(Clathrin-Mediated Endocytosis, CME)에대한억제능이탁월한벤질리덴티아졸-4(5H)-온유도체및 이의용도에관한것으로, 구체적으로클라트린단백질과신속하고정확하게반응하여, 클라트린단백질외의중요 CME 단백질에대한상호작용을차단시켜 CME을선택적으로억제시킬수 있는후보물질및 이를유효성분으로포함하는클라트린단백질기능억제판별용조성물에관한것이다.

    Abstract translation: 本发明云修剪发挥所示卫星系统（网格蛋白介导胞吞作用，CME）的抑制能力的神经元介导的日元之间神经递质传输的关键作用是优异的亚苄基噻唑-4（5H），用于酮衍生物，并 通过快速和精确地与网格蛋白蛋白反应，阻断与除网格蛋白之外的重要CME蛋白的相互作用，能够选择性和快速抑制CME的候选物质， 还有一种抑制蛋白质功能的组合物。

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