GPR40- 및 GPR120-효능제로서의 설폰아미드

    公开(公告)号:KR102390605B1

    公开(公告)日:2022-04-27

    申请号:KR1020197004173

    申请日:2017-08-07

    Abstract: 본발명은 G-단백질커플링된수용체 120(GPR120) 및/또는 40(GPR40)의효능제로서작용하며화학식 I을갖는화합물에관한것이다: 화학식 I JPEG112019014756300-pct00008.jpg34114 상기화합물은 GPR120 및/또는 GPR40에의해조절되는질환또는장애, 예를들어, 당뇨병 (특히 2형당뇨병), 손상된경구글루코스내성, 인슐린내성, 비만, 비만관련장애, 대사증후군, 이상지질혈증, 상승된 LDL, 상승된트리글리세리드,비만유도된염증, 골다공증및 비만관련심혈관장애의치료에유용하다.

    체액 저류 또는 염 과부하와 연관된 장애 및 위장관 장애의 치료 시에 NHE-매개된 역수송을 억제하는 화합물 및 방법
    2.
    发明公开
    체액 저류 또는 염 과부하와 연관된 장애 및 위장관 장애의 치료 시에 NHE-매개된 역수송을 억제하는 화합물 및 방법 审中-实审
    用于抑制NHE介导的逆转运的化合物和方法,用于治疗与体液潴留或盐超负荷和胃肠病症相关的病症

    公开(公告)号:KR1020170091783A

    公开(公告)日:2017-08-09

    申请号:KR1020177021507

    申请日:2009-12-30

    Abstract: 본발명은심부전 (특히, 울혈성심부전), 만성신장질환, 말기신장질환, 간질환, 및퍼옥시좀증식인자-활성화된수용체 (PPAR) 감마아고니스트-유도된체액저류와같은체액저류또는염 과부하와연관된장애를치료하기위한화합물및 방법에관한것이다. 본발명은또한, 고혈압을치료하기위한화합물및 방법에관한것이다. 본발명은또한, 위장관장애와연관된통증의치료또는감소를포함하는, 위장관장애의치료를위한화합물및 방법에관한것이다. 상기방법은일반적으로, 필요한포유동물에게위장 (GI)관내에서그 안의나트륨이온및 수소이온의 NHE-매개된역수송을억제하는데실질적으로활성이되도록디자인된화합물또는이러한화합물을포함하는약제학적조성물의약제학적유효량을투여하는것을포함한다. 더욱특히, 상기방법은필요한포유동물에게 GI관내에서의나트륨이온및 수소이온의 NHE-3, -2 및/또는 -8 매개된역수송을억제하고, 상피세포의층, 더욱특히 GI관의상피층에대해서실질적으로불투과성이되도록디자인된화합물또는이러한화합물을포함하는약제학적조성물의약제학적유효량을투여하는것을포함한다. 화합물이실질적으로불투과성인결과로, 이것은흡수되지않고, 따라서그에대한다른내부기관 (예를들어, 간, 심장, 뇌등)의노출이제한되도록본질적으로전신적으로비-생체이용성이다. 본발명은또한, 포유동물에게이러한화합물을유체-흡수성폴리머와함께투여함으로써조합물이상술한바와같이작용하고, 또한 GI관내에존재하는유체및/또는염을격리시키는능력을제공하도록하는방법에관한것이다.

    Abstract translation: 本发明心脏衰竭(特别是充血性心脏衰竭),慢性肾脏疾病,终末期肾脏疾病,肝脏疾病,mitpeo}氧基小生长因子激活的受体(PPAR)γ激动剂 - 液体潴留,或盐,如诱导体液潴留过载 并且/或者可以使用任何其他方法。 本发明还涉及治疗高血压的化合物和方法。 本发明还涉及用于治疗胃肠疾病的化合物和方法,包括治疗或减轻与胃肠道疾病相关的疼痛。 的方法,一般地,必须含有或者被设计这些化合物为基本活性抑制钠离子和在NHE-介导yeoksusong体外氢离子的化合物的药物组合物的哺乳动物的胃肠(GI) L的药学有效量。 更具体地说,该方法对有此需要的哺乳动物抑制GI体外eseoui钠离子和NHE-3,-2和/或-8介导的氢离子yeoksusong,相对于上皮细胞层,并且更具体地在胃肠道的上皮细胞层 包括施用治疗有效量的设计为基本不可渗透的化合物或包含这种化合物的药物组合物。 到的化合物是基本上不可渗透的结果时,这不被吸收,并且因此其他内脏器官基本上非全身性暴露是有限的(例如G.,肝脏,心脏,noedeung。)它们的 - 生物利用度。 本发明还提供了这样的化合物,以通过施用与高吸收性聚合物的哺乳动物流体,并用作组合yisangsul,还涉及一种方法,用于以提供隔离流体和/或盐存在于GI体外的能力 会的。

    2-트리플루오로메톡시벤젠설폰아미드의제조방법
    9.
    发明公开
    2-트리플루오로메톡시벤젠설폰아미드의제조방법 失效
    制备2-三氟甲氧基苯磺酰胺

    公开(公告)号:KR1019990067148A

    公开(公告)日:1999-08-16

    申请号:KR1019980703094

    申请日:1996-11-08

    Abstract: 본 발명은 일반식(II)의 할로겐화 트리플루오로메톡시-벤젠설폰아미드를 촉매의 존재하 및 희석제의 존재하, 및 적합하다면 산수용체의 존재하에, 0℃ 내지 200℃에서 수소와 반응시킨후("탈할로겐화"), "X
    2 =할로겐" 인 경우 생성된 일반식(I)의 화합물을 통상적인 방법으로 분리시키고, "X
    2 =H"인 경우 양자성 극성 유기 액체로 처리하여 순수 결정성 생성물로 전환시킨다음 흡입여과하고 액체 성분을 제거하여 분리시킴으로써 매우 우수한 수율 및 고순도로 특정의 제초제 활성 화합물의 제조에서 중간체로서 사용될 수 있는 일반식(I)의 2-트리플루오로메톡시벤젠 설폰아미드를 수득하는 방법에 관한 것이다:


    상기 식에서,
    X
    1 은 할로겐을 나타내고,
    X
    2 는 수소 또는 할로겐을 나타낸다.

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