公开(公告)号：US09260440B2

公开(公告)日：2016-02-16

申请号：US14369374

申请日：2011-12-31

申请人： Changyou Zhou ,  Bo Ren ,  Hexiang Wang

发明人： Changyou Zhou ,  Bo Ren ,  Hexiang Wang

IPC分类号： C07D487/06 ,  C07D487/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/16 ,  C07D471/22

CPC分类号： C07D487/06 ,  A61K31/551 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D471/16 ,  C07D471/22 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14

摘要： Provided are certain fused tetra or penta-cyclic compounds and salts thereof, compositions thereof, and methods of use thereof.

摘要翻译： 提供一些稠合的四或五环化合物及其盐，其组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US09006433B2

公开(公告)日：2015-04-14

申请号：US13635275

申请日：2011-04-18

申请人： Changyou Zhou ,  Wuxin Zou ,  Yuxia Hua ,  Qun Dang

发明人： Changyou Zhou ,  Wuxin Zou ,  Yuxia Hua ,  Qun Dang

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to substituted pyrimidines useful as HIF prolyl hydroxylase inhibitors to treat anemia and like conditions.

公开(公告)号：US08039484B2

公开(公告)日：2011-10-18

申请号：US12441733

申请日：2007-10-26

申请人： Min Ge ,  Songnian Lin ,  Shawn P. Walsh ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou

发明人： Min Ge ,  Songnian Lin ,  Shawn P. Walsh ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/192 ,  A61K31/277 ,  C07D487/02 ,  C07D217/24 ,  C07D213/36 ,  C07D209/34 ,  C07D311/34 ,  C07D333/56

CPC分类号： C07D333/60 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C235/46 ,  C07C255/54 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/34 ,  C07D209/34 ,  C07D209/46 ,  C07D213/61 ,  C07D215/233 ,  C07D217/24 ,  C07D307/80 ,  C07D311/58 ,  C07D333/48 ,  C07D405/12 ,  C07D487/04

摘要： Diaryl ethers in which one of the aryl groups is a phenyl fused to a cycloalkyl or heterocyclic ring, to which is attached an acetic acid group, are agonists of G-protein coupled receptor 40 (GPR40) and are useful as therapeutic compounds, particularly in the treatment of Type 2 diabetes mellitus, and of conditions that often accompany this disease, including insulin resistance, obesity and lipid disorders.

摘要翻译： 其中一个芳基是与环烷基或杂环稠合的苯基，其中连接有乙酸基的二芳基醚是G-蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，并且可用作治疗化合物，特别是在 治疗2型糖尿病以及经常伴随该疾病的病症，包括胰岛素抵抗，肥胖和脂质疾病。

公开(公告)号：US07786305B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US10856012

申请日：2004-05-28

申请人： Richard Jiao ,  Gregori Morriello ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Shankaran Kothandaraman ,  Christopher Moyes

发明人： Richard Jiao ,  Gregori Morriello ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Shankaran Kothandaraman ,  Christopher Moyes

IPC分类号： C07D213/00 ,  C07C61/06 ,  C07C271/00 ,  C07C269/00 ,  C07C261/00 ,  C07D207/30 ,  C07C61/20 ,  C07C62/08 ,  C07C62/34

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, X, n and the dashed line are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2. The present invention is also directed to intermediates useful in the preparation of formula I compounds.

摘要翻译： 本发明涉及可用作调节剂的式I化合物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，X，n和虚线在本文中定义） 的趋化因子受体活性。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。 本发明还涉及可用于制备式I化合物的中间体。

公开(公告)号：US07361765B2

公开(公告)日：2008-04-22

申请号：US10577587

申请日：2004-10-25

申请人： Dongwei Cai ,  Fred Fleitz ,  Min Ge ,  Scott Hoerrner ,  Gary Javadi ,  Mark Jensen ,  Robert Larsen ,  Wenjie Li ,  Dorian Nelson ,  Elizabeth Szumigala ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou

发明人： Dongwei Cai ,  Fred Fleitz ,  Min Ge ,  Scott Hoerrner ,  Gary Javadi ,  Mark Jensen ,  Robert Larsen ,  Wenjie Li ,  Dorian Nelson ,  Elizabeth Szumigala ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07C271/24 ,  C07C303/40 ,  C07C2601/10 ,  C07D207/327 ,  C07D401/04 ,  C07C311/20

摘要： The present invention provides an efficient synthesis for the preparation of ((1R,3S)-3-isopropyl-3-{[3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-1,6-naphthyridin-6(5H)-yl]carbonyl}cyclopentyl)[(3S,4S)-3-m ethoxytetrahydro-2H-pyran-4-yl]amine and its succinate salt. The present invention additionally provides an efficient syntheses for the preparation of intermediates (3R)-3-methoxytetrahydro-4H-pyran-4-one; (1S,4S)-4-(2,5-dimethyl-1H-pyrrol-1-yl)-1-isopropylcyclopent-2-ene-1-carboxylic acid; and 3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,6-naphthyridine; and for the preparation of the precursor (3S,4S)-N-((1S,4S)-4-isopropyl-4-{[3-(tri-fluoromethyl)-7,8-dihydro-1,6-naphthyridin-6(5H)-yl]carbonyl}cyclopent-2-en-1-yl)-3-methoxytetrahydro-2H-pyran-4-amine. The invention additionally resides in the superior properties of the succinate salt of ((1R,3S)-3-isopropyl-3-1{[3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-1,6-naphthyridin-6(5H)-yl]carbonyl}cyclopentyl)[(3S,4S)-3-methoxytetrahydro-2H-pyran-4-yl]amine

摘要翻译： 本发明提供了制备（（1R，3S）-3-异丙基-3 - {[3-（三氟甲基）-7,8-二氢-1,6-二氮杂萘-6（5H） ]羰基}环戊基）[（3S，4S）-3-甲氧基四氢-2H-吡喃-4-基]胺及其琥珀酸盐。 本发明另外提供了制备中间体（3R）-3-甲氧基四氢-4H-吡喃-4-酮的有效合成方法; （1S，4S）-4-（2,5-二甲基-1H-吡咯-1-基）-1-异丙基环戊-2-烯-1-羧酸; 和3-（三氟甲基）-5,6,7,8-四氢-1,6-萘啶; 制备前体（3S，4S）-N - （（1S，4S）-4-异丙基-4 - {[3-（三氟甲基）-7,8-二氢-1,6-萘啶-2-基] （5H） - 基]羰基}环戊-2-烯-1-基）-3-甲氧基四氢-2H-吡喃-4-胺。 本发明另外存在（（1R，3S）-3-异丙基-3-1 {[3-（三氟甲基）-7,8-二氢-1,6-二氮杂萘-6（5H））的琥珀酸盐的优异性质 ） - 基]羰基}环戊基）[（3S，4S）-3-甲氧基四氢-2H-吡喃-4-基]胺

公开(公告)号：US20070117797A1

公开(公告)日：2007-05-24

申请号：US10585232

申请日：2004-12-29

申请人： Stephen Goble ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Shankaran Kothandaraman ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Gabor Butora ,  Alexander Pastemak ,  Sander Mills

发明人： Stephen Goble ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Shankaran Kothandaraman ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Gabor Butora ,  Alexander Pastemak ,  Sander Mills

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/47 ,  A61K31/426 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07C237/24 ,  C07C311/37 ,  C07C311/43 ,  C07C313/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/53 ,  C07D217/06 ,  C07D265/14 ,  C07D267/14 ,  C07D277/46 ,  C07D317/58 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I) which are modulators of chemokine receptor activity useful in the prevention or treatment of certain inflammatory and immunoregulatory disorders and diseases, allergic diseases, atopic conditions including allergic rhinitis, dermatitis, conjunctivitis, and asthma, as well as autoimmune pathologies such as rheumatoid arthritis and atherosclerosis, and pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which chemokine receptors are involved.

摘要翻译： 可用于预防或治疗某些炎症和免疫调节性疾病和疾病，过敏性疾病，特应性疾病，包括过敏性鼻炎，皮炎，结膜炎和哮喘以及自身免疫病理学的趋化因子受体活性调节剂的式（I）化合物 例如类风湿性关节炎和动脉粥样硬化，以及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及趋化因子受体的疾病中的用途。

公开(公告)号：US20070004714A1

公开(公告)日：2007-01-04

申请号：US10543794

申请日：2004-02-23

申请人： Stephen Goble ,  Alexander Pasternak ,  Cheng Tang ,  Changyou Zhou ,  Lihu Yang

发明人： Stephen Goble ,  Alexander Pasternak ,  Cheng Tang ,  Changyou Zhou ,  Lihu Yang

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  C07D487/04 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D487/06 ,  C07D513/06

摘要： The present invention is directed to compounds of formulae (I and II) (wherein A, D, E, X, l, m, n and R1 through R18 are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

摘要翻译： 本发明涉及式（I和II）化合物（其中A，D，E，X，l，m，n和R 1至R 18是 其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。

公开(公告)号：US20050107422A1

公开(公告)日：2005-05-19

申请号：US10923594

申请日：2004-08-20

申请人： Richard Jiao ,  Gabor Butora ,  Stephen Goble ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Sander Mills ,  Gregori Morriello ,  Alexander Pasternak ,  Cheng Tang ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Shankaran Kothandaraman ,  Christopher Moyes

发明人： Richard Jiao ,  Gabor Butora ,  Stephen Goble ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Sander Mills ,  Gregori Morriello ,  Alexander Pasternak ,  Cheng Tang ,  Lihu Yang ,  Changyou Zhou ,  Shankaran Kothandaraman ,  Christopher Moyes

IPC分类号： A61K31/4745

CPC分类号： A61K31/4375

摘要： The present invention is directed to methods for treating, preventing, ameliorating, controlling or reducing the risk of an inflammatory or immunoregulatory disorder or disease, which method comprises the administration to a patient of an effective amount of the compound of formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, X, n and the dashed line are defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of the chemokine receptor CCR-2.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗，预防，改善，控制或降低炎性或免疫调节性疾病或疾病风险的方法，该方法包括向患者施用有效量的式I化合物：（其中R R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 5，R 5， R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，X 10， ，n和虚线在本文中定义），其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体CCR-2的调节剂。

公开(公告)号：US20160159820A1

公开(公告)日：2016-06-09

申请号：US14901556

申请日：2014-06-27

申请人： Changyou ZHOU ,  Guoliang ZHANG

发明人： Changyou Zhou ,  Gouliang Zhang

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D498/04 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： Provided are fused tricyclic amide compounds, pharmaceutical compositions comprising at least one such fused tricyclic compound, processes for the preparation thereof, and the use thereof in therapy. Disclosed herein are certain tricyclic amide compounds that can be useful for inhibiting multiple (specifically BRAF and/or EGFR-T790M) kinases and for treating disorders mediated thereby.

摘要翻译： 提供稠合三环酰胺化合物，包含至少一种这样的稠合三环化合物的药物组合物，其制备方法及其在治疗中的用途。 本文公开了可用于抑制多种（特别是BRAF和/或EGFR-T790M）激酶和用于治疗由此介导的病症的某些三环酰胺化合物。

公开(公告)号：US09273046B2

公开(公告)日：2016-03-01

申请号：US14369379

申请日：2011-12-31

申请人： Changyou Zhou ,  Shaohui Wang ,  Guoliang Zhang

发明人： Changyou Zhou ,  Shaohui Wang ,  Guoliang Zhang

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D405/14 ,  C07D473/30 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： A61K31/5365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/52 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/30 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： Provided are certain fused tricyclic compounds and salts thereof, compositions thereof, and methods of use therefor.

摘要翻译： 提供某些稠合的三环化合物及其盐，其组合物及其用途。