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    Acylaminophenol compounds
    2.
    发明授权
    Acylaminophenol compounds 失效
    酰氨基苯酚化合物

    公开(公告)号：US5254590A

    公开(公告)日：1993-10-19

    申请号：US847599

    申请日：1992-03-05

    申请人： Charles Malen ,  Jean-Michel Lacoste ,  Jean-Paul Vilaine ,  Albert Lenaers

    发明人： Charles Malen ,  Jean-Michel Lacoste ,  Jean-Paul Vilaine ,  Albert Lenaers

    IPC分类号： A61K31/165 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  C07C231/14 ,  C07C233/25 ,  C07C233/26 ,  C07C233/27 ,  C07C233/60 ,  A01N37/22 ,  A01N37/18

    CPC分类号： C07C233/26 ,  C07C233/25 ,  C07C233/27 ,  C07C2101/08

    摘要： The invention relates to the compounds of formula (I): ##STR1## in which R represents higher alkyl, 1-(higher alkyl)lower cycloalkyl-1-yl or higher alkenyl comprising one or more double bonds, and eitherR.sub.3 represents hydroxyl,R.sub.1 and R.sub.2, which are different, represent hydrogen or lower alkyl,R.sub.4 and R.sub.5, which are identical or different, represent lower alkyl or alkoxy, orR.sub.1 and R.sub.4 represent hydroxyl andR.sub.2, R.sub.3 and R.sub.5, which are identical or different, represent lower alkyl or alkoxy,their isomers as well as their salts, and a method for treating an animal or human living body afflicted with dylipidemias or atherosclerosis.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：其中R表示高级烷基，1-（高级烷基）低级环烷基-1-基或含有一个或多个双键的更高级链烯基，R3或R3 表示羟基，不同的R 1和R 2表示氢或低级烷基，R 4和R 5相同或不同，表示低级烷基或烷氧基，或者R 1和R 4表示羟基，R 2，R 3和R 5是相同或 不同的，代表低级烷基或烷氧基，它们的异构体及其盐，以及用于治疗患有血脂异常或动脉粥样硬化的动物或人类活体的方法。

    Vanadium complexes
    5.
    发明授权
    Vanadium complexes 失效
    钒配合物

    公开(公告)号：US5266565A

    公开(公告)日：1993-11-30

    申请号：US909107

    申请日：1992-07-02

    申请人： Jean-Michel Lacoste ,  Jacques Duhault ,  Denis Ravel

    发明人： Jean-Michel Lacoste ,  Jacques Duhault ,  Denis Ravel

    IPC分类号： A61K31/28 ,  A61K31/66 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07F9/00 ,  C07F9/09 ,  C07F9/58 ,  A61K31/555 ,  C07F11/00

    CPC分类号： C07F9/005

    摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## in which: R.sub.1 or R.sub.4, which are identical or different, represent hydrogen or alkyl,R.sub.2 represents hydrogenm or alkyl, hydroxymethyl, --CH.sub.2 OPO(OH).sub.2 or --CH.sub.2 OPO(ONa).sub.2,R.sub.3 represents hydrogen, alkyl or hydroxyl or any one of the following groups: ##STR2## in which: T represents oxygen or sulfur,n represents an integer between 1 and 4,R.sub.5 represents hydrogen or alkyl,X represents nitrogen, CH or CR'.sub.3 (in which R'.sub.3 has the same meaning as R.sub.3 except in the case where R.sub.3 represents hydroxyl),A represents alkylene of formula --(CH.sub.2).sub.p -in which p represents an integer between 2 and 4, optionally substituted by one or more linear or branched (C.sub.1 -C.sub.4) alkyl, or any one of the following radicals: ##STR3## Y and Z together form oxygen or simultaneously represent two hydroxyl and in this case, the compound of formula (I) is positively charged,their isomers as well as their addition salts with a pharmaceutically acceptable acid or base.

    摘要翻译： 式（I）化合物：其中：R 1或R 4相同或不同，表示氢或烷基，R 2表示氢或烷基，羟甲基，-CH 2 OPO（OH）2或-CH 2 OPO（ONa ）2，R 3表示氢，烷基或羟基或以下基团中的任何一个：其中：T表示氧或硫，n表示1至4的整数，R 5表示氢或烷基，X表示 氮，CH或CR'3（其中R 3具有与R 3相同的含义，除了在R3表示羟基的情况下），A表示式 - （CH 2）p - 的亚烷基，其中p表示2至4的整数 任选地被一个或多个直链或支链（C 1 -C 4）烷基或任何一个以下基团取代：Y和Z一起形成氧或同时代表两个羟基，在这种情况下，式（I ）带正电荷，它们的异构体以及它们与药学上可接受的酸或碱的加成盐。

    Benzospiroalkenes
    7.
    发明授权
    Benzospiroalkenes 失效
    苯并噻唑烯

    公开(公告)号：US5486532A

    公开(公告)日：1996-01-23

    申请号：US276910

    申请日：1994-07-19

    申请人： Alex Cordi ,  Jean-Michel Lacoste ,  Michel Laubie ,  Tony Verbeuren ,  Jean-Jacques Descombes ,  Mark Millan

    发明人： Alex Cordi ,  Jean-Michel Lacoste ,  Michel Laubie ,  Tony Verbeuren ,  Jean-Jacques Descombes ,  Mark Millan

    IPC分类号： C07D277/60 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/424 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P23/00 ,  A61P23/02 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D235/02 ,  C07D263/52 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  C07D263/28

    CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D263/52

    摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## in which: X represents --CH.sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --O--CH.sub.2 --, --S--CH.sub.2 --, --SO--CH.sub.2 -- or --SO.sub.2 --CH.sub.2 --,Y represents oxygen or sulfur or --NR.sub.5 --,R.sub.1 represents halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (unsubstituted or substituted), hydroxyl or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy,R.sub.2 represents hydrogen or halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (unsubstituted or substituted), hydroxyl, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkylthio,R.sub.3 represents hydrogen or halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (unsubstituted or substituted), hydroxyl, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkylthio,R.sub.4 represents hydrogen or amino (unsubstituted or substituted)R.sub.5 represents hydrogen or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl,or alternativelyR.sub.1 and R.sub.2 form, together with the carbon atoms which bear them, a benzenic ring, on condition that, in this case, X represents --CH.sub.2 -- or --(CH.sub.2).sub.2 --, their isomers and their addition salts with a pharmaceutically acceptable acid, and medicinal product containing the same are useful as .alpha.2-adrenergic agonist.

    摘要翻译： 式（I）化合物：其中：X表示-CH 2 - ， - （CH 2）2 - ， - CH = CH - ， - O-CH 2 - ， - S-CH 2 - ，-SO- CH 2 - 或-SO 2 -CH 2 - ，Y表示氧或硫或-NR 5 - ，R 1表示卤素，直链或支链（C 1 -C 6）烷基（未取代或取代的），羟基或直链或支链（C 1 -C 6）烷氧基， 直链或支链（C1-C6）烷基（未取代或取代的），羟基，直链或支链（C1-C6）烷氧基或直链或支链（C1-C6）烷硫基，R3代表氢或卤素， 或支链（C1-C6）烷基（未取代或取代的），羟基，直链或支链（C1-C6）烷氧基或直链或支链（C1-C6）烷硫基，R4代表氢或氨基（未取代或取代的） 直链或支链（C1-C6）烷基，或者R1和R2与带有它们的碳原子一起形成苯环，条件是在这种情况下，X表示-CH 2 - 或 - （CH 2）2 - ，它们的异构体及其加成盐 一种药学上可接受的酸，以及含有该酸的药物可用作α2-肾上腺素能激动剂。

    Benzospiroalkene heterocyclic compounds
    8.
    发明授权
    Benzospiroalkene heterocyclic compounds 失效
    苯并四氢烯烃杂环化合物

    公开(公告)号：US5436261A

    公开(公告)日：1995-07-25

    申请号：US276918

    申请日：1994-07-19

    申请人： Alex Cordi ,  Jean-Michel Lacoste ,  Michel Laubie ,  Tony Verbeuren ,  Jean-Jacques Descombes

    发明人： Alex Cordi ,  Jean-Michel Lacoste ,  Michel Laubie ,  Tony Verbeuren ,  Jean-Jacques Descombes

    IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/424 ,  A61K31/425 ,  A61K31/429 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P43/00 ,  C07D235/02 ,  C07D263/52 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D495/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10

    CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D263/52 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

    摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## in which: X represents --CH.sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --O--CH.sub.2 --, --S--CH.sub.2 --, --SO--CH.sub.2 -- or --SO.sub.2 --CH.sub.2 --,Y represents oxygen or sulfur or --NR.sub.6 --,R.sub.1 represents hydrogen or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl,R.sub.2 represents hydrogen or halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl, (substituted or unsubstituted), hydroxyl, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkylthio,R.sub.3 represents hydrogen or halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (substituted or unsubstituted), hydroxyl, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6)alkylthio,R.sub.4 represents hydrogen (on condition that, in this case, R.sub.1 represents hydrogen), halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (substituted or unsubstituted) or hydroxyl, or alternativelyR.sub.1 and R.sub.2, R.sub.2 and R.sub.3, R.sub.3 and R.sub.4 or R.sub.4 and X, together with the carbon atoms which bear them, form a benzene ring, on condition that, in the case where R.sub.1 and R.sub.2 form a benzene ring, X is other than --CH.sub.2 -- or --(CH.sub.2).sub.2 --,R.sub.5 represents hydrogen or amino (substituted or unsubstituted),R.sub.6 has the same meaning as R.sub.1,their isomers and also their. addition salts with a pharmaceutically acceptable acid and medicinal product containing the sarne are useful as partial .alpha..sub.1 and .alpha..sub.2 adrenergic agonist in the treatment of venous disease and migraine.

    摘要翻译： 式（I）化合物：其中：X表示-CH 2 - ， - （CH 2）2 - ， - CH = CH - ， - O-CH 2 - ， - S-CH 2 - ，-SO- CH2-或-SO2-CH2-，Y表示氧或硫或-NR6-，R1表示氢或直链或支链（C1-C6）烷基，R2表示氢或卤素，直链或支链（C1-C6）烷基，（ 取代或未取代的），羟基，直链或支链（C1-C6）烷氧基或直链或支链（C1-C6）烷硫基，R3表示氢或卤素，直链或支链（C1-C6）烷基（取代或未取代的） 直链或支链（C1-C6）烷氧基或直链或支链（C1-C6）烷硫基，R4代表氢（在这种情况下，R1表示氢），卤素，直链或支链（C1-C6）烷基 或未取代的）或羟基，或者R1和R2，R2和R3，R3和R4或R4和X与它们携带的碳原子一起形成苯环，条件是在R1和R2形成 苯环，X不是-CH 2 - 或 - （CH 2）2 - ， R5代表氢或氨基（取代或未取代的），R6具有与R1相同的含义，它们的异构体以及它们的含义。 与药学上可接受的酸和含有缬氨酸的药物的加成盐可用作治疗静脉疾病和偏头痛的部分α1和α2肾上腺素能激动剂。