公开(公告)号：US20160052920A1

公开(公告)日：2016-02-25

申请号：US14783478

申请日：2014-04-08

申请人： HOFFMANN-LA ROCHE INC. ,  SIENA BIOTECH S.p.A.

发明人： Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Thorsten Muser ,  Christian Schnider ,  Roger Wermuth ,  Thomas Woltering

IPC分类号： C07D413/14

摘要： The present invention provides a compound of formula I having BACE1 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明提供具有BACE1抑制活性的式I化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US09067926B2

公开(公告)日：2015-06-30

申请号：US14373697

申请日：2013-01-23

申请人： F. Hoffmann-La Roche AG ,  Siena Biotech S.p.A.

发明人： Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Thomas Woltering

IPC分类号： C07D265/04 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/33 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： Provided herein is a compound of formula I: as wells as a pharmaceutical composition, a process of making and a method of using a compound of formula I. The compounds of formula I are BACE1 inhibitors useful for the treatement of, for example, Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 本文提供了式I的化合物：作为药物组合物的孔，制备方法和使用式I化合物的方法。式I化合物是用于治疗例如阿尔茨海默病的BACE1抑制剂 。

公开(公告)号：US11447478B2

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：US14783478

申请日：2014-04-08

申请人： Hoffmann-La Roche Inc. ,  Siena Biotech S.p.A.

发明人： Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Thorsten Muser ,  Christian Schnider ,  Roger Wermuth ,  Thomas Woltering

IPC分类号： C07D413/14

摘要： The present invention provides a compound of formula I having BACE1 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease.

公开(公告)号：US20140080819A1

公开(公告)日：2014-03-20

申请号：US14116043

申请日：2012-06-04

申请人： Siena Biotech S.p.A. ,  Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Thomas Woltering

IPC分类号： C07D413/12

CPC分类号： C07D413/12

摘要： The present invention provides compounds of formula (I) having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明提供具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式（I）化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US20130196984A1

公开(公告)日：2013-08-01

申请号：US13798405

申请日：2013-03-13

申请人： Hoffmann-La Roche Inc. ,  Siena Biotech S.p.A.

发明人： Matteo Andreini ,  David Banner ,  Emanuele Gabellieri ,  Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Harald Mauser ,  Alexander V. Mayweg ,  Robert Narquizian ,  Eoin Power ,  Mark Rogers-Evans ,  Massimiliano Travagli ,  Michela Valacchi ,  Thomas Woltering ,  Wolfgang Wostl

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D265/30 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D265/30 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to 3-Amino-5-phenyl-5,6-dihydro-2H-[1,4]oxazines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及具有BACE1和/或BACE2抑制活性的式I的3-氨基-5-苯基-5,6-二氢-2H- [1,4]恶嗪，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为 治疗活性物质。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：US20160297762A1

公开(公告)日：2016-10-13

申请号：US15100326

申请日：2014-11-28

申请人： SIENA BIOTECH S.P.A.

发明人： Chiara Caramelli ,  Cesare Federico ,  Emanuele Gabellieri ,  Matteo Magnani ,  Iolanda Micco ,  Georg C. Terstappen

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D417/12 ,  C07D405/14 ,  C07D277/32 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D241/16 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D241/16 ,  C07D277/32 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to antagonists of the S1P3 receptor formula (A) as herein described and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of formula (A) are useful in the preparation of a medicament, in particular for the treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及如本文所述的S1P3受体式（A）的拮抗剂及其药物组合物。 式（A）的化合物可用于制备药物，特别是用于治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20150031690A1

公开(公告)日：2015-01-29

申请号：US14373697

申请日：2013-01-23

申请人： F. Hoffmann-La Roche AG ,  Siena Biotech S.P.A

发明人： Hans Hilpert ,  Roland Humm ,  Thomas Woltering

IPC分类号： C07D413/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention provides a compound of formula (I) having BACE1 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明提供具有BACE1抑制活性的式（I）化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20140303382A1

公开(公告)日：2014-10-09

申请号：US14352623

申请日：2012-10-19

申请人： SIENA BIOTECH S.P.A.

发明人： Enrica Diodato ,  Katia Marcucci ,  Russell Thomas ,  Paul Wiedenau ,  Martin Rettig ,  Huw Roberts

IPC分类号： C07D209/88

CPC分类号： C07D209/88

摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of rac-6-Chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide (I) in pharmaceutically acceptable polymorphic form, through the conversion of a 3-bromo-2-oxo-cyclohexanecarboxylic acid alkyl ester into 6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxylic acid alkyl ester, which in turn is processed to yield the final product.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备可药用多晶型形式的外消旋-6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-甲酰胺（I）的新方法，通过3- 2-溴-2-氧代 - 环己烷甲酸烷基酯转化成6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-羧酸烷基酯，然后将其加工得到最终产物。

公开(公告)号：US20150376172A1

公开(公告)日：2015-12-31

申请号：US14759980

申请日：2014-01-15

申请人： Thomas WOLTERING ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC. ,  SIENA BIOTECH S.P.A.

发明人： Wolfgang Guba ,  Hans Hilpert ,  Andreas Kuglstatter ,  Anja Limberg ,  Ulrike Obst Sander ,  Emmanuel Pinard ,  Wolfgang Wostl ,  Thomas Woltering

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides a compound of formula I having BACE1 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明提供具有BACE1抑制活性的式I化合物，其制备方法，含有它们的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20160304455A1

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：US15134028

申请日：2016-04-20

申请人： SIENA BIOTECH S.P.A.

发明人： Enrica DIODATO ,  Katia MARCUCCI ,  Russell THOMAS ,  Paul WIEDENAU ,  Martin RETTIG ,  Huw ROBERTS

IPC分类号： C07D209/88

CPC分类号： C07D209/88

摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of rac-6-Chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide (I) in pharmaceutically acceptable polymorphic form, through the conversion of a 3-bromo-2-oxo-cyclohexanecarboxylic acid alkyl ester into 6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxylic acid alkyl ester, which in turn is processed to yield the final product.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备可药用多晶型形式的外消旋-6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-甲酰胺（I）的新方法，通过3- 2-溴-2-氧代 - 环己烷甲酸烷基酯转化成6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-羧酸烷基酯，然后将其加工得到最终产物。