公开(公告)号：US5449828A

公开(公告)日：1995-09-12

申请号：US353816

申请日：1994-12-09

申请人： Zsuzsanna Nad ,  Tamas Kallay ,  Maria Sziladi ,  Tibor Montay

发明人： Zsuzsanna Nad ,  Tamas Kallay ,  Maria Sziladi ,  Tibor Montay

IPC分类号： C07C211/63 ,  C07C209/06 ,  C07C209/08 ,  C07C209/68 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29 ,  C07C209/02

CPC分类号： C07C209/08 ,  C07C211/27 ,  C07C211/29

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of L-isomer of propargyl-ammonium-chloride derivatives of the formula (I) ##STR1## by decomposing D-tartarte of L-isomer of the amine of the general ##STR2## wherein y is hydrogen or fluoro and by reacting the obtained L-issomer amine of the formula (II) in the presence of a base with a halide of the formula (V), X--CH.sub.2 --C.ident.CCH wherein X is halogen and by reacting the so obtained L-isomer of the Formula (III) ##STR3## with hydrogen-chloride in an organic solvent, wherein x is a halogen atom,y is a hydrogen or fluorine atom.

摘要翻译： 本发明涉及通过将通用化合物（I）的胺的L-异构体的D-异构体分解而制备式（I）的炔丙基氯化铵衍生物的L-异构体的方法 （II）其中y是氢或氟，并且通过使式（II）所得的L-取代的胺在碱的存在下与式（V）的卤化物反应，X-CH 2 -C = CCH，其中X 是通过使所得到的式（III）的III型异构体在有机溶剂中与氯化氢反应，其中x是卤素原子，y是氢或氟原子。

公开(公告)号：US4820838A

公开(公告)日：1989-04-11

申请号：US912997

申请日：1986-09-26

申请人： Antal Friesz ,  Zsuzsanna Nad ,  Lajos Nagy ,  Tamas Kallay

发明人： Antal Friesz ,  Zsuzsanna Nad ,  Lajos Nagy ,  Tamas Kallay

IPC分类号： C07D217/10 ,  C07D217/20 ,  C07D473/08 ,  A61K31/52

CPC分类号： C07D217/20 ,  C07D473/08

摘要： The invention relates to a process for the preparation of a new crystalline monohydrate of 1-(3', 4'-diethoxy-benzyl-6, 7-diethoxy-3,4-dihydro-isoquinolinium-theophylline-7-acetate and if desired of pure 1-(3', 4'-diethoxy-benzyl)-6,7-diethoxy-3, 4-dihydro-isoquinolinium-theophylline-7-acetate free of contaminating oxidation products which comprises reacting 1-(3',4'-diethoxy-benzyl)-6,7-diethoxy-3,4-dihydro-isoquinolinium with theophylline-7-acetate acid in the presence of water and one or more organic solvent(s) and if desired dehydrating the 1-(3',4'-diethoxy-benzyl) 6,7-diethoxy-3,4-dihydro-isoquinolinium-theophylline-7-acetate-monohydrate thus obtained.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备1-（3'，4'-二乙氧基 - 苄基-6,7-二乙氧基-3,4-二氢 - 异喹啉 - 茶碱-7-乙酸酯的新结晶一水合物的方法，如果需要 纯的1-（3'，4'-二乙氧基 - 苄基）-6,7-二乙氧基-3,4-二氢 - 异喹啉鎓 - 茶碱-7-乙酸酯不含污染的氧化产物，其包括使1-（3'，4 N'-二乙氧基 - 苄基）-6,7-二乙氧基-3,4-二氢 - 异喹啉与茶碱-7-乙酸在水和一种或多种有机溶剂的存在下反应，如果需要，将1-（3 '，4'-二乙氧基 - 苄基）6,7-二乙氧基-3,4-二氢 - 异喹啉鎓 - 茶碱-7-乙酸酯一水合速率。

公开(公告)号：US4960913A

公开(公告)日：1990-10-02

申请号：US353657

申请日：1989-05-05

申请人： Erzsebet Szalay ,  Gyorgy Lugosi ,  Tamas U. Kallay ,  Zsuzsanna Nad ,  Istvan Jelinek ,  Vilmos Simonidesz ,  Peter Gyory ,  Lajos Nagy ,  Marta Lugosi ,  Ilona Santa nee Singola ,  Gabor Besenyei ,  Laszlo Simandi

发明人： Erzsebet Szalay ,  Gyorgy Lugosi ,  Tamas U. Kallay ,  Zsuzsanna Nad ,  Istvan Jelinek ,  Vilmos Simonidesz ,  Peter Gyory ,  Lajos Nagy ,  Marta Lugosi ,  Ilona Santa nee Singola ,  Gabor Besenyei ,  Laszlo Simandi

IPC分类号： B01J27/057 ,  C07B61/00 ,  C07C231/12 ,  C07C233/00 ,  C07C237/26 ,  C07D237/26

CPC分类号： C07C233/00

摘要： The invention relates to a process for the preparation of tetracycline derivatives of the formula ##STR1## and acid addition salts thereof --wherein R stands for --CH.sub.3 or .dbd.CH.sub.2 --by dehalogenating and hydrogenating chloromethacycline or acid addition salt thereof of the formula ##STR2## or by hydrating methacycline or acid addition salts thereof of the formula ##STR3## by treatment with hydrogen gas in the presence of a noble metal alloy catalyst on carrier and organic solvent which comprises performing, hydrogenating under pressure of 0.1-1.0 MPa with an alloy catalyst consisting of the alloy palladium or platinum and selenium and/or tellurium used at a ratio of 1:0.01-0.5 related to the amount of the starting tetracycline and carrying out, if desired dehalogenation and hydrogenation in one step.

摘要翻译： PCT No.PCT / HU88 / 00063 Sec。 371日期1989年5月5日 102（e）日期1989年5月5日PCT提交1988年9月16日PCT公布。 公开号WO89 / 02429 1989年3月23日。本发明涉及一种制备式I的四环素衍生物及其酸加成盐的方法，其中R代表-CH 3或= CH 2 - 通过脱氯和氢化氯代甲环素或酸 其加成盐具有式 II。 或通过水合式（III）的甲卡环素或其酸加成盐。 在贵金属合金催化剂存在下，在载体和有机溶剂的存在下，通过氢气处理，其中包括在合金催化剂组成的合金催化剂的作用下，在0.1-1.0MPa的压力下，用合金催化剂和硒和/或碲 与起始四环素的量相关的1：0.01-0.5的比例，如果需要，在一步中进行脱卤和氢化。