公开(公告)号：US20090018054A1

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：US12087189

申请日：2006-12-29

申请人： Amjad Ali ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor

发明人： Amjad Ali ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor

IPC分类号： A61K38/28 ,  C07D265/10 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5355 ,  C07D413/06 ,  A61K31/45 ,  C07D211/76 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D265/10 ,  C07D413/06

摘要： Compounds of Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In the compounds of Formula (I), A1 is a cyclic group, and B is a cyclic group which is attached to the heterocyclic ring directly or through a methylene group.

摘要翻译： 包括化合物的药学上可接受的盐的式（I）化合物是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。 在式（I）的化合物中，A1是环状基团，B是直接或通过亚甲基与杂环连接的环状基团。

公开(公告)号：US20090137548A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12087290

申请日：2006-12-29

申请人： Amjad Ali ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Yi-Heng Chen ,  Cameron J. Smith ,  Hong Li

发明人： Amjad Ali ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Yi-Heng Chen ,  Cameron J. Smith ,  Hong Li

IPC分类号： C07D263/20 ,  A61K31/421 ,  A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. The compounds have 3 cyclic groups connected by single bonds, as for example triphenyl, which are attached directly to the ring of formula I or attached at the position B.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。 化合物具有通过单键连接的3个环状基团，例如三苯基，其直接连接到式I的环或连接在位置B.

公开(公告)号：US08865707B2

公开(公告)日：2014-10-21

申请号：US12087189

申请日：2006-12-29

申请人： Amjad Ali ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor

发明人： Amjad Ali ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor

IPC分类号： C07D265/10 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D265/10 ,  C07D413/06

摘要： Compounds of Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In the compounds of Formula (I), A1 is a cyclic group, and B is a cyclic group which is attached to the heterocyclic ring directly or through a methylene group.

摘要翻译： 包括化合物的药学上可接受的盐的式（I）化合物是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。 在式（I）的化合物中，A1是环状基团，B是直接或通过亚甲基与杂环连接的环状基团。

公开(公告)号：US08735435B2

公开(公告)日：2014-05-27

申请号：US12625783

申请日：2009-11-25

申请人： Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Hallett ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith

发明人： Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Hallett ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith

IPC分类号： C07D263/04 ,  A61K31/421

CPC分类号： C07F7/10 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D263/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： Compounds having the structures of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis: In the compounds of Formula I, B or R2 is a phenyl group which has an ortho aryl, heterocyclic, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent, and one other position on the 5-membered ring has an aromatic, heterocyclic, cycloalkyl, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent connected directly to the ring or attached to the ring through a —CH2—.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。在式I化合物中，B或 R2是具有邻芳基，杂环，苯并杂环或苯并环烷基取代基的苯基，并且在5元环上的另一个位置具有直接连接到环上或连接到环上的芳族，杂环，环烷基，苯并杂环或苯并环烷基取代基 通过-CH2-。

公开(公告)号：US08334290B2

公开(公告)日：2012-12-18

申请号：US12083324

申请日：2006-10-30

申请人： Amjad Ali ,  Julianne A. Hunt ,  Florida Kallashi ,  Jennifer Kowalchick ,  Dooseop Kim ,  Cameron J. Smith ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Liya Chen ,  Nazia Quraishi

发明人： Amjad Ali ,  Julianne A. Hunt ,  Florida Kallashi ,  Jennifer Kowalchick ,  Dooseop Kim ,  Cameron J. Smith ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Liya Chen ,  Nazia Quraishi

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/443 ,  A61K31/421 ,  C07D239/42 ,  C07D413/14 ,  C07D211/32 ,  C07D213/26 ,  C07D263/57

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07D235/18 ,  C07D239/74 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D495/10 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

摘要翻译： 式I化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及治疗或预防动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20110178059A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US13073190

申请日：2011-03-28

申请人： Amjad ALI ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Yi-Heng Chen ,  Cameron J. Smith ,  Hong Li

发明人： Amjad ALI ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Yi-Heng Chen ,  Cameron J. Smith ,  Hong Li

IPC分类号： A61K31/421 ,  C07D263/04 ,  C07D417/02 ,  A61K31/427 ,  C07D413/02 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. The compounds have 3 cyclic groups connected by single bonds, as for example triphenyl, which are attached directly to the ring of formula I or attached at the position B.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。 化合物具有通过单键连接的3个环状基团，例如三苯基，其直接连接到式I的环或连接在位置B.

公开(公告)号：US07652049B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US11173295

申请日：2005-07-01

申请人： Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

发明人： Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

IPC分类号： C07D263/20 ,  A61K31/4015

CPC分类号： C07F7/10 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D263/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： Compounds having the structures of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis: In the compounds of Formula I, B or R2 is a phenyl group which has an ortho aryl, heterocyclic, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent, and one other position on the 5-membered ring has an aromatic, heterocyclic, cycloalkyl, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent connected directly to the ring or attached to the ring through a —CH2—.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。在式I化合物中，B或 R2是具有邻芳基，杂环，苯并杂环或苯并环烷基取代基的苯基，并且在5元环上的另一个位置具有直接连接到环上或连接到环上的芳族，杂环，环烷基，苯并杂环或苯并环烷基取代基 通过-CH2-。

公开(公告)号：US20090264405A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：US12083324

申请日：2006-10-30

申请人： Amjad Ali ,  Julianne A. Hunt ,  Florida Kallashi ,  Jennifer Kowalchick ,  Dooseop Kim ,  Cameron J. Smith ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Liya Chen ,  Nazia Quraishi

发明人： Amjad Ali ,  Julianne A. Hunt ,  Florida Kallashi ,  Jennifer Kowalchick ,  Dooseop Kim ,  Cameron J. Smith ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Liya Chen ,  Nazia Quraishi

IPC分类号： A61K31/428 ,  C07D263/56 ,  C07D413/12 ,  C07D498/04 ,  C07D239/74 ,  C07D277/64 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/10 ,  A61K31/423 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07D235/18 ,  C07D239/74 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D495/10 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

摘要翻译： 式I化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及治疗或预防动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US20080119476A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US11631821

申请日：2005-07-01

申请人： Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

发明人： Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61P9/10 ,  C07D233/32 ,  C07D263/20 ,  C07D417/10 ,  C07D417/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D285/10 ,  C07D233/44 ,  C07D207/24 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421

CPC分类号： C07F7/10 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D263/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： Compounds having the structures of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis: In the compounds of Formula I, B or R2 is a phenyl group which has an ortho aryl, heterocyclic, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent, and one other position on the 5-membered ring has an aromatic, heterocyclic, cycloalkyl, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent connected directly to the ring or attached to the ring through a —CH2—.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。在式I化合物中，B或 R 2是具有邻芳基，杂环，苯并杂环或苯并环烷基取代基的苯基，并且在5元环上的另一个位置具有直接连接的芳族，杂环，环烷基，苯并杂环或苯并环烷基取代基 通过-CH 2 - 2连接到环上或连接到环上。

公开(公告)号：US08440702B2

公开(公告)日：2013-05-14

申请号：US13073190

申请日：2011-03-28

申请人： Amjad Ali ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Yi-Heng Chen ,  Cameron J. Smith ,  Hong Li

发明人： Amjad Ali ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Yi-Heng Chen ,  Cameron J. Smith ,  Hong Li

IPC分类号： A61K31/4166 ,  A61K31/44 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： Compounds having the structure of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. The compounds have 3 cyclic groups connected by single bonds, as for example triphenyl, which are attached directly to the ring of formula I or attached at the position B.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。 化合物具有通过单键连接的3个环状基团，例如三苯基，其直接连接到式I的环或连接在位置B.