公开(公告)号：US20060089392A1

公开(公告)日：2006-04-27

申请号：US11250636

申请日：2005-10-17

申请人： Atsushi Hagiwara ,  Taku Ikenogami ,  Kazunori Kurihara ,  Toshio Taniguchi ,  Mitsuru Takahashi ,  Akio Ida

发明人： Atsushi Hagiwara ,  Taku Ikenogami ,  Kazunori Kurihara ,  Toshio Taniguchi ,  Mitsuru Takahashi ,  Akio Ida

IPC分类号： A61K31/455 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/235 ,  C07C237/40

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07C237/42 ,  C07C255/55

摘要： The present invention relates to an ester represented by the formula [1]: or its pharmaceutically acceptable salt, or use of the same. The compound represented by the formula [1] or its pharmaceutically acceptable salt is useful as an agent for the treatment or prophylaxis of hyperlipidemia or the like, since it disappears very rapidly in the living body and has an excellent MTP inhibitory activity.

摘要翻译： 本发明涉及由式[1]表示的酯：或其药学上可接受的盐或其用途。 由式[1]表示的化合物或其药学上可接受的盐可用作治疗或预防高脂血症等的药剂，因为其在生物体中消失非常迅速，具有优异的MTP抑制活性。

公开(公告)号：US08101774B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US11250636

申请日：2005-10-17

申请人： Atsushi Hagiwara ,  Taku Ikenogami ,  Kazunori Kurihara ,  Toshio Taniguchi ,  Mitsuru Takahashi ,  Akio Iida

发明人： Atsushi Hagiwara ,  Taku Ikenogami ,  Kazunori Kurihara ,  Toshio Taniguchi ,  Mitsuru Takahashi ,  Akio Iida

IPC分类号： C07D213/56 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07C237/42 ,  C07C255/55

摘要： The present invention relates to an ester represented by the formula [1]: or its pharmaceutically acceptable salt, or use of the same. The compound represented by the formula [1] or its pharmaceutically acceptable salt is useful as an agent for the treatment or prophylaxis of hyperlipidemia or the like, since it disappears very rapidly in the living body and has an excellent MTP inhibitory activity.

摘要翻译： 本发明涉及由式[1]表示的酯：或其药学上可接受的盐或其用途。 由式[1]表示的化合物或其药学上可接受的盐可用作治疗或预防高脂血症等的药剂，因为其在生物体中消失非常迅速，具有优异的MTP抑制活性。

公开(公告)号：US20060205726A1

公开(公告)日：2006-09-14

申请号：US11362375

申请日：2006-02-27

申请人： Atsushi Hagiwara ,  Taku Ikenogami ,  Yasuko Mera ,  Yukako Sumida ,  Akio Iida ,  Toshio Taniguchi ,  Mitsuru Takahashi

发明人： Atsushi Hagiwara ,  Taku Ikenogami ,  Yasuko Mera ,  Yukako Sumida ,  Akio Iida ,  Toshio Taniguchi ,  Mitsuru Takahashi

IPC分类号： A61K31/537 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D241/44 ,  C07C233/81 ,  C07D209/08 ,  C07D213/55 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D277/30 ,  C07D295/192 ,  C07D333/24 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： A therapeutic agent for hyperlipidemia which has no side effects on the liver unlike conventional MTP inhibitors and has excellent MTP inhibitory activity. Also, provided is an ester compound represented by the general formula (1): or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 与常规MTP抑制剂不同，对肝脏没有副作用且具有优异的MTP抑制活性的高脂血症治疗剂。 此外，提供由通式（1）表示的酯化合物：或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07432392B2

公开(公告)日：2008-10-07

申请号：US11362375

申请日：2006-02-27

申请人： Atsushi Hagiwara ,  Taku Ikenogami ,  Yasuko Mera ,  Yukako Sumida ,  Akio Iida ,  Toshio Taniguchi ,  Mitsuru Takahashi

发明人： Atsushi Hagiwara ,  Taku Ikenogami ,  Yasuko Mera ,  Yukako Sumida ,  Akio Iida ,  Toshio Taniguchi ,  Mitsuru Takahashi

IPC分类号： C07C69/34 ,  C07C69/66 ,  A01N47/06 ,  A61K31/21

CPC分类号： C07D241/44 ,  C07C233/81 ,  C07D209/08 ,  C07D213/55 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/42 ,  C07D277/30 ,  C07D295/192 ,  C07D333/24 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

摘要： A therapeutic agent for hyperlipidemia which has no side effects on the liver unlike conventional MTP inhibitors and has excellent MTP inhibitory activity. Also, provided is an ester compound represented by the general formula (1): or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 与常规MTP抑制剂不同，对肝脏没有副作用且具有优异的MTP抑制活性的高脂血症治疗剂。 此外，提供由通式（1）表示的酯化合物：或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US07625948B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US10492831

申请日：2003-02-28

申请人： Atsushi Hagiwara ,  Yasuhiro Ohe ,  Naoya Odani ,  Shizue Watanabe ,  Taku Ikenogami ,  Takashi Kawai ,  Kenya Madono ,  Toshio Taniguchi

发明人： Atsushi Hagiwara ,  Yasuhiro Ohe ,  Naoya Odani ,  Shizue Watanabe ,  Taku Ikenogami ,  Takashi Kawai ,  Kenya Madono ,  Toshio Taniguchi

IPC分类号： A61K31/265 ,  A61K31/21 ,  A61K31/235 ,  C07C205/00 ,  C07C229/00 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07D207/404 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/245 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/5375 ,  C07C69/732 ,  C07C69/76 ,  C07C69/88 ,  C07C233/81 ,  C07C235/06 ,  C07C235/14 ,  C07C235/16 ,  C07C235/26 ,  C07C235/30 ,  C07C235/34 ,  C07C235/40 ,  C07C235/64 ,  C07C235/84 ,  C07C237/42 ,  C07C311/04 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D205/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D213/55 ,  C07D213/61 ,  C07D213/82 ,  C07D235/06 ,  C07D263/58 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D333/24

摘要： A novel therapeutic agent for hyperlipidemia, which is an ester compound represented by the formula (1″) (wherein R1 and R2 are each hydrogen atom or optionally substituted aryl, etc.; X is —COO— or —CON(R10)—; R3 and R4 are each hydrogen atom, C1-C6alkyl or C1-C6alkoxy, etc.; R5, R6 and R7 are each hydrogen atom, C1-C6 alkyl or C1-C6 alkoxy, etc.; R8 and R9 are each independently hydrogen atom, C1-C6alkyl, —CON(R18)(R19) or —COO(R20), etc.; ring A, ring B and ring C are each independently aryl or heterocycle residue, etc.; Alk1 and Alk2 are each independently alkanediyl, etc.; l and m are each an integer of 0 or 1 to 3) or a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of either. The therapeutic agent selectively inhibits MTP in the small intestine, thus causes no such side effect as a fatty liver.

摘要翻译： 作为高脂血症的新型治疗剂，其是由式（1“）表示的酯化合物（其中R 1和R 2各自为氢原子或任选取代的芳基等; X为-COO-或-CON（R 10） - ; R 3和R 4各自为氢原子，C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6烷氧基等; R 5，R 6和R 7各自为氢原子，C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6烷氧基等; R 8和R 9各自独立地为氢 原子，C 1 -C 6烷基，-CON（R 18）（R 19）或-COO（R 20）等;环A，环B和环C各自独立地为芳基或杂环残基等; Alk1和Alk2各自独立地为烷二基 等等; l和m各自为0或1至3的整数）或其前药，或其药学上可接受的盐。 治疗剂选择性地抑制小肠中的MTP，因此不会引起脂肪肝的副作用。

公开(公告)号：US20100158996A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12627535

申请日：2010-02-12

申请人： Atsushi Hagiwara ,  Yasuhiro Ohe ,  Naoya Odani ,  Shizue Watanabe ,  Taku Ikenogami ,  Takashi Kawai ,  Kenya Madono ,  Toshio Taniguchi

发明人： Atsushi Hagiwara ,  Yasuhiro Ohe ,  Naoya Odani ,  Shizue Watanabe ,  Taku Ikenogami ,  Takashi Kawai ,  Kenya Madono ,  Toshio Taniguchi

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07C229/40 ,  A61K31/24 ,  C07C69/76 ,  A61K31/235 ,  C07D213/55 ,  A61K31/44 ,  C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  C07D213/56 ,  A61K31/4406 ,  C07D211/60 ,  A61K31/4453 ,  C07D295/00 ,  C07D209/04 ,  A61K31/404 ,  C07D235/12 ,  A61K31/4184 ,  C07D263/58 ,  A61K31/421 ,  A61K31/35 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/337 ,  A61K38/28 ,  A61K9/48 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D207/404 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/245 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/5375 ,  C07C69/732 ,  C07C69/76 ,  C07C69/88 ,  C07C233/81 ,  C07C235/06 ,  C07C235/14 ,  C07C235/16 ,  C07C235/26 ,  C07C235/30 ,  C07C235/34 ,  C07C235/40 ,  C07C235/64 ,  C07C235/84 ,  C07C237/42 ,  C07C311/04 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D205/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D213/55 ,  C07D213/61 ,  C07D213/82 ,  C07D235/06 ,  C07D263/58 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D333/24

摘要： A novel therapeutic agent for hyperlipidemia, which is an ester compound represented by the formula (1″) (wherein R1 and R2 are each hydrogen atom or optionally substituted aryl, etc.; X is —COO— or —CON(R10)—; R3 and R4 are each hydrogen atom, C1-C6 alkyl or C1-C6 alkoxy, etc.; R5, R6 and R7 are each hydrogen atom, C1-C6 alkyl or C1-C6 alkoxy, etc.; R9 and R9 are each independently hydrogen atom, C1-C6 alkyl, —CON(R18) (R19) or —COO(R20), etc.; ring A, ring B and ring C are each independently aryl or heterocycle residue, etc.; Alk1 and Alk2 are each independently alkanediyl, etc.; l and m are each an integer of 0 or 1 to 3) or a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of either. The therapeutic agent selectively inhibits MTP in the small intestine, thus causes no such side effect as a fatty liver.

摘要翻译： 作为高脂血症的新型治疗剂，其是由式（1“）表示的酯化合物（其中R 1和R 2各自为氢原子或任选取代的芳基等; X为-COO-或-CON（R 10） - ; R 3和R 4各自为氢原子，C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6烷氧基等; R 5，R 6和R 7各自为氢原子，C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6烷氧基等; R 9和R 9各自独立地为 氢原子，C1-C6烷基，-CON（R18）（R19）或-COO（R20）等;环A，环B和环C各自独立地为芳基或杂环残基等; Alk1和Alk2分别为 独立的烷二基等; l和m各自为0或1〜3的整数）或其前药，或其药学上可接受的盐。 治疗剂选择性地抑制小肠中的MTP，因此不会引起脂肪肝的副作用。

公开(公告)号：US07538140B2

公开(公告)日：2009-05-26

申请号：US10492831

申请日：2003-02-28

申请人： Atsushi Hagiwara ,  Yasuhiro Ohe ,  Naoya Odani ,  Shizue Watanabe ,  Taku Ikenogami ,  Takashi Kawai ,  Kenya Madono ,  Toshio Taniguchi

发明人： Atsushi Hagiwara ,  Yasuhiro Ohe ,  Naoya Odani ,  Shizue Watanabe ,  Taku Ikenogami ,  Takashi Kawai ,  Kenya Madono ,  Toshio Taniguchi

IPC分类号： A61K31/265 ,  A61K31/21 ,  A61K31/235 ,  C07C205/00 ,  C07C229/00 ,  C07C69/76

摘要： A novel therapeutic agent for hyperlipidemia, which is an ester compound represented by the formula (1″) (wherein R1 and R2 are each hydrogen atom or optionally substituted aryl, etc.; X is —COO— or —CON(R10)—; R3 and R4 are each hydrogen atom, C1-C6alkyl or C1-C6alkoxy, etc.; R5, R6 and R7 are each hydrogen atom, C1-C6 alkyl or C1-C6 alkoxy, etc.; R8 and R9 are each independently hydrogen atom, C1-C6alkyl, —CON(R18)(R19) or —COO(R20), etc.; ring A, ring B and ring C are each independently aryl or heterocycle residue, etc.; Alk1 and Alk2 are each independently alkanediyl, etc.; l and m are each an integer of 0 or 1 to 3) or a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of either. The therapeutic agent selectively inhibits MTP in the small intestine, thus causes no such side effect as a fatty liver.

公开(公告)号：US20050075367A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10492831

申请日：2003-02-28

申请人： Atsushi Hagiwara ,  Yasuhiro Ohe ,  Naoya Odani ,  Shizue Watanabe ,  Taku Ikenogami ,  Takashi Kawai ,  Kenya Madono ,  Toshio Taniguchi

发明人： Atsushi Hagiwara ,  Yasuhiro Ohe ,  Naoya Odani ,  Shizue Watanabe ,  Taku Ikenogami ,  Takashi Kawai ,  Kenya Madono ,  Toshio Taniguchi

IPC分类号： A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/245 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  C07C69/732 ,  C07C69/76 ,  C07C69/773 ,  C07C69/88 ,  C07C233/81 ,  C07C235/06 ,  C07C235/14 ,  C07C235/16 ,  C07C235/26 ,  C07C235/30 ,  C07C235/34 ,  C07C235/40 ,  C07C235/64 ,  C07C235/84 ,  C07C237/42 ,  C07C311/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D207/40 ,  C07D207/404 ,  C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D213/55 ,  C07D213/61 ,  C07D213/82 ,  C07D235/06 ,  C07D263/58 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D333/24 ,  C07D211/06 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D207/404 ,  A61K31/215 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/245 ,  A61K31/277 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/5375 ,  C07C69/732 ,  C07C69/76 ,  C07C69/88 ,  C07C233/81 ,  C07C235/06 ,  C07C235/14 ,  C07C235/16 ,  C07C235/26 ,  C07C235/30 ,  C07C235/34 ,  C07C235/40 ,  C07C235/64 ,  C07C235/84 ,  C07C237/42 ,  C07C311/04 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/18 ,  C07D205/12 ,  C07D207/09 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/58 ,  C07D213/55 ,  C07D213/61 ,  C07D213/82 ,  C07D235/06 ,  C07D263/58 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192 ,  C07D333/24

摘要： A novel therapeutic agent for hyperlipidemia, which is an ester compound represented by the formula (1″) (wherein R1 and R2 are each hydrogen atom or optionally substituted aryl, etc.; X is —COO— or —CON(R10)—; R3 and R4 are each hydrogen atom, C1-C6alkyl or C1-C6alkoxy, etc.; R5, R6 and R7 are each hydrogen atom, C1-C6 alkyl or C1-C6 alkoxy, etc.; R8 and R9 are each independently hydrogen atom, C1-C6alkyl, —CON(R18)(R19) or —COO(R20), etc.; ring A, ring B and ring C are each independently aryl or heterocycle residue, etc.; Alk1 and Alk2 are each independently alkanediyl, etc.; l and m are each an integer of 0 or 1 to 3) or a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of either. The therapeutic agent selectively inhibits MTP in the small intestine, thus causes no such side effect as a fatty liver.

摘要翻译： 作为高脂血症的新型治疗剂，其为由式（1“）表示的酯化合物（其中R 1和R 2各自为氢原子或任选取代的芳基等; X为-COO-或 -CON（R 10） - ; R 3和R 4各自为氢原子，C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6烷氧基等; R 5，R 6和R 7为 每个氢原子，C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6烷氧基等; R 8和R 9各自独立地为氢原子，C 1 -C 6烷基，-CON（R 18）（R 19） 或-COO（R 20）等;环A，环B和环C各自独立地为芳基或杂环残基等; Alk 1和Alk 2各自独立地为烷二基等; l 和m为0或1〜3的整数）或其前药，或其药学上可接受的盐。 治疗剂选择性地抑制小肠中的MTP，因此不会引起脂肪肝的副作用。

公开(公告)号：US20060135572A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11286378

申请日：2005-11-25

申请人： Yuko Shinagawa ,  Teruhiko Inoue ,  Toshihiro Kiguchi ,  Taku Ikenogami ,  Naoki Ogawa ,  Takashi Nakagawa ,  Masanori Shindo ,  Yuki Soejima

发明人： Yuko Shinagawa ,  Teruhiko Inoue ,  Toshihiro Kiguchi ,  Taku Ikenogami ,  Naoki Ogawa ,  Takashi Nakagawa ,  Masanori Shindo ,  Yuki Soejima

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/381 ,  A61K31/138 ,  C07D333/22 ,  C07D277/22

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C217/28 ,  C07C311/51 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D333/38 ,  C07F9/3834 ,  C07F9/4021

摘要： The present invention provides a compound having a calcium-sensitive receptor antagonistic action, a pharmaceutical composition containing the compound, particularly a calcium receptor antagonist and a therapeutic drug for osteoporosis. A compound represented by the following formula (1), a pharmaceutically acceptable salt thereof or an optically active form thereof: wherein each symbol is as defined in the description.

摘要翻译： 本发明提供具有钙敏感受体拮抗作用的化合物，含有该化合物，特别是钙受体拮抗剂的药物组合物和用于骨质疏松症的治疗药物。 由下式（1）表示的化合物，其药学上可接受的盐或其光学活性形式：其中每个符号如说明书中所定义。

公开(公告)号：US08765739B2

公开(公告)日：2014-07-01

申请号：US12780146

申请日：2010-05-14

申请人： Kazutaka Ikegashira ,  Taku Ikenogami ,  Naoki Ogawa ,  Tatsuya Matsumoto ,  Takahiro Oka ,  Takuya Matsuo ,  Takayuki Yamasaki

发明人： Kazutaka Ikegashira ,  Taku Ikenogami ,  Naoki Ogawa ,  Tatsuya Matsumoto ,  Takahiro Oka ,  Takuya Matsuo ,  Takayuki Yamasaki

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula [I]: wherein each symbol is as defined in the description, or a pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof.

摘要翻译： 式[I]化合物：其中每个符号如说明书中所定义，或其药学上可接受的盐或溶剂化物。