公开(公告)号：US08138173B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US11887526

申请日：2006-03-31

申请人： Bryon A. Merrill ,  Michael E. Danielson ,  David S. Hays ,  David T. Amos ,  Philip D. Heppner ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  William H. Moser

发明人： Bryon A. Merrill ,  Michael E. Danielson ,  David S. Hays ,  David T. Amos ,  Philip D. Heppner ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  William H. Moser

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Pyrazolo[3,4-c]quinolines, pyrazolo[4,5-c]naphthyridines, and analogs thereof, eg., 6,7,8,9-tetrahydro pyrazolo[3,4-c]quinolines, and, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making these compounds, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the therapeutic or prophylactic treatment of diseases by inhibiting cytokine biosynthesis are disclosed.

摘要翻译： 吡唑并[3,4-c]喹啉，吡唑并[4,5-c]萘啶及其类似物，例如6,7,8,9-四氢吡唑并[3,4-c]喹啉，以及药物组合物 公开了含有化合物，中间体，制备这些化合物的方法，以及这些化合物作为免疫调节剂的用途，用于抑制动物中的细胞因子生物合成以及通过抑制细胞因子生物合成来治疗或预防性治疗疾病。

公开(公告)号：US20090069299A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US11887526

申请日：2006-03-31

申请人： Bryon A. Merrill ,  Michael E. Danielson ,  David S. Hays ,  David T. Amos ,  Philip D. Heppner ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Gregory D. Lundquist, JR. ,  William H. Moser

发明人： Bryon A. Merrill ,  Michael E. Danielson ,  David S. Hays ,  David T. Amos ,  Philip D. Heppner ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Gregory D. Lundquist, JR. ,  William H. Moser

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Pyrazolo[3,4-c]quinolines, pyrazolo[4,5-c]naphthyridines, and analogs thereof, eg., 6,7,8,9-tetrahydro pyrazolo[3,4-c]quinolines, and, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making these compounds, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the therapeutic or prophylactic treatment of diseases by inhibiting cytokine biosynthesis are disclosed.

摘要翻译： 吡唑并[3,4-c]喹啉，吡唑并[4,5-c]萘啶及其类似物，例如6,7,8,9-四氢吡唑并[3,4-c]喹啉，以及药物组合物 公开了含有化合物，中间体，制备这些化合物的方法，以及这些化合物作为免疫调节剂的用途，用于抑制动物中的细胞因子生物合成以及通过抑制细胞因子生物合成来治疗或预防性治疗疾病。

公开(公告)号：US07897609B2

公开(公告)日：2011-03-01

申请号：US11570703

申请日：2005-06-17

申请人： Shri Niwas ,  Bryon A. Merrill ,  Philip D. Heppner ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  David T. Amos ,  Kyle J. Lindstrom

发明人： Shri Niwas ,  Bryon A. Merrill ,  Philip D. Heppner ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  David T. Amos ,  Kyle J. Lindstrom

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/02

CPC分类号： C07D471/14

摘要： Imidazonaphthyridine ring systems substituted with an aryl substituent, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases are disclosed.

摘要翻译： 公开了用芳基取代基取代的咪唑并萘啶环体系，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物作为免疫调节剂的用途，用于诱导动物中的细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病。

公开(公告)号：US08846710B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US11884982

申请日：2006-02-22

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Scott E. Langer ,  Kyle J. Lindstrom ,  Sarah C. Slania ,  Gregory J. Marszalek ,  Joshua R. Wurst ,  Karl J. Manske ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  Philip D. Heppner ,  George W. Griesgraber ,  Michael E. Danielson

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Scott E. Langer ,  Kyle J. Lindstrom ,  Sarah C. Slania ,  Gregory J. Marszalek ,  Joshua R. Wurst ,  Karl J. Manske ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  Philip D. Heppner ,  George W. Griesgraber ,  Michael E. Danielson

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

CPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/481

摘要： A method of preferentially inducing IFN-α biosynthesis in an animal comprising administering certain imidazo[4,5-c] ring compounds with a hydroxymethyl or hydroxyethyl substituent at the 2-position or pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of using these compounds a immunomodulators for treatment of diseases including viral and neoplastic diseases comprising preferentially inducing IFN-α biosynthesis in an animal are disclosed.

摘要翻译： 一种在动物中优先诱导IFN-α生物合成的方法，其包括在2-位上给予某些咪唑并[4,5-c]环化合物与羟甲基或羟乙基取代基或含有化合物，中间体，制备方法和 公开了使用这些化合物的免疫调节剂用于治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病的方法，其包括在动物中优先诱导IFN-α生物合成。

公开(公告)号：US20090030031A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US11884982

申请日：2006-02-22

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Scott E. Langer ,  Kyle J. Lindstrom ,  Sarah C. Slania ,  Gregory J. Marszalek ,  Joshua R. Wurst ,  Karl J. Manske ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, JR. ,  Philip D. Heppner ,  George W. Griesgraber ,  Michael E. Danielson

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Scott E. Langer ,  Kyle J. Lindstrom ,  Sarah C. Slania ,  Gregory J. Marszalek ,  Joshua R. Wurst ,  Karl J. Manske ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, JR. ,  Philip D. Heppner ,  George W. Griesgraber ,  Michael E. Danielson

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12

CPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/481

摘要： A method of preferentially inducing IFN-α biosynthesis in an animal comprising administering certain imidazo[4,5-c] ring compounds with a hydroxymethyl or hydroxyethyl substituent at the 2-position or pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of using these compounds a immunomodulators for treatment of diseases including viral and neoplastic diseases comprising preferentially inducing IFN-α biosynthesis in an animal are disclosed.

摘要翻译： 一种在动物中优先诱导IFN-α生物合成的方法，其包括在2-位上给予某些咪唑并[4,5-c]环化合物与羟甲基或羟乙基取代基或含有化合物，中间体，制备方法和 公开了使用这些化合物的免疫调节剂用于治疗疾病的方法，所述疾病包括在动物中优先诱导IFN-α生物合成的病毒和肿瘤疾病。

公开(公告)号：US20090069314A1

公开(公告)日：2009-03-12

申请号：US11885006

申请日：2006-02-22

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, JR. ,  Philip D. Heppner ,  Michael E. Danielson

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, JR. ,  Philip D. Heppner ,  Michael E. Danielson

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Certain imidazoquinolines with a hydroxymethyl or hydroxyethyl substituent at the 2-position, and an aryl or heteroaryl substituent at the 7-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making and methods of use of these compounds as immunomodulators, for preferentially inducing IFN-α biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases are disclosed.

摘要翻译： 在2-位具有羟甲基或羟乙基取代基的某些咪唑并喹啉和7-位的芳基或杂芳基取代基，含有这些化合物的药物组合物，中间体，制备方法以及这些化合物作为免疫调节剂的使用方法，用于优先诱导 公开了动物中IFN-α生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病。

公开(公告)号：US08158794B2

公开(公告)日：2012-04-17

申请号：US11885006

申请日：2006-02-22

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  Philip D. Heppner ,  Michael E. Danielson

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  Philip D. Heppner ,  Michael E. Danielson

IPC分类号： C07D471/00 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Certain imidazoquinolines with a hydroxymethyl or hydroxyethyl substituent at the 2-position, and an aryl or heteroaryl substituent at the 7-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making and methods of use of these compounds as immunomodulators, for preferentially inducing IFN-α biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases are disclosed.

摘要翻译： 在2-位具有羟甲基或羟乙基取代基的某些咪唑并喹啉和7-位的芳基或杂芳基取代基，含有这些化合物的药物组合物，中间体，制备方法以及这些化合物作为免疫调节剂的使用方法，用于优先诱导 公开了动物中的IFN-α生物合成和包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病的治疗。

公开(公告)号：US09145410B2

公开(公告)日：2015-09-29

申请号：US13359213

申请日：2012-01-26

申请人： David S. Hays ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan B. Prince ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Matthew R. Radmer ,  Maureen A. Kavanagh ,  Sarah A. Strong ,  Jason D. Bonk

发明人： David S. Hays ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan B. Prince ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Matthew R. Radmer ,  Maureen A. Kavanagh ,  Sarah A. Strong ,  Jason D. Bonk

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D401/14 ,  C07D495/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/14 ,  C07D495/14

摘要： Pyrazolopyridin-4-amines, pyrazoloquinolin-4-amines, pyrazolonaphthyridin-4-amines, 6,7,8,9-tetrahydropyrazoloquinolin-4-amines, and prodrugs thereof, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing or inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 吡唑并吡啶-4-胺，吡唑啉-4-胺，吡唑啉-4-基胺，6,7,8,9-四氢吡唑并喹啉-4-胺及其前药，含有这些化合物的药物组合物，中间体，制备方法和方法 这些化合物作为免疫调节剂的用途，用于诱导或抑制动物中的细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病。

公开(公告)号：US07544697B2

公开(公告)日：2009-06-09

申请号：US11097715

申请日：2005-04-01

申请人： David S. Hays ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan B. Prince ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Matthew R. Radmer ,  Maureen A. Kavanagh ,  Sarah A. Strong ,  Jason D. Bonk

发明人： David S. Hays ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan B. Prince ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Matthew R. Radmer ,  Maureen A. Kavanagh ,  Sarah A. Strong ,  Jason D. Bonk

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/00 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Pyrazolopyridin-4-amines, pyrazoloquinolin-4-amines, pyrazolonaphthyridin-4-amines, and 6,7,8,9-tetrahydropyrazoloquinolin-4-amines, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing or inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 吡唑并吡啶-4-胺，吡唑并喹啉-4-胺，吡唑啉酮-4-胺和6,7,8,9-四氢吡唑并喹啉-4-胺，含有化合物，中间体，制备方法和使用方法的药物组合物 这些化合物作为用于在动物中诱导或抑制细胞因子生物合成以及治疗包括病毒和肿瘤疾病的疾病的免疫调节剂。

公开(公告)号：US07879849B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US12480471

申请日：2009-06-08

申请人： David S. Hays ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan B. Prince ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Matthew R. Radmer ,  Maureen A. Kavanagh ,  Sarah A. Strong ,  Jason D. Bonk

发明人： David S. Hays ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan B. Prince ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Matthew R. Radmer ,  Maureen A. Kavanagh ,  Sarah A. Strong ,  Jason D. Bonk

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61P37/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Pyrazolopyridin-4-amines, pyrazoloquinolin-4-amines, pyrazolonaphthyridin-4-amines, and 6,7,8,9-tetrahydropyrazoloquinolin-4-amines, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing or inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 吡唑并吡啶-4-胺，吡唑并喹啉-4-胺，吡唑啉酮-4-胺和6,7,8,9-四氢吡唑并喹啉-4-胺，含有化合物，中间体，制备方法和使用方法的药物组合物 这些化合物作为用于在动物中诱导或抑制细胞因子生物合成以及治疗包括病毒和肿瘤疾病的疾病的免疫调节剂。