公开(公告)号：US08846710B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US11884982

申请日：2006-02-22

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Scott E. Langer ,  Kyle J. Lindstrom ,  Sarah C. Slania ,  Gregory J. Marszalek ,  Joshua R. Wurst ,  Karl J. Manske ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  Philip D. Heppner ,  George W. Griesgraber ,  Michael E. Danielson

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Scott E. Langer ,  Kyle J. Lindstrom ,  Sarah C. Slania ,  Gregory J. Marszalek ,  Joshua R. Wurst ,  Karl J. Manske ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  Philip D. Heppner ,  George W. Griesgraber ,  Michael E. Danielson

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

CPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/481

摘要： A method of preferentially inducing IFN-α biosynthesis in an animal comprising administering certain imidazo[4,5-c] ring compounds with a hydroxymethyl or hydroxyethyl substituent at the 2-position or pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of using these compounds a immunomodulators for treatment of diseases including viral and neoplastic diseases comprising preferentially inducing IFN-α biosynthesis in an animal are disclosed.

摘要翻译： 一种在动物中优先诱导IFN-α生物合成的方法，其包括在2-位上给予某些咪唑并[4,5-c]环化合物与羟甲基或羟乙基取代基或含有化合物，中间体，制备方法和 公开了使用这些化合物的免疫调节剂用于治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病的方法，其包括在动物中优先诱导IFN-α生物合成。

公开(公告)号：US08673932B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US10595065

申请日：2004-08-12

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  David T. Amos ,  Joseph F. Dellaria, Jr. ,  Philip D. Heppner ,  Scott E. Langer ,  Bernhard M. Zimmermann

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  David T. Amos ,  Joseph F. Dellaria, Jr. ,  Philip D. Heppner ,  Scott E. Langer ,  Bernhard M. Zimmermann

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/06 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Imidazo-containing compounds (e.g., imidazoquinolines, imidazonaphthyridines, and imidazopyridines) with an oxime substituent at the 1-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases are disclosed.

摘要翻译： 在1位具有肟取代基的含咪唑的化合物（例如咪唑并喹啉，咪唑并吡啶和咪唑并吡啶），含有这些化合物的化合物，中间体和使用这些化合物作为免疫调节剂的方法用于在动物中诱导细胞因子生物合成 公开了包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病的治疗。

公开(公告)号：US08598192B2

公开(公告)日：2013-12-03

申请号：US10595790

申请日：2004-11-12

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  David T. Amos ,  Joseph F. Dellaria, Jr. ,  Bernhard M. Zimmermann ,  Philip D. Heppner

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  David T. Amos ,  Joseph F. Dellaria, Jr. ,  Bernhard M. Zimmermann ,  Philip D. Heppner

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Imidazo ring compounds (e.g., imidazoquinolines, 6,7,8,9-tetrahydroimidazoquinolines, imidazonaphthyridines, and imidazopyridines) with a hydroxylamine substituent at the 2-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases are disclosed.

摘要翻译： 在2-位具有羟胺取代基的咪唑环化合物（例如咪唑并喹啉，6,7,8,9-四氢咪唑并喹啉，咪唑并吡啶和咪唑并吡啶），含有这些化合物的药物组合物，中间体和这些化合物作为免疫调节剂的使用方法 ，用于在动物中诱导细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病。

公开(公告)号：US08138173B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US11887526

申请日：2006-03-31

申请人： Bryon A. Merrill ,  Michael E. Danielson ,  David S. Hays ,  David T. Amos ,  Philip D. Heppner ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  William H. Moser

发明人： Bryon A. Merrill ,  Michael E. Danielson ,  David S. Hays ,  David T. Amos ,  Philip D. Heppner ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  William H. Moser

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Pyrazolo[3,4-c]quinolines, pyrazolo[4,5-c]naphthyridines, and analogs thereof, eg., 6,7,8,9-tetrahydro pyrazolo[3,4-c]quinolines, and, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making these compounds, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the therapeutic or prophylactic treatment of diseases by inhibiting cytokine biosynthesis are disclosed.

摘要翻译： 吡唑并[3,4-c]喹啉，吡唑并[4,5-c]萘啶及其类似物，例如6,7,8,9-四氢吡唑并[3,4-c]喹啉，以及药物组合物 公开了含有化合物，中间体，制备这些化合物的方法，以及这些化合物作为免疫调节剂的用途，用于抑制动物中的细胞因子生物合成以及通过抑制细胞因子生物合成来治疗或预防性治疗疾病。

公开(公告)号：US08088788B2

公开(公告)日：2012-01-03

申请号：US12281728

申请日：2007-03-14

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  Karl J. Manske ,  Larry R. Krepski ,  Joan T. Moseman ,  George W. Griesgraber ,  Sarah Johannessen Slania ,  Scott E. Langer ,  Philip D. Heppner

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  Karl J. Manske ,  Larry R. Krepski ,  Joan T. Moseman ,  George W. Griesgraber ,  Sarah Johannessen Slania ,  Scott E. Langer ,  Philip D. Heppner

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D498/14 ,  C07D471/14 ,  C07D471/22

摘要： [1,2]Imidazo[4,5-c] ring compounds (e.g., imidazo[4,5-c]quinolines, imidazo[4,5-c]naphthyridines, and imidazo[4,5-c]pyridines) substituted with a fused ring containing an oxygen and/or nitrogen atom attached at the 1- and/or 2-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making the compounds, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： [1,2]咪唑并[4,5-c]环化合物（例如咪唑并[4,5-c]喹啉，咪唑并[4,5-c]萘啶和咪唑并[4,5-c]吡啶） 含有在1-和/或2-位连接的氧和/或氮原子的稠环，含有化合物的药物组合物，中间体，制备化合物的方法以及这些化合物作为免疫调节剂的用途的方法，用于诱导 公开了动物中的细胞因子生物合成和包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病的治疗。

公开(公告)号：US07897597B2

公开(公告)日：2011-03-01

申请号：US10595103

申请日：2004-08-27

申请人： Kyle J. Lindstrom ,  Hugues M. H. Martin ,  Bryon A. Merrill ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst ,  Chad A. Haraldson ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  Shri Niwas ,  George W. Griesgraber ,  Matthew R. Radmer

发明人： Kyle J. Lindstrom ,  Hugues M. H. Martin ,  Bryon A. Merrill ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst ,  Chad A. Haraldson ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  Shri Niwas ,  George W. Griesgraber ,  Matthew R. Radmer

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Imidazoquinoline compounds with an aryloxy or arylalkyleneoxy or hydroxy substituent at the 6, 7, 8, or 9-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for modulating cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 在6,7,8或9位含有芳氧基或芳基亚烷基氧基或羟基取代基的咪唑并喹啉化合物含有这些化合物作为免疫调节剂的化合物，中间体和使用方法，用于调节动物中的细胞因子生物合成 公开了包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病的治疗。

公开(公告)号：US07879849B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US12480471

申请日：2009-06-08

申请人： David S. Hays ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan B. Prince ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Matthew R. Radmer ,  Maureen A. Kavanagh ,  Sarah A. Strong ,  Jason D. Bonk

发明人： David S. Hays ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan B. Prince ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Matthew R. Radmer ,  Maureen A. Kavanagh ,  Sarah A. Strong ,  Jason D. Bonk

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61P37/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Pyrazolopyridin-4-amines, pyrazoloquinolin-4-amines, pyrazolonaphthyridin-4-amines, and 6,7,8,9-tetrahydropyrazoloquinolin-4-amines, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing or inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 吡唑并吡啶-4-胺，吡唑并喹啉-4-胺，吡唑啉酮-4-胺和6,7,8,9-四氢吡唑并喹啉-4-胺，含有化合物，中间体，制备方法和使用方法的药物组合物 这些化合物作为用于在动物中诱导或抑制细胞因子生物合成以及治疗包括病毒和肿瘤疾病的疾病的免疫调节剂。

公开(公告)号：US20100240693A1

公开(公告)日：2010-09-23

申请号：US11884060

申请日：2006-02-08

申请人： Gregory D. Lundquist, JR. ,  Tushar M. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner

发明人： Gregory D. Lundquist, JR. ,  Tushar M. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D513/04 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D513/04

摘要： Thiazolo[4,5-c]ring compounds, (e.g. thiazolopyridine, thiazoloquinoline, 6,7,8,9-tetrahydrothiazoloquinoline, thiazolonaphthyridine, and 6,7,8,9-tetrahydrothiazolonaphthyridine compounds) having an oxime or hydroxylamine substituent at the 2-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, and methods of making and methods of use of these compounds as immunomodulators, for modulating cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases are disclosed.

摘要翻译： 噻唑并[4,5-c]环化合物（例如噻唑并吡啶，噻唑并喹啉，6,7,8,9-四氢噻唑并喹啉，噻唑烷萘啶和6,7,8,9-四氢噻唑并萘啶化合物）在2位具有肟或羟胺取代基 公开了含有化合物的药物组合物，中间体和制备方法以及这些化合物作为免疫调节剂的用途，用于调节动物中的细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病。

公开(公告)号：US07678918B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US11999602

申请日：2007-12-06

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

IPC分类号： C07D411/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D471/14 ,  A61K2300/00

摘要： Imidazonaphthyridine and tetrahydroimidazonaphthyridine compounds induce the biosynthesis of cytokines such as interferon and tumor necrosis factor. The compounds exhibit antiviral and antitumor properties. Methods of preparing the compounds and intermediates useful in the preparation of the compounds are disclosed.

摘要翻译： 咪唑并吡啶和四氢咪唑并吡啶化合物诱导细胞因子如干扰素和肿瘤坏死因子的生物合成。 该化合物显示抗病毒和抗肿瘤性质。 公开了制备可用于制备化合物的化合物和中间体的方法。

公开(公告)号：US07648997B2

公开(公告)日：2010-01-19

申请号：US10595058

申请日：2004-08-12

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  David T. Amos ,  Joseph F. Dellaria, Jr. ,  Philip D. Heppner ,  Scott E. Langer ,  Bernhard M. Zimmermann

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  David T. Amos ,  Joseph F. Dellaria, Jr. ,  Philip D. Heppner ,  Scott E. Langer ,  Bernhard M. Zimmermann

IPC分类号： A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Imidazo-containing compounds (e.g., imidazoquinolines, imidazonaphthyridines, imidazopyridines) with a hydrox-ylamine substituent at the 1-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases are disclosed.

摘要翻译： 在1-位具有羟基胺取代基的含咪唑化合物（例如咪唑并喹啉，咪唑并吡啶，咪唑并吡啶），含有这些化合物的化合物的药物组合物，中间体和这些化合物作为免疫调节剂的方法，用于在动物中诱导细胞因子生物合成 公开了包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病的治疗。