公开(公告)号：US08178677B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US11885005

申请日：2006-02-22

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Scott E. Langer ,  Kyle J. Lindstrom ,  Sarah J. Slania ,  Gregory J. Marszalek ,  Karl J. Manske ,  Philip D. Heppner ,  Gregory D. Lundquist, Jr.

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Scott E. Langer ,  Kyle J. Lindstrom ,  Sarah J. Slania ,  Gregory J. Marszalek ,  Karl J. Manske ,  Philip D. Heppner ,  Gregory D. Lundquist, Jr.

IPC分类号： C07D471/00 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Certain imidazoquinolines with a hydroxymethyl or hydroxyethyl substituent at the 2-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making and methods of use of these compounds as immunomodulators, for preferentially inducing IFN-α biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases are disclosed.

摘要翻译： 具有2-位羟基甲基或羟乙基取代基的某些咪唑并喹啉，含有化合物的药物组合物，中间体，制备方法以及这些化合物作为免疫调节剂的使用方法，用于优先诱导动物中的IFN-α生物合成和治疗疾病 包括病毒和肿瘤疾病。

公开(公告)号：US07038051B2

公开(公告)日：2006-05-02

申请号：US11188418

申请日：2005-07-25

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

IPC分类号： C07D471/12 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D471/14 ,  A61K2300/00

摘要： Imidazonaphthyridine and tetrahydroimidazonaphthyridine compounds induce the biosynthesis of cytokines such as interferon and tumor necrosis factor. The compounds exhibit antiviral and antitumor properties. Methods of preparing the compounds and intermediates useful in the preparation of the compounds are also disclosed.

公开(公告)号：US06703402B2

公开(公告)日：2004-03-09

申请号：US10370804

申请日：2003-02-20

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Gregory J. Marszalek ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Gregory J. Marszalek ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D517/04

摘要： Thiazolo-, oxazolo- and selenazolo[4,5-c]quinolin-4-amines and analogs thereof are described including methods of manufacture and the use of novel intermediates. The compounds are immunomodulators and induce cytokine biosynthesis, including interferon and/or tumor biosynthesis, necrosis factor, and inhibit the T-helper-type 2 immune response. The compounds are further useful in the treatment of viral and neoplastic diseases.

摘要翻译： 描述了噻唑并恶唑并[s]噻唑并[4,5-c]喹啉-4-胺及其类似物，包括制造和使用新型中间体的方法。 这些化合物是免疫调节剂并诱导细胞因子生物合成，包括干扰素和/或肿瘤生物合成，坏死因子，并抑制T辅助2型免疫应答。 该化合物还可用于治疗病毒和肿瘤疾病。

公开(公告)号：US07335773B2

公开(公告)日：2008-02-26

申请号：US11276074

申请日：2006-02-13

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D471/14 ,  A61K2300/00

摘要： Imidazonaphthyridine and tetrahydroimidazonaphthyridine compounds induce the biosynthesis of cytokines such as interferon and tumor necrosis factor. The compounds exhibit antiviral and antitumor properties. Methods of preparing the compounds and intermediates useful in the preparation of the compounds are disclosed.

摘要翻译： 咪唑并吡啶和四氢咪唑并吡啶化合物诱导细胞因子如干扰素和肿瘤坏死因子的生物合成。 该化合物显示抗病毒和抗肿瘤性质。 公开了制备可用于制备化合物的化合物和中间体的方法。

公开(公告)号：US06894165B2

公开(公告)日：2005-05-17

申请号：US10824232

申请日：2004-04-14

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/522 ,  A61P7/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D233/00 ,  C07D257/00 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/22 ,  C07D519/00 ,  C07D471/12 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D471/14 ,  A61K2300/00

摘要： Imidazonaphthyridine and tetrahydroimidazonaphthyridine compounds induce the biosynthesis of cytokines such as interferon and tumor necrosis factor. The compounds exhibit antiviral and antitumor properties. Methods of preparing the compounds and intermediates useful in the preparation of the compounds are also disclosed.

公开(公告)号：US06677334B2

公开(公告)日：2004-01-13

申请号：US10241931

申请日：2002-09-12

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Gregory J. Marszalek ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Gregory J. Marszalek ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

IPC分类号： A61K315355

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D517/04

摘要： Thiazolo-, oxazolo- and selenazolo[4,5-c]quinolin-4-amines and analogs thereof are described including methods of manufacture and the use of novel intermediates. The compounds are immunomodulators and induce cytokine biosynthesis, including interferon and/or tumor biosynthesis, necrosis factor, and inhibit the T-helper-type 2 immune response. The compounds are further useful in the treatment of viral and neoplastic diseases.

公开(公告)号：US08846710B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US11884982

申请日：2006-02-22

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Scott E. Langer ,  Kyle J. Lindstrom ,  Sarah C. Slania ,  Gregory J. Marszalek ,  Joshua R. Wurst ,  Karl J. Manske ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  Philip D. Heppner ,  George W. Griesgraber ,  Michael E. Danielson

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Scott E. Langer ,  Kyle J. Lindstrom ,  Sarah C. Slania ,  Gregory J. Marszalek ,  Joshua R. Wurst ,  Karl J. Manske ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  Philip D. Heppner ,  George W. Griesgraber ,  Michael E. Danielson

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

CPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/481

摘要： A method of preferentially inducing IFN-α biosynthesis in an animal comprising administering certain imidazo[4,5-c] ring compounds with a hydroxymethyl or hydroxyethyl substituent at the 2-position or pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of using these compounds a immunomodulators for treatment of diseases including viral and neoplastic diseases comprising preferentially inducing IFN-α biosynthesis in an animal are disclosed.

摘要翻译： 一种在动物中优先诱导IFN-α生物合成的方法，其包括在2-位上给予某些咪唑并[4,5-c]环化合物与羟甲基或羟乙基取代基或含有化合物，中间体，制备方法和 公开了使用这些化合物的免疫调节剂用于治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病的方法，其包括在动物中优先诱导IFN-α生物合成。

公开(公告)号：US07678918B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US11999602

申请日：2007-12-06

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

IPC分类号： C07D411/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D471/14 ,  A61K2300/00

摘要： Imidazonaphthyridine and tetrahydroimidazonaphthyridine compounds induce the biosynthesis of cytokines such as interferon and tumor necrosis factor. The compounds exhibit antiviral and antitumor properties. Methods of preparing the compounds and intermediates useful in the preparation of the compounds are disclosed.

摘要翻译： 咪唑并吡啶和四氢咪唑并吡啶化合物诱导细胞因子如干扰素和肿瘤坏死因子的生物合成。 该化合物显示抗病毒和抗肿瘤性质。 公开了制备可用于制备化合物的化合物和中间体的方法。

公开(公告)号：US06949646B2

公开(公告)日：2005-09-27

申请号：US11004674

申请日：2004-12-03

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/522 ,  A61P7/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D233/00 ,  C07D257/00 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/22 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D471/14 ,  A61K2300/00

摘要： Imidazonaphthyridine and tetrahydroimidazonaphthyridine compounds induce the biosynthesis of cytokines such as interferon and tumor necrosis factor. The compounds exhibit antiviral and antitumor properties. Methods of preparing the compounds and intermediates useful in the preparation of the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 咪唑并吡啶和四氢咪唑并吡啶化合物诱导细胞因子如干扰素和肿瘤坏死因子的生物合成。 该化合物显示抗病毒和抗肿瘤性质。 还公开了制备可用于制备化合物的化合物和中间体的方法。

公开(公告)号：US06627640B2

公开(公告)日：2003-09-30

申请号：US10192416

申请日：2002-07-10

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Gregory J. Marszalek

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Gregory J. Marszalek

IPC分类号： A61K314355

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D517/04

摘要： Thiazolo-, oxazolo- and selenazolo[4,5-c]quinolin-4-amines and analogs thereof are described including methods of manufacture and the use of novel intermediates. The compounds are immunomodulators and induce cytokine biosynthesis, including interferon and/or tumor biosynthesis, necrosis factor, and inhibit the T-helper-type 2 immune response. The compounds are further useful in the treatment of viral and neoplastic diseases.