公开(公告)号：US08846710B2

公开(公告)日：2014-09-30

申请号：US11884982

申请日：2006-02-22

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Scott E. Langer ,  Kyle J. Lindstrom ,  Sarah C. Slania ,  Gregory J. Marszalek ,  Joshua R. Wurst ,  Karl J. Manske ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  Philip D. Heppner ,  George W. Griesgraber ,  Michael E. Danielson

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  Bryon A. Merrill ,  Scott E. Langer ,  Kyle J. Lindstrom ,  Sarah C. Slania ,  Gregory J. Marszalek ,  Joshua R. Wurst ,  Karl J. Manske ,  Shri Niwas ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  Philip D. Heppner ,  George W. Griesgraber ,  Michael E. Danielson

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

CPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  Y02A50/409 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/481

摘要： A method of preferentially inducing IFN-α biosynthesis in an animal comprising administering certain imidazo[4,5-c] ring compounds with a hydroxymethyl or hydroxyethyl substituent at the 2-position or pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of using these compounds a immunomodulators for treatment of diseases including viral and neoplastic diseases comprising preferentially inducing IFN-α biosynthesis in an animal are disclosed.

摘要翻译： 一种在动物中优先诱导IFN-α生物合成的方法，其包括在2-位上给予某些咪唑并[4,5-c]环化合物与羟甲基或羟乙基取代基或含有化合物，中间体，制备方法和 公开了使用这些化合物的免疫调节剂用于治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病的方法，其包括在动物中优先诱导IFN-α生物合成。

公开(公告)号：US08138173B2

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：US11887526

申请日：2006-03-31

申请人： Bryon A. Merrill ,  Michael E. Danielson ,  David S. Hays ,  David T. Amos ,  Philip D. Heppner ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  William H. Moser

发明人： Bryon A. Merrill ,  Michael E. Danielson ,  David S. Hays ,  David T. Amos ,  Philip D. Heppner ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  William H. Moser

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Pyrazolo[3,4-c]quinolines, pyrazolo[4,5-c]naphthyridines, and analogs thereof, eg., 6,7,8,9-tetrahydro pyrazolo[3,4-c]quinolines, and, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making these compounds, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the therapeutic or prophylactic treatment of diseases by inhibiting cytokine biosynthesis are disclosed.

摘要翻译： 吡唑并[3,4-c]喹啉，吡唑并[4,5-c]萘啶及其类似物，例如6,7,8,9-四氢吡唑并[3,4-c]喹啉，以及药物组合物 公开了含有化合物，中间体，制备这些化合物的方法，以及这些化合物作为免疫调节剂的用途，用于抑制动物中的细胞因子生物合成以及通过抑制细胞因子生物合成来治疗或预防性治疗疾病。

公开(公告)号：US07897597B2

公开(公告)日：2011-03-01

申请号：US10595103

申请日：2004-08-27

申请人： Kyle J. Lindstrom ,  Hugues M. H. Martin ,  Bryon A. Merrill ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst ,  Chad A. Haraldson ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  Shri Niwas ,  George W. Griesgraber ,  Matthew R. Radmer

发明人： Kyle J. Lindstrom ,  Hugues M. H. Martin ,  Bryon A. Merrill ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst ,  Chad A. Haraldson ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  Shri Niwas ,  George W. Griesgraber ,  Matthew R. Radmer

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Imidazoquinoline compounds with an aryloxy or arylalkyleneoxy or hydroxy substituent at the 6, 7, 8, or 9-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for modulating cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 在6,7,8或9位含有芳氧基或芳基亚烷基氧基或羟基取代基的咪唑并喹啉化合物含有这些化合物作为免疫调节剂的化合物，中间体和使用方法，用于调节动物中的细胞因子生物合成 公开了包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病的治疗。

公开(公告)号：US20100317684A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US11991663

申请日：2006-09-08

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  Shri Niwas ,  Bryon A. Merrill

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  Shri Niwas ,  Bryon A. Merrill

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Amide and carbamate derivatives N-{2-[4-amino-2-(ethoxymethyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-1,1-dimethylethyl}methanesulfonamide, pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of making the compounds, and methods of use of these compounds in modulating the immune system, for inducing cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 酰胺和氨基甲酸酯衍生物N- {2- [4-氨基-2-（乙氧基甲基）-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基] -1,1-二甲基乙基}甲磺酰胺，含有这些化合物的药物组合物 公开了制备化合物的方法，以及这些化合物在调节免疫系统中的用途，用于在动物中诱导细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病的疾病的方法。

公开(公告)号：US07678918B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US11999602

申请日：2007-12-06

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

IPC分类号： C07D411/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D471/14 ,  A61K2300/00

摘要： Imidazonaphthyridine and tetrahydroimidazonaphthyridine compounds induce the biosynthesis of cytokines such as interferon and tumor necrosis factor. The compounds exhibit antiviral and antitumor properties. Methods of preparing the compounds and intermediates useful in the preparation of the compounds are disclosed.

摘要翻译： 咪唑并吡啶和四氢咪唑并吡啶化合物诱导细胞因子如干扰素和肿瘤坏死因子的生物合成。 该化合物显示抗病毒和抗肿瘤性质。 公开了制备可用于制备化合物的化合物和中间体的方法。

公开(公告)号：US20090023722A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12165014

申请日：2008-06-30

申请人： Patrick L. Coleman ,  Stephen L. Crooks ,  George W. Griesgraber ,  Kyle J. Lindstrom ,  Bryon A. Merrill ,  Michael J. Rice

发明人： Patrick L. Coleman ,  Stephen L. Crooks ,  George W. Griesgraber ,  Kyle J. Lindstrom ,  Bryon A. Merrill ,  Michael J. Rice

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745

摘要： Imidazoquinoline and tetrahydroimidazoquinoline compounds that contain amide functionality at the 1-position are useful as immune response modifiers. The compounds and compositions of the invention can induce the biosynthesis of various cytokines and are useful in the treatment of a variety of conditions including viral diseases and neoplastic diseases.

摘要翻译： 在1位含有酰胺官能团的咪唑并喹啉和四氢咪唑并喹啉化合物可用作免疫应答调节剂。 本发明的化合物和组合物可以诱导各种细胞因子的生物合成，并且可用于治疗各种病症，包括病毒性疾病和肿瘤性疾病。

公开(公告)号：US07091214B2

公开(公告)日：2006-08-15

申请号：US10739787

申请日：2003-12-18

申请人： David S. Hays ,  Shri Niwas ,  Tushar Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  Bryon A. Merrill ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Chad A. Haraldson ,  Maureen A. Kavanagh ,  Michael J. Rice ,  Sarah A. Strong ,  Joshua R. Wurst

发明人： David S. Hays ,  Shri Niwas ,  Tushar Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  Bryon A. Merrill ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Chad A. Haraldson ,  Maureen A. Kavanagh ,  Michael J. Rice ,  Sarah A. Strong ,  Joshua R. Wurst

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Aryl substituted imidazoquinoline compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing or inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral, and neoplastic, are disclosed.

摘要翻译： 公开了芳基取代的咪唑并喹啉化合物，含有化合物的化合物的药物组合物，中间体和这些化合物作为免疫调节剂的用途，用于诱导或抑制动物中的细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤的疾病。

公开(公告)号：US06969722B2

公开(公告)日：2005-11-29

申请号：US10772170

申请日：2004-02-04

申请人： Philip D. Heppner ,  Kyle J. Lindstrom ,  Bryon A. Merrill

发明人： Philip D. Heppner ,  Kyle J. Lindstrom ,  Bryon A. Merrill

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Imidazopyridine compounds that contain amide functionality at the 1-position are useful as immune response modifiers. The compounds and compositions of the invention can induce the biosynthesis of various cytokines and are useful in the treatment of a variety of conditions including viral diseases and neoplastic diseases.

公开(公告)号：US06949649B2

公开(公告)日：2005-09-27

申请号：US10696477

申请日：2003-10-29

申请人： Jason D. Bonk ,  Joseph F. Dellaria ,  Bryon A. Merrill ,  Matthew R. Radmer

发明人： Jason D. Bonk ,  Joseph F. Dellaria ,  Bryon A. Merrill ,  Matthew R. Radmer

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61P31/02 ,  A61P31/12 ,  A61P37/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745

摘要： Imidazoquinoline and tetrahydroimidazoquinoline compounds that contain thioether functionality at the 1-position are useful as immune response modifiers. The compounds and compositions of the invention can induce the biosynthesis of various cytokines and are useful in the treatment of a variety of conditions including viral diseases and neoplastic diseases.

公开(公告)号：US06949646B2

公开(公告)日：2005-09-27

申请号：US11004674

申请日：2004-12-03

申请人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

发明人： John F. Gerster ,  Kyle J. Lindstrom ,  Stephen L. Crooks ,  Philip D. Heppner ,  Gregory J. Marszalek ,  Peter V. Maye ,  Bryon A. Merrill ,  John W. Mickelson ,  Michael J. Rice

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/522 ,  A61P7/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D233/00 ,  C07D257/00 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/22 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  C07D471/14 ,  A61K2300/00

摘要： Imidazonaphthyridine and tetrahydroimidazonaphthyridine compounds induce the biosynthesis of cytokines such as interferon and tumor necrosis factor. The compounds exhibit antiviral and antitumor properties. Methods of preparing the compounds and intermediates useful in the preparation of the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 咪唑并吡啶和四氢咪唑并吡啶化合物诱导细胞因子如干扰素和肿瘤坏死因子的生物合成。 该化合物显示抗病毒和抗肿瘤性质。 还公开了制备可用于制备化合物的化合物和中间体的方法。