公开(公告)号：US20120121651A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US13359213

申请日：2012-01-26

申请人： David S. Hays ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan B. Prince ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Matthew R. Radmer ,  Maureen A. Kavanagh ,  Sarah A. Strong ,  Jason D. Bonk

发明人： David S. Hays ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan B. Prince ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Matthew R. Radmer ,  Maureen A. Kavanagh ,  Sarah A. Strong ,  Jason D. Bonk

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61P37/02 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/635 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D471/14 ,  C07D495/14

摘要： Pyrazolopyridin-4-amines, pyrazoloquinolin-4-amines, pyrazolonaphthyridin-4-amines, 6,7,8,9-tetrahydropyrazoloquinolin-4-amines, and prodrugs thereof, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing or inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 吡唑并吡啶-4-胺，吡唑啉-4-胺，吡唑啉-4-基胺，6,7,8,9-四氢吡唑并喹啉-4-胺及其前药，含有这些化合物的药物组合物，中间体，制备方法和方法 这些化合物作为免疫调节剂的用途，用于诱导或抑制动物中的细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病。

公开(公告)号：US08168802B2

公开(公告)日：2012-05-01

申请号：US11887525

申请日：2006-03-31

申请人： David S. Hays ,  Sonja S. Mackey ,  William H. Moser ,  Doris D. Stoermer ,  Matthew R. Radmer ,  Shri Niwas

发明人： David S. Hays ,  Sonja S. Mackey ,  William H. Moser ,  Doris D. Stoermer ,  Matthew R. Radmer ,  Shri Niwas

IPC分类号： C07D233/70 ,  C07D233/66 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D233/90 ,  C07D471/14

摘要： Methods and intermediates useful for making compounds of the formula: and the preparation of compounds of Formula I, preferably including the formation of intermediate compounds of the formula:

摘要翻译： 可用于制备下式化合物的方法和中间体：和式I化合物的制备，优选包括形成下式的中间体化合物：

公开(公告)号：US07939526B2

公开(公告)日：2011-05-10

申请号：US10596117

申请日：2004-12-03

申请人： Matthew R. Radmer ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Joseph F. Dellaria, Jr.

发明人： Matthew R. Radmer ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Joseph F. Dellaria, Jr.

IPC分类号： A61K31/04 ,  C07D215/38

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Imidazo ring compounds (e.g., imidazoquinolines, 6,7,8,9-tetrahydroimidazoquinolines, imidazonaphthyridines, and 6,7,8,9-tetrahydroimidazonaphthyridines) with a sulfide-, sulfinyl-, or sulfonyl-containing ether substituent at the 1-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making the compounds, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 咪唑环化合物（例如，咪唑并喹啉，6,7,8,9-四氢咪唑并喹啉，咪唑并吡啶和6,7,8,9-四氢咪唑并萘啶）与1-位硫醚基，亚磺酰基或磺酰基醚取代基 公开了含有化合物的药物组合物，中间体，制备该化合物的方法，以及这些化合物作为免疫调节剂的用途，用于诱导动物中的细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病。

公开(公告)号：US20100152230A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12065490

申请日：2006-09-01

申请人： Joseph F. Dellaria, JR. ,  William H. Moser ,  Matthew R. Radmer ,  George W. Gries-Graber

发明人： Joseph F. Dellaria, JR. ,  William H. Moser ,  Matthew R. Radmer ,  George W. Gries-Graber

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Hydroxy substituted 1H-imidazo[4,5-c]pyridin-4-amines, with a hydroxy substituent at the 2-position, pharmaceutical compositions containing these compounds, methods of making the compounds, intermediates, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 在2-位羟基取代的1H-咪唑并[4,5-c]吡啶-4-胺，含有这些化合物的药物组合物，制备化合物的方法，中间体和这些化合物的使用方法如 公开了用于在动物中诱导细胞因子生物合成和用于治疗包括病毒和肿瘤疾病的疾病的免疫调节剂。

公开(公告)号：US20090018122A1

公开(公告)日：2009-01-15

申请号：US10595103

申请日：2004-08-27

申请人： Kyle J. Lindstrom ,  Hugues M.H. Martin ,  Bryon A. Merrill ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst ,  Chad A. Haraldson ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  Shri Niwas ,  George W. Griesgraber ,  Matthew R. Radmer

发明人： Kyle J. Lindstrom ,  Hugues M.H. Martin ,  Bryon A. Merrill ,  Michael J. Rice ,  Joshua R. Wurst ,  Chad A. Haraldson ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  Shri Niwas ,  George W. Griesgraber ,  Matthew R. Radmer

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Imidazoquinoline compounds with an aryloxy or arylalkyleneoxy or hydroxy substituent at the 6, 7, 8, or 9-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for modulating cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 在6,7,8或9位含有芳氧基或芳基亚烷基氧基或羟基取代基的咪唑并喹啉化合物含有这些化合物作为免疫调节剂的化合物，中间体和使用方法，用于调节动物中的细胞因子生物合成 公开了包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病的治疗。

公开(公告)号：US06797718B2

公开(公告)日：2004-09-28

申请号：US10456308

申请日：2003-06-06

申请人： Joseph F. Dellaria ,  Kyle J. Lindstrom ,  Luke T. Dressel ,  Philip D. Heppner ,  John R. Jacobsen ,  Matthew R. Radmer ,  Doris Stoermer

发明人： Joseph F. Dellaria ,  Kyle J. Lindstrom ,  Luke T. Dressel ,  Philip D. Heppner ,  John R. Jacobsen ,  Matthew R. Radmer ,  Doris Stoermer

IPC分类号： A61K31437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Imidazopyridine compounds that contain an ether or thioether functionality at the 1-position are useful as immune response modifiers. The compounds and compositions of the invention can induce the biosynthesis of various cytokines and are useful in the treatment of a variety of conditions including viral diseases and neoplastic diseases. Methods of preparing the compounds and intermediates useful in the preparation of the compounds are also disclosed.

公开(公告)号：US07968563B2

公开(公告)日：2011-06-28

申请号：US11884153

申请日：2006-02-10

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  Joseph F. Dellaria ,  Matthew R. Radmer ,  Bernhard M. Zimmermann

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  Gregory D. Lundquist, Jr. ,  Joseph F. Dellaria ,  Matthew R. Radmer ,  Bernhard M. Zimmermann

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Imidazo[4,5-c] ring compounds, (e.g. imidazo[4,5-c]pyridines, imidazo[4,5-c]quinolines, 6,7,8,9-tetrahydro imidazo[4,5-c]quinolines, imidazo[4,5-c]naphthyridine, and 6,7,8,9-tetrahydro imidazo[4,5-c]naphthyridine compounds) having an oxime or hydroxylamine substituent at the 2-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, and methods of making and methods of use of these compounds as immunomodulators, for modulating cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases are disclosed.

摘要翻译： 咪唑并[4,5-c]环化合物（例如咪唑并[4,5-c]吡啶，咪唑并[4,5-c]喹啉，6,7,8,9-四氢咪唑并[4,5-c] 喹啉，咪唑并[4,5-c]萘啶和6,7,8,9-四氢咪唑并[4,5-c]萘啶化合物），其中2-位具有肟或羟胺取代基，药物组合物含有化合物 ，中间体和制备方法以及这些化合物作为免疫调节剂的用途，用于调节动物中的细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病。

公开(公告)号：US07544697B2

公开(公告)日：2009-06-09

申请号：US11097715

申请日：2005-04-01

申请人： David S. Hays ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan B. Prince ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Matthew R. Radmer ,  Maureen A. Kavanagh ,  Sarah A. Strong ,  Jason D. Bonk

发明人： David S. Hays ,  Michael E. Danielson ,  John F. Gerster ,  Shri Niwas ,  Ryan B. Prince ,  Tushar A. Kshirsagar ,  Philip D. Heppner ,  William H. Moser ,  Joan T. Moseman ,  Matthew R. Radmer ,  Maureen A. Kavanagh ,  Sarah A. Strong ,  Jason D. Bonk

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/00 ,  C07D491/00 ,  C07D498/00 ,  C07D513/00 ,  C07D515/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Pyrazolopyridin-4-amines, pyrazoloquinolin-4-amines, pyrazolonaphthyridin-4-amines, and 6,7,8,9-tetrahydropyrazoloquinolin-4-amines, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, methods of making, and methods of use of these compounds as immunomodulators, for inducing or inhibiting cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases, are disclosed.

摘要翻译： 吡唑并吡啶-4-胺，吡唑并喹啉-4-胺，吡唑啉酮-4-胺和6,7,8,9-四氢吡唑并喹啉-4-胺，含有化合物，中间体，制备方法和使用方法的药物组合物 这些化合物作为用于在动物中诱导或抑制细胞因子生物合成以及治疗包括病毒和肿瘤疾病的疾病的免疫调节剂。

公开(公告)号：US20090062328A1

公开(公告)日：2009-03-05

申请号：US11884153

申请日：2006-02-10

申请人： Tushar A. Kshirsagar ,  Gregory D. Lundquist, JR. ,  Joseph F. Dellaria ,  Matthew R. Radmer ,  Bernhard M. Zimmermann

发明人： Tushar A. Kshirsagar ,  Gregory D. Lundquist, JR. ,  Joseph F. Dellaria ,  Matthew R. Radmer ,  Bernhard M. Zimmermann

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Imidazo[4,5-c] ring compounds, (e.g. imidazo[4,5-c]pyridines, imidazo[4,5-c]quinolines, 6,7,8,9-tetrahydro imidazo[4,5-c]quinolines, imidazo[4,5-c]naphthyridine, and 6,7,8,9-tetrahydro imidazo[4,5-c]naphthyridine compounds) having an oxime or hydroxylamine substituent at the 2-position, pharmaceutical compositions containing the compounds, intermediates, and methods of making and methods of use of these compounds as immunomodulators, for modulating cytokine biosynthesis in animals and in the treatment of diseases including viral and neoplastic diseases are disclosed.

摘要翻译： 咪唑并[4,5-c]环化合物（例如咪唑并[4,5-c]吡啶，咪唑并[4,5-c]喹啉，6,7,8,9-四氢咪唑并[4,5-c] 喹啉，咪唑并[4,5-c]萘啶和6,7,8,9-四氢咪唑并[4,5-c]萘啶化合物），其中2-位具有肟或羟胺取代基，药物组合物含有化合物 ，中间体和制备方法以及这些化合物作为免疫调节剂的用途，用于调节动物中的细胞因子生物合成和治疗包括病毒和肿瘤疾病在内的疾病。

公开(公告)号：US07276515B2

公开(公告)日：2007-10-02

申请号：US11133425

申请日：2005-05-19

申请人： Joseph F. Dellaria ,  Matthew R. Radmer

发明人： Joseph F. Dellaria ,  Matthew R. Radmer

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4745

摘要： Imidazoquinoline and tetrahydroimidazoquinoline compounds that contain thioether functionality at the 1-position are useful as immune response modifiers. The compounds and compositions of the invention can induce the biosynthesis of various cytokines and are useful in the treatment of a variety of conditions including viral diseases and neoplastic diseases.