公开(公告)号：US6017876A

公开(公告)日：2000-01-25

申请号：US119800

申请日：1998-07-21

申请人： Colin Gegg ,  Olaf Kinstler

发明人： Colin Gegg ,  Olaf Kinstler

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K47/48 ,  A61P3/04 ,  A61P7/00 ,  A61P43/00 ,  C07K1/107 ,  C07K14/53 ,  C07K14/535 ,  C07K14/575 ,  A61K38/16

CPC分类号： C07K1/1077 ,  A61K47/48023 ,  A61K47/48076 ,  C07K14/53 ,  C07K14/535 ,  C07K14/5759 ,  A61K38/00

摘要： The present invention broadly relates to chemical modification of biologically active proteins or analogs thereof. More specifically, the present invention describes novel methods for site-specific chemical modification of various proteins, and resultant compositions having improved biocompatibility and bioactivity.

摘要翻译： 本发明广泛涉及生物活性蛋白质或其类似物的化学修饰。 更具体地，本发明描述了用于各种蛋白质的位点特异性化学修饰的新方法，以及具有改善的生物相容性和生物活性的所得组合物。

公开(公告)号：US07262166B2

公开(公告)日：2007-08-28

申请号：US10409807

申请日：2003-04-07

申请人： Olaf Kinstler ,  Colin Gegg ,  Aimee Freeman ,  Thomas Boone

发明人： Olaf Kinstler ,  Colin Gegg ,  Aimee Freeman ,  Thomas Boone

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/18 ,  C07K17/00

CPC分类号： A61K38/1709 ,  A61K47/60

摘要： The present invention broadly relates to the field of protein modification, and, more specifically, the attachment of water soluble polymers to novel erythropoietin stimulating protein (NESP).

摘要翻译： 本发明广泛涉及蛋白质修饰领域，更具体地说，涉及水溶性聚合物与新型红细胞生成素刺激蛋白（NESP）的连接。

公开(公告)号：US06586398B1

公开(公告)日：2003-07-01

申请号：US09545335

申请日：2000-04-07

申请人： Olaf Kinstler ,  Colin Gegg ,  Aimee Freeman ,  Thomas Boone

发明人： Olaf Kinstler ,  Colin Gegg ,  Aimee Freeman ,  Thomas Boone

IPC分类号： A61K3800

CPC分类号： A61K38/1709 ,  A61K47/60

摘要： The present invention broadly relates to the field of protein modification, and, more specifically, the attachment of water soluble polymers to novel erythropoietin stimulating protein (NESP).

摘要翻译： 本发明广泛涉及蛋白质修饰领域，更具体地说，涉及水溶性聚合物与新型红细胞生成素刺激蛋白（NESP）的连接。

公开(公告)号：US20050215710A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US11088365

申请日：2005-03-23

申请人： Colin Gegg ,  Olaf Kinstler

发明人： Colin Gegg ,  Olaf Kinstler

IPC分类号： A61K47/48 ,  C08L53/00

CPC分类号： C08L53/005 ,  A61K47/593 ,  A61K47/60 ,  C08L2666/02

摘要： The present invention broadly relates to the field of protein modification and more specifically, water soluble block polymers, their attachment to drugs, and methods of making and use thereof.

摘要翻译： 本发明广泛涉及蛋白质修饰领域，更具体地涉及水溶性嵌段聚合物，它们与药物的连接，以及制备和使用它们的方法。

公开(公告)号：US20050124537A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US09999608

申请日：2001-10-31

申请人： Paul Kostenuik ,  Colin Gegg ,  Mark Jarosinski ,  Olaf Kinstler

发明人： Paul Kostenuik ,  Colin Gegg ,  Mark Jarosinski ,  Olaf Kinstler

IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K31/663 ,  A61K38/00 ,  A61K38/22 ,  A61K38/23 ,  A61K39/395 ,  A61K45/00 ,  A61K47/48 ,  A61P1/02 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P3/14 ,  A61P5/06 ,  A61P5/14 ,  A61P5/16 ,  A61P5/22 ,  A61P5/46 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/14 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  C07K14/635 ,  C07K16/18 ,  C07K19/00 ,  C12N1/21 ,  A61K38/29

CPC分类号： C07K14/635 ,  A61K38/00 ,  A61K47/60 ,  A61K47/61 ,  A61K47/6425 ,  C07K2319/00

摘要： The present invention concerns therapeutic agents that modulate the activity of PTH and PTHrP. In accordance with the present invention, modulators of PTH and PTHrP comprise: (a) a PTH/PTHrP modulating domain; and (b) a vehicle, such as a polymer (e.g., PEG or dextran) or an Fc domain, which is preferred; wherein the vehicle is covalently attached to the C-terminus of the PTH/PTHrP modulating domain or through a sidechain at any residue from residue 14 through the C-terminal residue. The vehicle and the PTH/PTHrP modulating domain may be linked through the N- or C-terminus of the PTH/PTHrP modulating domain, as described further below. The preferred vehicle is PEG. Preferred PTH/PTHrP modulating domains comprise the PTH and PTHrP-derived amino acid sequences described hereinafter. Other PTH/PTHrP modulating domains can be generated by phage display, RNA-peptide screening and the other techniques mentioned herein. Such peptides typically will be modulators of both PTH activity and PTHrP activity, although such techniques can be used to generate peptide sequences that serve as selective modulators (e.g., agonists of PTH activity but not PTHrP activity).

摘要翻译： 本发明涉及调节PTH和PTHrP活性的治疗剂。 根据本发明，PTH和PTHrP的调节剂包括：（a）PTH / PTHrP调节结构域; 和（b）优选的载体，例如聚合物（例如PEG或葡聚糖）或Fc结构域; 其中载体共价连接到PTH / PTHrP调节结构域的C末端，或通过残基14的任何残基通过C末端残基侧链。 载体和PTH / PTHrP调节结构域可以通过PTH / PTHrP调节结构域的N末端或C末端连接，如下文进一步描述的。 优选的载体是PEG。 优选的PTH / PTHrP调节结构域包含下文描述的PTH和PTHrP衍生的氨基酸序列。 其他PTH / PTHrP调节结构域可以通过噬菌体展示，RNA-肽筛选和本文提及的其他技术产生。 尽管这样的技术可用于产生用作选择性调节剂的肽序列（例如，PTH活性的激动剂但不是PTHrP活性），但是这些肽通常将是PTH活性和PTHrP活性的调节剂。

公开(公告)号：US20060264377A1

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：US11498358

申请日：2006-08-02

申请人： Olaf Kinstler ,  Colin Gegg ,  Aimee Freeman ,  Thomas Boone

发明人： Olaf Kinstler ,  Colin Gegg ,  Aimee Freeman ,  Thomas Boone

IPC分类号： A61K38/18

CPC分类号： A61K38/1709 ,  A61K47/60

摘要： The present invention broadly relates to the field of protein modification, and, more specifically, the attachment of water soluble polymers to novel erythropoietin stimulating protein (NESP).

公开(公告)号：US06420340B2

公开(公告)日：2002-07-16

申请号：US09742601

申请日：2000-12-19

申请人： Colin Gegg ,  Olaf Kinstler

发明人： Colin Gegg ,  Olaf Kinstler

IPC分类号： A61K3800

CPC分类号： C07K1/1077 ,  A61K38/00 ,  A61K47/54 ,  A61K47/547 ,  C07K14/53 ,  C07K14/535 ,  C07K14/5759

摘要： The present invention broadly relates to chemical modification of biologically active proteins or analogs thereof. More specifically, the present invention describes novel methods for site-specific chemical modification of various proteins, and resultant compositions having improved biocompatibility and bioactivity.

摘要翻译： 本发明广泛涉及生物活性蛋白质或其类似物的化学修饰。 更具体地，本发明描述了用于各种蛋白质的位点特异性化学修饰的新方法，以及具有改善的生物相容性和生物活性的所得组合物。

公开(公告)号：US06420339B1

公开(公告)日：2002-07-16

申请号：US09172644

申请日：1998-10-14

申请人： Colin Gegg ,  Olaf Kinstler

发明人： Colin Gegg ,  Olaf Kinstler

IPC分类号： A61K3818

CPC分类号： A61K47/60 ,  Y10S514/909

摘要： The present invention relates generally to the chemical modification of biologically active agents. More, specifically, the invention relates to a novel approach to engineer, through mutagenesis and site-directed chemical conjugation, specific, well-defined dualPEGylated-protein bioconjugates, consisting of two polyethylene glycol (PEG) macromolecules chemically conjugated to the protein at two specifically defined amino acid residues. The described dualPEGylated-protein bioconjugates show substantially improved bioefficacy and biocompatibility.

摘要翻译： 本发明一般涉及生物活性剂的化学修饰。 更具体地，本发明涉及通过诱变和定点化学共轭技术来设计特异性，明确定义的双重PEG化蛋白质生物共轭物的新方法，其由两个特异性地与蛋白质化学缀合的两个聚乙二醇（PEG）大分子组成 定义的氨基酸残基。 所描述的双重PEG化蛋白质生物共轭体显示出显着改善的生物功效和生物相容性。

公开(公告)号：US06204247B1

公开(公告)日：2001-03-20

申请号：US09422396

申请日：1999-10-21

申请人： Colin Gegg ,  Olaf Kinstler

发明人： Colin Gegg ,  Olaf Kinstler

IPC分类号： A61K3816

CPC分类号： C07K1/1077 ,  A61K38/00 ,  A61K47/54 ,  A61K47/547 ,  C07K14/53 ,  C07K14/535 ,  C07K14/5759

摘要： The present invention broadly relates to chemical modification of biologically active proteins or analogs thereof. More specifically, the present invention describes novel methods for site-specific chemical modification of various proteins, and resultant compositions having improved biocompatibility and bioactivity.

摘要翻译： 本发明广泛涉及生物活性蛋白质或其类似物的化学修饰。 更具体地，本发明描述了用于各种蛋白质的位点特异性化学修饰的新方法，以及具有改善的生物相容性和生物活性的所得组合物。

公开(公告)号：US5900404A

公开(公告)日：1999-05-04

申请号：US911224

申请日：1997-08-15

申请人： Colin Gegg ,  Olaf Kinstler

发明人： Colin Gegg ,  Olaf Kinstler

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K47/48 ,  C07K1/107 ,  C07K14/53 ,  C07K14/535 ,  C07K14/575

CPC分类号： A61K47/48076 ,  A61K47/48023 ,  C07K1/1077 ,  C07K14/53 ,  C07K14/535 ,  C07K14/5759 ,  A61K38/00

摘要： The present invention broadly relates to chemical modification of biologically active proteins or analogs thereof. More specifically, the present invention describes novel methods for site-specific chemical modification of various proteins, and resultant compositions having improved biocompatibility and bioactivity.