公开(公告)号：US20110263594A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13054663

申请日：2009-07-16

申请人： Eric Bacque ,  Dominique Damour ,  Conception Nemecek ,  Patrick Nemecek ,  Sylvie Wentzler

发明人： Eric Bacque ,  Dominique Damour ,  Conception Nemecek ,  Patrick Nemecek ,  Sylvie Wentzler

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P7/04 ,  A61P3/00 ,  A61P37/00 ,  A61P11/06 ,  A61P7/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P21/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to the novel products of formula (I): in which: Ra represents H, Hal, aryl or heteroaryl, which is optionally substituted; Rb represents H, Rc, —COORc-CO-Rc or —CO—NRcRd; where Rc represents alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl and heteroaryl, all optionally substituted; Rd represents H, alk or cycloalkyl; these products being in all the isomer forms and the salts, as medicaments, in particular as MET inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新产物：其中：R a表示任选取代的H，Hal，芳基或杂芳基; Rb表示H，Rc，-COORc-CO-Rc或-CO-NRcRd; 其中R c代表烷基，环烷基，杂环烷基，芳基和杂芳基，全部任意取代; Rd表示H，烷基或环烷基; 这些产品是所有异构体形式和盐，作为药物，特别是作为MET抑制剂。

公开(公告)号：US20110257171A1

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：US13003604

申请日：2009-07-16

申请人： Dominique Damour ,  Conception Nemecek ,  Patrick Nemecek ,  Sylvie Wentzler

发明人： Dominique Damour ,  Conception Nemecek ,  Patrick Nemecek ,  Sylvie Wentzler

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P9/00 ,  A61P7/04 ,  A61P3/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P7/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P21/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D277/82 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to the novel products of formula (I): in which: Ra is H, Hal, aryl or heteroaryl, which are optionally substituted; Rb is H, Rc, —COORc-CO-Rc or —CO—NRcRd; where Rc is alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl and heteroaryl, all optionally substituted; Rd is H, alk or cycloalkyl; these products being in all the isomer forms and the salts, as medicaments, in particular as MET inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新产物：其中：R a是任选取代的H，Hal，芳基或杂芳基; Rb是H，Rc，-COORc-CO-Rc或-CO-NRcRd; 其中R c是烷基，环烷基，杂环烷基，芳基和杂芳基，全部被取代; Rd为H，烷基或环烷基; 这些产品是所有异构体形式和盐，作为药物，特别是作为MET抑制剂。

公开(公告)号：US20110263593A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13007830

申请日：2011-01-17

申请人： Eric Bacque ,  Dominique Damour ,  Conception Nemecek ,  Patrick Nemecek ,  Laurent Schio ,  Sylvie Wentzler

发明人： Eric Bacque ,  Dominique Damour ,  Conception Nemecek ,  Patrick Nemecek ,  Laurent Schio ,  Sylvie Wentzler

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D417/10 ,  A61K31/5377 ,  A61P9/00 ,  A61P7/04 ,  A61P3/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P7/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P21/00 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D277/82 ,  C07D487/04

摘要： The disclosure concerns imidazo[1,2-a]pyrimidine derivatives of formula (I) and isomers and pharmaceutically acceptable salts thereof. Methods for preparing the compounds, pharmaceutical compositions, and methods of treatment also are disclosed.

摘要翻译： 本公开涉及式（I）的咪唑并[1,2-a]嘧啶衍生物及其异构体及其药学上可接受的盐。 还公开了制备化合物的方法，药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US20120165326A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13147644

申请日：2010-02-04

申请人： Conception Nemecek ,  Antonio Ugolini ,  Eric Bacque ,  Dominique Damour ,  Gilles Barbalat ,  Sylvie Wentzler

发明人： Conception Nemecek ,  Antonio Ugolini ,  Eric Bacque ,  Dominique Damour ,  Gilles Barbalat ,  Sylvie Wentzler

IPC分类号： A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  C07D277/82 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P7/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10 ,  A61P21/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P35/04 ,  C07D417/12 ,  A61P29/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D277/82 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to novel products of the formula (I) where: (II) is a single or double bond; F is a fluorine atom, Ra is H, HaI, alkoxy, O-cycloalkyl, —O— heterocycloalkyl; —NH-heterocycloalkyl, heteroaryl, phenyl, NHCOalk NHCOcycloalk or NR1 R2; X is S, SO or SO2, A is NH or S; W is H, alkyl, or COR with R being cycloalkyl; alkyl optionally substituted by NR3R4, alkoxy, hydroxy, phenyl, heteroaryl or heterocycloalkyl; alkoxy optionally substituted by NR3R4, i.e. a O—(CH2)n-NR3R4 radical, an O-phenyl or an O—(CH2)n-phenyl radical, with phenyl optionally substituted and n=1 to 4; or the NR1 R2 radical; R1 is H or alk and R2 is H, cycloalkyl or alkyl; R3 and R4 are H, alk, cycloalkyl, heteroaryl or phenyl; R1, R2 and/or R3, R4 form a cycle together with N optionally containing O, S, N and/or NH; heterocycloalkyl, heteroaryl and phenyl and cycles all being optionally substituted; wherein said products can be in any isomer or salt form, and can be used as drugs, in particular as MET inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新产物，其中：（II）是单键或双键; F是氟原子，R a是H，H I，烷氧基，O-环烷基，-O-杂环烷基; -NH-杂环烷基，杂芳基，苯基，NHCOalk NHCO环或NR1R2; X是S，SO或SO 2，A是NH或S; W是H，烷基或COR，其中R是环烷基; 任选被NR 3 R 4，烷氧基，羟基，苯基，杂芳基或杂环烷基取代的烷基; 任选被NR 3 R 4取代的烷氧基，即O-（CH 2）n -NR 3 R 4基团，O-苯基或O-（CH 2）n - 苯基，任选被取代且n = 1-4的苯基; 或NR1R2基团; R1是H或烷基，R2是H，环烷基或烷基; R3和R4是H，烷基，环烷基，杂芳基或苯基; R1，R2和/或R3，R4与任选含有O，S，N和/或NH的N一起形成一个循环; 杂环烷基，杂芳基和苯基，并且全部被任选取代; 其中所述产物可以是任何异构体或盐形式，并且可以用作药物，特别是作为MET抑制剂。

公开(公告)号：US06897207B2

公开(公告)日：2005-05-24

申请号：US10177804

申请日：2002-06-21

申请人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

发明人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P20060101 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D241/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/33 ,  A61K31/66 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I): and compositions containing such compounds; and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (I). Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的生理活性化合物：和含有这些化合物的组合物; 及其前药，以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物，以及式（I）范围内的新化合物。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US07943616B2

公开(公告)日：2011-05-17

申请号：US10995103

申请日：2004-11-23

申请人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

发明人： Paul J. Cox ,  Tahir N. Majid ,  Justine Yeun Quai Lai ,  Andrew D. Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie D. Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles J. Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian L. Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy A. Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois F. Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel N. A. Bezard ,  Chantal Carrez

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I):— and compositions containing such compounds; and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (I). Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的生理活性化合物： - 含有这些化合物的组合物; 及其前药，以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物，以及式（I）范围内的新化合物。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US20050267304A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US10995103

申请日：2004-11-23

申请人： Paul Cox ,  Tahir Majid ,  Justine Lai ,  Andrew Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel Bezard ,  Chantal Carrez

发明人： Paul Cox ,  Tahir Majid ,  Justine Lai ,  Andrew Morley ,  Shelley Amendola ,  Stephanie Deprets ,  Christopher Edlin ,  Charles Gardner ,  Dorothea Kominos ,  Brian Pedgrift ,  Frank Halley ,  Timothy Gillespy ,  Michael Edwards ,  Francois Clerc ,  Conception Nemecek ,  Olivier Houille ,  Dominique Damour ,  Herve Bouchard ,  Daniel Bezard ,  Chantal Carrez

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P20060101 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D20060101 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D241/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D487/02 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/498 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The invention is directed to physiologically active compounds of general formula (I):— and compositions containing such compounds; and their prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts and solvates of such compounds and their prodrugs, as well as to novel compounds within the scope of formula (I). Such compounds and compositions have valuable pharmaceutical properties, in particular the ability to inhibit kinases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的生理活性化合物： - 和含有这些化合物的组合物; 及其前药，以及这些化合物及其前药的药学上可接受的盐和溶剂合物，以及式（I）范围内的新化合物。 这些化合物和组合物具有有价值的药物特性，特别是抑制激酶的能力。

公开(公告)号：US5902803A

公开(公告)日：1999-05-11

申请号：US930967

申请日：1997-10-03

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Jean-Claude Hardy ,  Patrick Jimonet ,  Franco Manfre ,  Serge Mignani ,  Patrick Nemecek ,  Yves Ribeill

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Fran.cedilla.ois Audiau ,  Michel Barreau ,  Dominique Damour ,  Arielle Genevois-Borella ,  Jean-Claude Hardy ,  Patrick Jimonet ,  Franco Manfre ,  Serge Mignani ,  Patrick Nemecek ,  Yves Ribeill

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P1/14 ,  A61P3/00 ,  A61P3/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D233/90 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D233/90 ,  C07F9/65066 ,  C07F9/6561

摘要： Compounds of formula (I), wherein R is a hydrogen atom or a carboxy, alkoxycarbonyl, --CO--NR.sub.4 R.sub.5, --PO.sub.3 H.sub.2 or --CH.sub.2 OH radical, and R.sub.1 is an -alk-NH.sub.2, -alk-NH--CO--R.sub.3, -alk-COOR.sub.4, -alk-CO--NR.sub.5 R.sub.6 or --CO--NH--R.sub.7 radical. The compounds of formula (I) have valuable pharmacological properties and are antagonists of the .alpha.-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid (AMPA) receptor also known as the quisqualate receptor. Furthermore, the compounds of formula (I) are non-competitive antagonists of the N-methyl-D-aspartame (NMDA) receptor and more specifically are ligands for NMDA receptor glycine modulator sites.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR96 / 00496 Sec。 371日期1997年10月3日第 102（e）日期1997年10月3日PCT 1996年4月2日PCT PCT。 出版物WO96 / 31511 PCT 日期：10月10日，式（I）的化合物，其中R为氢原子或羧基，烷氧基羰基，-CO-NR4R5，-PO3H2或-CH2OH基，R1为-alk-NH2，-alk-NH- CO-R3，-alk-COOR4，-alk-CO-NR5R6或-CO-NH-R7基团。 式（I）化合物具有有价值的药理学性质，也是也称为quisqualate受体的α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸（AMPA）受体的拮抗剂。 此外，式（I）化合物是N-甲基-D-阿斯巴甜（NMDA）受体的非竞争性拮抗剂，更具体地是NMDA受体甘氨酸调节剂位点的配体。

公开(公告)号：US07473701B2

公开(公告)日：2009-01-06

申请号：US10963880

申请日：2004-10-13

申请人： Dominique Damour ,  Jean-Christophe Carry ,  Patrick Nemecek ,  Corinne Terrier ,  Frederico Nardi ,  Bruno Filoche-Romme ,  Marie-Pierre Cherrier ,  Daniel Bezard

发明人： Dominique Damour ,  Jean-Christophe Carry ,  Patrick Nemecek ,  Corinne Terrier ,  Frederico Nardi ,  Bruno Filoche-Romme ,  Marie-Pierre Cherrier ,  Daniel Bezard

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/54

CPC分类号： C07D231/56

摘要： Substituted indazoles, compositions containing them, method of production and use. The present invention relates in particular to novel specific substituted indazoles exhibiting kinase-inhibiting activity, having therapeutic activity, in particular in oncology.

摘要翻译： 取代的吲唑，含有它们的组合物，生产和使用方法。 本发明特别涉及具有激酶抑制活性的新型特异性取代的吲唑，具有治疗活性，特别是肿瘤学。

公开(公告)号：US06100264A

公开(公告)日：2000-08-08

申请号：US352216

申请日：1999-07-13

申请人： Jean-Claude Aloup ,  Jean Bouquerel ,  Dominique Damour ,  Jean-Claude Hardy ,  Patrick Jimonet ,  Franco Manfre ,  Serge Mignani ,  Patrick Nemecek

发明人： Jean-Claude Aloup ,  Jean Bouquerel ,  Dominique Damour ,  Jean-Claude Hardy ,  Patrick Jimonet ,  Franco Manfre ,  Serge Mignani ,  Patrick Nemecek

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/675 ,  A61P1/00 ,  A61P1/14 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/90 ,  C07D235/00 ,  C07D487/04 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07F9/6561

摘要： A compound of the formula ##STR1## in which Ra represents an -alk-COOalk' radical, a --CH.sub.2 --PO(Oalk).sub.2 radical, a --CH.dbd.CH--COOalk' radical or a phenyl radical substituted with an alkoxycarbonyl radical.

摘要翻译： 下式的化合物，其中Ra表示-alk-COOalk'基，-CH2-PO（Oalk）2基，-CH = CH-COOalk'基或被烷氧基羰基取代的苯基。