公开(公告)号：US5053532A

公开(公告)日：1991-10-01

申请号：US547429

申请日：1990-07-03

申请人： John B. Hill ,  Yefim Gelman ,  Hugh L. Dryden, Jr. ,  Robert Erickson ,  Kuang Hsu ,  Mark R. Johnson

发明人： John B. Hill ,  Yefim Gelman ,  Hugh L. Dryden, Jr. ,  Robert Erickson ,  Kuang Hsu ,  Mark R. Johnson

IPC分类号： C07C233/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/075

CPC分类号： C07K5/0613

摘要： A one-pot process for the preparation of .alpha.-L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester hydrochloride is disclosed (.alpha.-APM(HCl)). .alpha.-APM(HCl) is an intermediate in the preparation of aspartame.

摘要翻译： 公开了一种用于制备α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐的单锅法（α-APM（HCl））。 α-APM（HCl）是制备阿斯巴甜的中间体。

公开(公告)号：US5476961A

公开(公告)日：1995-12-19

申请号：US80445

申请日：1993-06-21

申请人： John B. Hill ,  Yefim Gelman ,  Hugh L. Dryden, Jr. ,  Robert Erickson ,  Kuang Hsu ,  Mark R. Johnson

发明人： John B. Hill ,  Yefim Gelman ,  Hugh L. Dryden, Jr. ,  Robert Erickson ,  Kuang Hsu ,  Mark R. Johnson

IPC分类号： B41M3/14 ,  B41M5/00 ,  B42D15/00 ,  B42D15/10 ,  C07C231/02 ,  C07C237/12 ,  C07C237/22 ,  C07K5/06 ,  C07K5/075 ,  H04N1/40 ,  H04N1/405 ,  C07C229/34

CPC分类号： C07K5/0613 ,  B42D25/29

摘要： A one-pot process for the preparation of .alpha.-L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester hydrochloride is disclosed (.alpha.-APM(HCl)). .alpha.-APM(HCl) is an intermediate in the preparation of aspartame.

摘要翻译： 公开了一种用于制备α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐的单锅法（α-APM（HCl））。 α-APM（HCl）是制备阿斯巴甜的中间体。

公开(公告)号：US4945172A

公开(公告)日：1990-07-31

申请号：US442040

申请日：1989-11-28

申请人： John B. Hill ,  Hugh L. Dryden, Jr. ,  Robert Erickson

发明人： John B. Hill ,  Hugh L. Dryden, Jr. ,  Robert Erickson

IPC分类号： C07D307/66 ,  C07K5/075

CPC分类号： C07D307/66

摘要： N-formyl-L-aspartic anhydride is prepared using a minimum excess of formic acid. Acetic anhydride and a C.sub.3 -C.sub.6 secondary alcohol are added to the reaction mixture to consume excess formic acid. The reaction is suitable for further reactions without modification.

摘要翻译： 使用最少过量的甲酸制备N-甲酰基-L-天冬氨酸酐。 将乙酸酐和C 3 -C 6仲醇加入到反应混合物中以消耗过量的甲酸。 该反应适合进一步的反应而无需改性。

公开(公告)号：US4057542A

公开(公告)日：1977-11-08

申请号：US718643

申请日：1976-08-30

申请人： Hugh L. Dryden, Jr. ,  Mike G. Scaros ,  Thomas J. Telinski

发明人： Hugh L. Dryden, Jr. ,  Mike G. Scaros ,  Thomas J. Telinski

IPC分类号： C04B16/02 ,  C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J21/006 ,  C04B16/02 ,  C07J1/0048 ,  C07J21/003 ,  C07J43/003

摘要： A new process for the preparation of 17.beta.-hydroxy-3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21-carboxylic acid .gamma.-lactone is described herein. The process makes use of androst-4-ene-3,17-dione as the starting material and 17.alpha.-ethynyl-17.beta.-hydroxyandrost-4-en-3-one as an early intermediate.

摘要翻译： 本文描述了制备17β-羟基-3-氧代-17α-孕-4-烯-21-羧酸γ-内酯的新方法。 该方法使用雄甾-4-烯-3,17-二酮作为起始原料和17α-乙炔基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮作为早期中间体。

公开(公告)号：USH645H

公开(公告)日：1989-06-06

申请号：US74102

申请日：1987-07-16

申请人： Hugh L. Dryden, Jr.

发明人： Hugh L. Dryden, Jr.

IPC分类号： C07C51/487 ,  C07C231/12

CPC分类号： C07C231/12 ,  C07C51/487 ,  C07C57/15

摘要： A process for the isomerization of maleic acid, its monoesters and monoamides in the presence of thiourea in anhydrous conditions at elevated temperature to the corresponding fumaryl forms yields intermediates which are useful in the synthetic pathways of aspartame and other useful polypeptides.

公开(公告)号：US4155906A

公开(公告)日：1979-05-22

申请号：US856886

申请日：1977-12-02

申请人： Hugh L. Dryden, Jr. ,  Gayle M. Webber

发明人： Hugh L. Dryden, Jr. ,  Gayle M. Webber

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J19/00

CPC分类号： C07J21/003

摘要： A process for preparing 17-hydroxy-3-oxo-17.alpha.-pregna-4,6-diene-21-carboxylic acid .gamma.-lactone by contacting 17-hydroxy-3-oxy-17.alpha.-pregna-3,5-diene-21-carboxylic acid .gamma.-lactone with an appropriate halogenating agent in the presence of an amine base, the corresponding hydrohalide salt thereof, and approximately 1-2 molar equivalents (relative to the lactonic starting material) of water, using a cold solvent as the contact medium, and heating the resultant mixture with a dehydrohalogenating agent, is disclosed.

摘要翻译： 通过使17-羟基-3-氧基-17α-磷酸酯-3,5-二烯与17-羟基-3-氧代-17α-核苷酸 -21-羧酸γ-内酯与适当的卤化剂在胺碱存在下，其相应的氢卤酸盐和约1-2摩尔当量（相对于内酯原料）的水，使用冷溶剂作为 接触介质，并用脱卤化氢剂加热所得混合物。

公开(公告)号：US4141920A

公开(公告)日：1979-02-27

申请号：US831726

申请日：1977-09-09

申请人： Hugh L. Dryden, Jr. ,  Mike G. Scaros ,  John P. Westrich

发明人： Hugh L. Dryden, Jr. ,  Mike G. Scaros ,  John P. Westrich

IPC分类号： C07C315/00 ,  C07C67/00 ,  C07C313/00 ,  C07C317/04 ,  C07C381/00 ,  C07C148/00

CPC分类号： C07C381/00

摘要： The present invention is concerned with an improved process for the preparation of trimethylsulfoxonium bromide. The improvement in the process comprises the addition of a scavenger to the reaction mixture of dimethyl sulfoxide and methyl bromide.

摘要翻译： 本发明涉及改进的制备三甲基氧化锍溴化物的方法。 该方法的改进包括向二甲基亚砜和甲基溴的反应混合物中加入清除剂。

公开(公告)号：US4057543A

公开(公告)日：1977-11-08

申请号：US701463

申请日：1976-07-01

申请人： Hugh L. Dryden, Jr. ,  Charles S. Markos

发明人： Hugh L. Dryden, Jr. ,  Charles S. Markos

IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J13/00 ,  C07J21/00 ,  C07J41/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J1/0011 ,  C07J1/0033 ,  C07J1/0048 ,  C07J13/005 ,  C07J21/003 ,  C07J41/005 ,  C07J71/0005

摘要： A new process utilizing certain novel intermediates for the preparation of 17.beta.-hydroxy-3-oxo-17.alpha.-pregn-4-ene-21-carboxylic acid .gamma.-lactone is described herein. The procedure utilizes readily available and inexpensive sarsasaponin as starting material.

摘要翻译： 本文描述了利用某些新型中间体制备17β-羟基-3-氧代-17α-孕-4-烯-21-羧酸γ-内酯的新方法。 该方法使用容易获得和廉价的萨洒皂草作为起始材料。