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    Process for preparing steroidal 3-oxo-4,6-dienes such as 17-hydroxy-3-oxo-17.alpha.-pregna-4,6-diene-21-carboxylic acid.gamma.-lactone
    3.
    发明授权
    Process for preparing steroidal 3-oxo-4,6-dienes such as 17-hydroxy-3-oxo-17.alpha.-pregna-4,6-diene-21-carboxylic acid.gamma.-lactone 失效
    制备甾体3-氧代-4,6-二烯的方法，如17-羟基-3-氧代-17 {60-节 - 4,6-二烯-21-羧酸{65-内酯

    公开(公告)号：US4155906A

    公开(公告)日：1979-05-22

    申请号：US856886

    申请日：1977-12-02

    申请人： Hugh L. Dryden, Jr. ,  Gayle M. Webber

    发明人： Hugh L. Dryden, Jr. ,  Gayle M. Webber

    IPC分类号： C07J1/00 ,  C07J21/00 ,  C07J19/00

    CPC分类号： C07J21/003

    摘要： A process for preparing 17-hydroxy-3-oxo-17.alpha.-pregna-4,6-diene-21-carboxylic acid .gamma.-lactone by contacting 17-hydroxy-3-oxy-17.alpha.-pregna-3,5-diene-21-carboxylic acid .gamma.-lactone with an appropriate halogenating agent in the presence of an amine base, the corresponding hydrohalide salt thereof, and approximately 1-2 molar equivalents (relative to the lactonic starting material) of water, using a cold solvent as the contact medium, and heating the resultant mixture with a dehydrohalogenating agent, is disclosed.

    摘要翻译： 通过使17-羟基-3-氧基-17α-磷酸酯-3,5-二烯与17-羟基-3-氧代-17α-核苷酸 -21-羧酸γ-内酯与适当的卤化剂在胺碱存在下，其相应的氢卤酸盐和约1-2摩尔当量（相对于内酯原料）的水，使用冷溶剂作为 接触介质，并用脱卤化氢剂加热所得混合物。

    Method and intermediates for producing .alpha.-L-aspartyl-L-phenylalanine
    5.
    发明授权
    Method and intermediates for producing .alpha.-L-aspartyl-L-phenylalanine 失效
    生产α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸的方法和中间体

    公开(公告)号：US4555362A

    公开(公告)日：1985-11-26

    申请号：US610376

    申请日：1984-05-15

    申请人： Hugh L. Dryden, Jr ,  John B. Hill

    发明人： Hugh L. Dryden, Jr ,  John B. Hill

    IPC分类号： C07D263/42 ,  C07K5/075 ,  C07C101/20

    CPC分类号： C07D263/42 ,  C07K5/0613 ,  Y10S530/80

    摘要： This invention encompasses a method and intermediates for preparing a commercial sweetening agent, .alpha.-L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester. The process involves reacting L-aspartic acid with diketene to form N-acetoacetyl-L-aspartic acid which is converted to N-acetoacetyl-L-aspartic anhydride by reaction with acetic anhydride. N-acetoacetyl-L-aspartic anhydride is reacted with L-phenylalanine methyl ester to provide N-acetoacetyl-.alpha.-L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester which is converted to .alpha.-L-aspartyl-L-phenylalanine methyl ester by reaction with hydroxylamine hydrochloride.

    摘要翻译： 本发明包括制备商业甜味剂α-L-天冬氨酰基-L-苯丙氨酸甲酯的方法和中间体。 该方法包括使L-天冬氨酸与双烯酮反应形成N-乙酰乙酰基-L-天冬氨酸，其通过与乙酸酐反应转化为N-乙酰乙酰基-L-天冬氨酸酐。 N-乙酰乙酰基-L-天冬氨酸酐与L-苯丙氨酸甲酯反应，得到N-乙酰乙酰基-α-L-天冬氨酰基-L-苯丙氨酸甲酯，通过反应转化成α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯 与盐酸羟胺。

    Preparation of N-formyl-L-aspartic anhydride
    8.
    发明授权
    Preparation of N-formyl-L-aspartic anhydride 失效
    N-甲酰基-L-天冬氨酸酐的制备

    公开(公告)号：US4945172A

    公开(公告)日：1990-07-31

    申请号：US442040

    申请日：1989-11-28

    申请人： John B. Hill ,  Hugh L. Dryden, Jr. ,  Robert Erickson

    发明人： John B. Hill ,  Hugh L. Dryden, Jr. ,  Robert Erickson

    IPC分类号： C07D307/66 ,  C07K5/075

    CPC分类号： C07D307/66

    摘要： N-formyl-L-aspartic anhydride is prepared using a minimum excess of formic acid. Acetic anhydride and a C.sub.3 -C.sub.6 secondary alcohol are added to the reaction mixture to consume excess formic acid. The reaction is suitable for further reactions without modification.

    摘要翻译： 使用最少过量的甲酸制备N-甲酰基-L-天冬氨酸酐。 将乙酸酐和C 3 -C 6仲醇加入到反应混合物中以消耗过量的甲酸。 该反应适合进一步的反应而无需改性。