公开(公告)号：US20050075356A1

公开(公告)日：2005-04-07

申请号：US10493279

申请日：2002-10-21

申请人： Maria Di Francesco ,  Cristina Gardelli ,  Steven Harper ,  Victor Matassa ,  Ester Murgalia ,  Emanuela Nizi ,  Paola Pace ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Vincenzo Summa

发明人： Maria Di Francesco ,  Cristina Gardelli ,  Steven Harper ,  Victor Matassa ,  Ester Murgalia ,  Emanuela Nizi ,  Paola Pace ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

摘要： 4,5-Dihydroxypyrimidine-6-carboxamides of formula (I); are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 式（I）的4,5-二羟基嘧啶-6-甲酰胺; 被描述为HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂，其中R 1，R 2，R 3和R 4在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US20070083045A1

公开(公告)日：2007-04-12

申请号：US11516831

申请日：2006-09-07

申请人： Maria Di Francesco ,  Cristina Gardelli ,  Steven Harper ,  Victor Matassa ,  Ester Murgalia ,  Emanuela Nizi ,  Paola Pace ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Vincenzo Summa

发明人： Maria Di Francesco ,  Cristina Gardelli ,  Steven Harper ,  Victor Matassa ,  Ester Murgalia ,  Emanuela Nizi ,  Paola Pace ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D403/14 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

摘要： 4,5-Dihydroxypyrimidine-6-carboxamides of formula: are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 具有下式的4,5-二羟基嘧啶-6-甲酰胺被描述为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制抑制剂，其中R 1，R 2，R 2， 3和R 4在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US07232819B2

公开(公告)日：2007-06-19

申请号：US10493279

申请日：2002-10-21

申请人： Maria E. Di Francesco ,  Cristina Gardelli ,  Steven Harper ,  Victor G. Matassa ,  Ester Murgalia ,  Emanuela Nizi ,  Paola Pace ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Vincenzo Summa

发明人： Maria E. Di Francesco ,  Cristina Gardelli ,  Steven Harper ,  Victor G. Matassa ,  Ester Murgalia ,  Emanuela Nizi ,  Paola Pace ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/515 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

摘要： 4,5-Dihydroxypyrimidine-6-carboxamides of formula (I); are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described

摘要翻译： 式（I）的4,5-二羟基嘧啶-6-甲酰胺; 被描述为HIV整合酶和HIV复制抑制剂的抑制剂，其中R 1，R 2，R 3和R 4， / SUP>。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法

公开(公告)号：US07459452B2

公开(公告)日：2008-12-02

申请号：US11516831

申请日：2006-09-07

申请人： Maria E. Di Francesco ,  Cristina Gardelli ,  Steven Harper ,  Victor G. Matassa ,  Ester Murgalia ,  Emanuela Nizi ,  Paola Pace ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Vincenzo Summa

发明人： Maria E. Di Francesco ,  Cristina Gardelli ,  Steven Harper ,  Victor G. Matassa ,  Ester Murgalia ,  Emanuela Nizi ,  Paola Pace ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： A61K31/515

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

摘要： 4,5-Dihydroxypyrimidine-6-carboxamides of formula: are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 描述了下式的4,5-二羟基嘧啶-6-甲酰胺：HIV整合酶抑制剂和HIV复制抑制剂，其中R1，R2，R3和R4如本文所定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US07820660B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US12214595

申请日：2008-06-20

申请人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

发明人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： A61K31/515 ,  C07D239/54

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： N-substituted 5-hydroxypyrimidin-6-one-4-carboxamides of formula: are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 被描述为HIV整合酶抑制剂和HIV复制抑制剂的N-取代的5-羟基嘧啶-6-酮-4-甲酰胺，其中R1，R2，R3和R4如本文所定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US07435734B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US11641508

申请日：2006-12-19

申请人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

发明人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： A61K31/515

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： N-substituted 5-hydroxypyrimidin-6-one-4-carboxamides of formula: are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 描述了下式的N-取代的5-羟基嘧啶-6-酮-4-甲酰胺作为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制抑制剂，其中R 1，R 2， R 3和R 4在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US07169780B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10493280

申请日：2002-10-21

申请人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa ,  Emanuela Nizi

发明人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa ,  Emanuela Nizi

IPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/515 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： N-substituted 5-hydroxypyrimidin-6-one-4-carboxamides of formula (I): are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described

摘要翻译： 式（I）的N-取代的5-羟基嘧啶-6-酮-4-甲酰胺：描述为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制抑制剂，其中R 1，R 2， / SUP>，R 3和R 4在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法

公开(公告)号：US20060258860A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US11491815

申请日：2006-07-24

申请人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

发明人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/513 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： N-substituted 5-hydroxypyrimidin-6-one-4-carboxamides of formula: are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of ASS. The compounds-are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 描述了下式的N-取代的5-羟基嘧啶-6-酮-4-甲酰胺作为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制抑制剂，其中R 1，R 2， R 3和R 4在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟发作和治疗ASS。 化合物 - 作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式用于HIV感染和AIDS。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US20080275004A1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：US12214595

申请日：2008-06-20

申请人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

发明人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/536 ,  A61K31/661 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： N-substituted 5-hydroxypyrimidin-6-one-4-carboxamides of formula: are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 描述了下式的N-取代的5-羟基嘧啶-6-酮-4-甲酰胺作为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制抑制剂，其中R 1，R 2， R 3和R 4在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US07217713B2

公开(公告)日：2007-05-15

申请号：US11491815

申请日：2006-07-24

申请人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

发明人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： A61K31/515 ,  C07D239/54

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： N-substituted 5-hydroxypyrimidin-6-one-4-carboxamides of formula: are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds-are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 描述了下式的N-取代的5-羟基嘧啶-6-酮-4-甲酰胺作为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制抑制剂，其中R 1，R 2， R 3和R 4在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 化合物 - 作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式用于HIV感染和AIDS。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。