公开(公告)号：US20140328799A1

公开(公告)日：2014-11-06

申请号：US14355363

申请日：2012-10-26

申请人： Steven S. Carroll ,  John A. McCauley ,  David B. Olsen ,  Vincenzo Summa ,  Michael Rowley ,  Mark W. Stahlhut ,  Daria Hazuda

发明人： Steven S. Carroll ,  John A. McCauley ,  David B. Olsen ,  Vincenzo Summa ,  Michael Rowley ,  Mark W. Stahlhut ,  Daria Hazuda

IPC分类号： A61K38/06 ,  A61K31/553 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/7064

CPC分类号： A61K38/06 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/553 ,  A61K31/7064 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to compositions comprising inhibitors of hepatitis C virus (HCV) protease and one or more additional therapeutically effective agents. Uses of such compositions as HCV inhibitors and methods of treating infection by HCV by administration of such compositions are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及包含丙型肝炎病毒（HCV）蛋白酶抑制剂和一种或多种另外的治疗有效试剂的组合物。 还公开了使用这些组合物作为HCV抑制剂和通过施用这种组合物治疗HCV感染的方法。

公开(公告)号：US20090136449A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12084846

申请日：2006-11-09

申请人： Marcello Di Filippo ,  Steven Harper ,  Frank Narjes ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Michael Rowley ,  Ian Stansfield

发明人： Marcello Di Filippo ,  Steven Harper ,  Frank Narjes ,  Barbara Pacini ,  Alessia Petrocchi ,  Michael Rowley ,  Ian Stansfield

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to tetracyclic indole derivatives of formula (I); wherein Ar, D1, D2, D3, D4, W, X, Y and Z are defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions comprising them, and their use for the treatment or prevention of infection by hepatitis C virus.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的四环吲哚衍生物; 其中Ar，D1，D2，D3，D4，W，X，Y和Z如本文所定义，及其药学上可接受的盐，包含它们的药物组合物及其用于治疗或预防丙型肝炎病毒感染的用途。

公开(公告)号：US07169780B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10493280

申请日：2002-10-21

申请人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa ,  Emanuela Nizi

发明人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa ,  Emanuela Nizi

IPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/515 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： N-substituted 5-hydroxypyrimidin-6-one-4-carboxamides of formula (I): are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of AIDS. The compounds are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described

摘要翻译： 式（I）的N-取代的5-羟基嘧啶-6-酮-4-甲酰胺：描述为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制抑制剂，其中R 1，R 2， / SUP>，R 3和R 4在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及艾滋病的预防，延迟发作和治疗。 这些化合物用作抗感染和艾滋病作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法

公开(公告)号：US20060258860A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US11491815

申请日：2006-07-24

申请人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

发明人： Benedetta Crescenzi ,  Cristina Gardelli ,  Ester Muraglia ,  Emanuela Nizi ,  Federica Orvieto ,  Paola Pace ,  Giovanna Pescatore ,  Alessia Petrocchi ,  Marco Poma ,  Michael Rowley ,  Rita Scarpelli ,  Vincenzo Summa

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/513 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D239/557 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D513/04

摘要： N-substituted 5-hydroxypyrimidin-6-one-4-carboxamides of formula: are described as inhibitors of HIV integrase and inhibitors of HIV replication, wherein R1, R2, R3 and R4 are defined herein. These compounds are useful in the prevention and treatment of infection by HIV and in the prevention, delay in the onset, and treatment of ASS. The compounds-are employed against HIV infection and AIDS as compounds per se or in the form of pharmaceutically acceptable salts. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines. Methods of preventing, treating or delaying the onset of AIDS and methods of preventing or treating infection by HIV are also described.

摘要翻译： 描述了下式的N-取代的5-羟基嘧啶-6-酮-4-甲酰胺作为HIV整合酶的抑制剂和HIV复制抑制剂，其中R 1，R 2， R 3和R 4在本文中定义。 这些化合物可用于预防和治疗艾滋病毒感染以及预防，延迟发作和治疗ASS。 化合物 - 作为化合物本身或以药学上可接受的盐的形式用于HIV感染和AIDS。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选与其它抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。 还描述了预防，治疗或延缓AIDS发病的方法以及预防或治疗HIV感染的方法。

公开(公告)号：US20060131552A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11293454

申请日：2005-12-02

申请人： Michael Rowley ,  David Kurth

发明人： Michael Rowley ,  David Kurth

IPC分类号： E04H17/14

CPC分类号： E04H17/143 ,  E04H17/166 ,  E04H17/24 ,  F24S20/62 ,  F24S30/422 ,  Y02B10/20 ,  Y02E10/44 ,  Y02E10/47

摘要： An improved method and apparatus for fencing and other outdoor structures that allow the structure to be changed or adjusted to modify the function, use or appearance of the structure. The structure can be adjusted into a selected position and releasably secured, or portions can be changed to modify the appearance of the structure. One aspect of the invention provides an accessible compartment in the structure to retain objects such as wires or other conduits, and allows for attaching selected objects to the structure.

摘要翻译： 一种用于围栏和其他室外结构的改进的方法和装置，其允许改变或调整结构以改变结构的功能，使用或外观。 该结构可以调节到选定的位置并且可释放地固定，或者可以改变部分以改变结构的外观。 本发明的一个方面提供了一种可拆卸的隔室，用于保持诸如电线或其他导管之类的物体，并且允许将所选择的物体附接到该结构。

公开(公告)号：US6048878A

公开(公告)日：2000-04-11

申请号：US68752

申请日：1998-05-13

申请人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Ian James Collins ,  Angus Murray MacLeod ,  Christopher Richard Moyes ,  Michael Rowley ,  Graham Andrew Showell

发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Ian James Collins ,  Angus Murray MacLeod ,  Christopher Richard Moyes ,  Michael Rowley ,  Graham Andrew Showell

IPC分类号： C07D521/00 ,  A61K31/445 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： A compound of formula (I), or a salt or prodrug thereof, is described, wherein G is attached at position 3 or 4 of the piperidine ring and represents halogen or C.sub.1-6 alkoxy; R1 represents C.sub.3-6 alkenyl, C.sub.3-6 alkynyl, aryl(C.sub.1-6)alkyl or heteroaryl (C.sub.1-6)alkyl, any of which groups may be optionally substituted; processes for its preparation and its use in therapy, particularly in the treatment of migraine.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 02765 Sec。 371日期1998年5月13日 102（e）1998年5月13日PCT PCT 1996年11月13日PCT公布。 公开号WO97 / 18202 PCT 日期：1997年5月22日描述了式（I）化合物或其盐或前药，其中G连接在哌啶环的3或4位，代表卤素或C 1-6烷氧基; R 1表示C 3-6烯基，C 3-6炔基，芳基（C 1-6）烷基或杂芳基（C 1-6）烷基，其中任何一个可以任选被取代; 其制备方法及其在治疗中的应用，特别是治疗偏头痛。

公开(公告)号：US5631269A

公开(公告)日：1997-05-20

申请号：US424364

申请日：1995-04-20

申请人： Howard B. Broughton ,  Ian J. Collins ,  Raymond Baker ,  Paul D. Leeson ,  Michael Rowley

发明人： Howard B. Broughton ,  Ian J. Collins ,  Raymond Baker ,  Paul D. Leeson ,  Michael Rowley

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61P1/08 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D211/32 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D211/28

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/32 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Compounds of formula (I) ##STR1## wherein one of X and Y represents nitrogen, and the other of X and Y represents oxygen, sulphur or N--R.sup.2 ; Q represents a substituted five- or six- membered monocyclic heteroaliphatic ring which contains one nitrogen atom as the sole heteroatom and is linked to the five-membered heteroatomic ring containing the moieties X and Y via a carbon atom; as well as substituted 1,3-dioxopropane precursors thereto, are ligands for dopamine receptor subtypes within the body and are therefore useful in the treatment of disorders of the dopamine system, in particular schizophrenia.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 02190 Sec。 371日期1995年04月20日 102（e）日期1995年4月20日PCT 1993年10月22日PCT公布。 公开号WO94 / 10145 日期：1994年5月11日化学式（I）其中X和Y中的一个表示氮，X和Y中的另一个表示氧，硫或N-R 2; Q表示一个取代的五元或六元单环杂脂族环，其含有一个氮原子作为唯一的杂原子，并通过碳原子连接到含有X和Y部分的五元杂环体; 以及其取代的1,3-二氧丙烷前体，是体内多巴胺受体亚型的配体，因此可用于治疗多巴胺系统，特别是精神分裂症的病症。

公开(公告)号：US5614532A

公开(公告)日：1997-03-25

申请号：US244342

申请日：1994-05-25

申请人： William R. Carling ,  Paul D. Leeson ,  Michael Rowley ,  Kevin W. Moore

发明人： William R. Carling ,  Paul D. Leeson ,  Michael Rowley ,  Kevin W. Moore

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07D215/42 ,  C07D215/50 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D215/227 ,  A61K31/47 ,  C07D215/42 ,  C07D215/50 ,  C07D401/06 ,  C07D413/06

摘要： A class of 2-(1H)-quinolone derivatives, substituted at the 3-position by an optionally substituted aryl substituent, are selective non-competitive antagonists of NMDA receptors and/or are antagonists of AMPA receptors, and are therefore of utility in the treatment of conditions, such as neurodegenerative disorders, convulsions or schizophrenia, which require the administration of an NMDA and/or AMPA receptor antagonist.

摘要翻译： PCT No.PCT / GB92 / 02183 Sec。 371日期：1994年5月25日 102（e）日期1994年5月25日PCT提交1992年11月25日PCT公布。 出版物WO93 / 日期1993年6月10日由3-任选取代的芳基取代基在3-位取代的2-（1H） - 喹诺酮类衍生物是NMDA受体的选择性非竞争性拮抗剂和/或是AMPA受体的拮抗剂，并且 因此在治疗需要施用NMDA和/或AMPA受体拮抗剂的诸如神经变性疾病，惊厥或精神分裂症的病症中是有用的。

公开(公告)号：US5348962A

公开(公告)日：1994-09-20

申请号：US154141

申请日：1993-11-18

申请人： Janusz J. Kulagowski ,  Ian M. Mawer ,  Paul D. Leeson ,  Michael Rowley

发明人： Janusz J. Kulagowski ,  Ian M. Mawer ,  Paul D. Leeson ,  Michael Rowley

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/535 ,  A61P1/08 ,  A61P25/08 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  C07D215/22 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D215/48

CPC分类号： C07D215/22 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12

摘要： This present invention relates to a class of 4-hydroxy-2-(1H)-quinolones which are substituted in the 3-position by an optionally substituted aryl substituent. These compounds are selective non-competitive antagonists of N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptors.

摘要翻译： 本发明涉及一类4-位羟基-2-（1H） - 喹诺酮，其在3-位被任选取代的芳基取代基取代。 这些化合物是N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体的选择性非竞争性拮抗剂。

公开(公告)号：US20090200531A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12321842

申请日：2009-01-26

申请人： Michael Rowley ,  David Kurth

发明人： Michael Rowley ,  David Kurth

IPC分类号： E04H17/14 ,  E04H17/16

CPC分类号： E04H17/1417 ,  E04H17/143 ,  E04H17/1439 ,  E04H17/166 ,  E04H17/24 ,  E04H2017/146 ,  E04H2017/1465 ,  F24S20/62 ,  F24S30/422 ,  Y02B10/20

摘要： A fence system including a fence member and a fence rail having a first surface with a first slot and a second surface above the first surface and having a second slot aligned with the first slot. The fence member is inserted through the first slot and the second slot.

摘要翻译： 一种围栏系统，包括围栏构件和围栏轨道，所述围栏轨道具有第一表面，所述第一表面具有第一槽和第二表面，并且具有与所述第一槽对准的第二槽。 篱笆构件通过第一槽和第二槽插入。