公开(公告)号：US20050085472A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10871732

申请日：2004-06-18

申请人： Masahiro Tanaka ,  Chao Zhang ,  Kevan Shokat ,  Alma Burlingame ,  Kirk Hansen ,  Raynard Bateman ,  Stephen DiMagno

发明人： Masahiro Tanaka ,  Chao Zhang ,  Kevan Shokat ,  Alma Burlingame ,  Kirk Hansen ,  Raynard Bateman ,  Stephen DiMagno

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： This invention generally relates to pyrazolo pyrimidine derivatives useful as, inter alia, inhibitors of short chain dehydrogenase/reductase (SDR) family of NAD(P)(H) dependent oxido-reductases. More specifically, the invention relates to pyrazolo pyrimidine derivatives, including derivatives and analogs of SDR inhibitors, pharmaceutical compositions containing derivatives and analogs of SDR inhibitors, methods of making derivatives and analogs of SDR inhibitors and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明一般涉及用作特别是NAD（P）（H）依赖性氧化还原酶的短链脱氢酶/还原酶（SDR）家族的抑制剂的吡唑并嘧啶衍生物。 更具体地，本发明涉及吡唑并嘧啶衍生物，包括SDR抑制剂的衍生物和类似物，含有SDR抑制剂的衍生物和类似物的药物组合物，制备SDR抑制剂的衍生物和类似物的方法及其使用方法。

公开(公告)号：US08377704B2

公开(公告)日：2013-02-19

申请号：US12907079

申请日：2010-10-19

申请人： Stephen DiMagno ,  Ronald Cerny

发明人： Stephen DiMagno ,  Ronald Cerny

IPC分类号： G01N33/00 ,  G01N33/15 ,  B01D59/44

CPC分类号： G01N33/84 ,  Y10T436/15 ,  Y10T436/153333 ,  Y10T436/17 ,  Y10T436/172307 ,  Y10T436/173076 ,  Y10T436/19 ,  Y10T436/20 ,  Y10T436/201666 ,  Y10T436/24

摘要： Provided herein are methods of detecting anions in solution. In particular, the methods can be used to detect trace anions in solution. For example, the anions can be present in an amount of between about 500 femtomoles to about 10 millimoles.

摘要翻译： 本文提供了检测溶液中阴离子的方法。 特别地，该方法可用于检测溶液中的痕量阴离子。 例如，阴离子可以以约500微摩尔至约10毫摩尔的量存在。

公开(公告)号：US20110190505A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US13021182

申请日：2011-02-04

申请人： Stephen DiMagno

发明人： Stephen DiMagno

IPC分类号： C07D213/57 ,  C07F9/06 ,  C07C229/34 ,  C07C255/50 ,  C07D277/30 ,  C07D233/64 ,  C07J1/00 ,  C07C269/00

CPC分类号： C07C229/34 ,  C07C255/50 ,  C07C269/00 ,  C07D213/57 ,  C07D233/64 ,  C07D277/30 ,  C07F9/06 ,  C07J1/00

摘要： This disclosure relates to compounds, reagents, and methods useful in the synthesis of aryl fluorides, for example, in the preparation of 18F labeled radiotracers. For example, this disclosure provides universal “locked” aryl substituents that result in StereoElectronic Control of Unidirectional Reductive Elimination (SECURE) from diaryliodonium salts. The reagents and methods provided herein may be used to access a broad range of compounds, including aromatic compounds, heteroaromatic compounds, amino acids, nucleotides, and synthetic compounds.

摘要翻译： 本公开涉及可用于合成芳基氟化物的化合物，试剂和方法，例如制备18F标记的放射性示踪剂。 例如，本公开提供了通用的“锁定”芳基取代基，其导致从二芳基碘鎓盐进行单向还原消除（SECURE）的StereoElectronic控制。 本文提供的试剂和方法可用于获得宽范围的化合物，包括芳族化合物，杂芳族化合物，氨基酸，核苷酸和合成化合物。

公开(公告)号：US5955603A

公开(公告)日：1999-09-21

申请号：US167443

申请日：1998-10-06

申请人： Michael J. Therien ,  Stephen DiMagno

发明人： Michael J. Therien ,  Stephen DiMagno

IPC分类号： A61K31/555 ,  A61K41/00 ,  A61K47/48 ,  A61K51/04 ,  B01J31/02 ,  B01J31/16 ,  B01J31/18 ,  C07B61/00 ,  C07C29/50 ,  C07D207/32 ,  C07D207/33 ,  C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  C07D487/22 ,  C07D519/00 ,  C07F3/06 ,  C07F7/08 ,  C08F30/04 ,  C08G73/06 ,  C08G79/00 ,  C09B47/00 ,  C09B69/10 ,  G01N27/12 ,  G03G5/06 ,  G03G5/07

CPC分类号： A61K47/48069 ,  A61K31/555 ,  A61K41/0071 ,  A61K47/48023 ,  A61K51/0485 ,  B01J31/0244 ,  B01J31/1608 ,  B01J31/1815 ,  C07C29/50 ,  C07D207/33 ,  C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  C07D487/22 ,  C07D519/00 ,  C07F7/082 ,  C07F7/0832 ,  C08F30/04 ,  C08G73/0611 ,  C08G79/00 ,  C09B47/00 ,  C09B69/10 ,  C09B69/108 ,  G01N27/126 ,  G03G5/0696 ,  G03G5/076 ,  B01J2231/70 ,  B01J2231/72 ,  B01J2531/025 ,  B01J2531/26

摘要： Strapped porphyrins and electron-deficient porphyrins are provided, as well as processes and intermediates for their preparation. In certain embodiments, such compounds are prepared by nucleophilic displacement of leaving groups from methylpyrroles. In other embodiments, such compounds are prepared by condensing pyrrole derivatives and removing water thus formed from the resulting reaction mixture.

摘要翻译： 提供带状卟啉和电子缺陷卟啉，以及其制备方法和中间体。 在某些实施方案中，通过从甲基吡咯离去基团亲核取代制备这些化合物。 在其它实施方案中，通过将吡咯衍生物缩合并从所得反应混合物除去由此形成的水来制备此类化合物。

公开(公告)号：US5856515A

公开(公告)日：1999-01-05

申请号：US763766

申请日：1996-12-11

申请人： Michael J. Therien ,  Stephen DiMagno

发明人： Michael J. Therien ,  Stephen DiMagno

IPC分类号： A61K31/409 ,  A61K31/555 ,  A61K41/00 ,  A61K47/48 ,  A61K49/00 ,  A61K51/04 ,  A61L2/08 ,  A61L2/18 ,  A61P31/04 ,  B01J27/10 ,  B01J27/12 ,  B01J31/02 ,  B01J31/18 ,  B01J31/22 ,  B01J31/24 ,  C07C29/50 ,  C07D207/32 ,  C07D207/33 ,  C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  C07D487/22 ,  C07D513/22 ,  C07D519/00 ,  C07F3/00 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C07H23/00 ,  C08F8/42 ,  C08F30/04 ,  C08F38/00 ,  C08G61/12 ,  C08G73/06 ,  C08G79/00 ,  C08G83/00 ,  C09B47/00 ,  C09B47/08 ,  C09B69/10 ,  G01N27/12 ,  G01N27/40 ,  G03G5/06 ,  G03G5/07 ,  C07D209/00 ,  C07D207/00

CPC分类号： A61K47/48069 ,  A61K31/555 ,  A61K41/0071 ,  A61K47/48023 ,  A61K51/0485 ,  B01J31/0244 ,  B01J31/1805 ,  B01J31/1815 ,  B01J31/2409 ,  C07C29/50 ,  C07D207/33 ,  C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  C07D487/22 ,  C07F7/082 ,  C07F7/0832 ,  C08F30/04 ,  C08G73/0611 ,  C08G79/00 ,  C09B47/00 ,  C09B69/10 ,  C09B69/108 ,  G01N27/126 ,  G03G5/0696 ,  G03G5/076 ,  B01J2231/42 ,  B01J2231/70 ,  B01J2231/72 ,  B01J2531/025 ,  B01J2531/26 ,  B01J2531/824 ,  B01J2531/922 ,  B01J2531/96

摘要： Electron-deficient porphyrins are provided, as well as processes and intermediates for their preparation. In preferred embodiments, the electron-deficient porphyrins are prepared by condensing pyrrole derivatives and removing water thus formed from the resulting reaction mixture.

公开(公告)号：US5817830A

公开(公告)日：1998-10-06

申请号：US352555

申请日：1994-12-08

申请人： Michael J. Therien ,  Stephen DiMagno

发明人： Michael J. Therien ,  Stephen DiMagno

IPC分类号： A61K31/555 ,  A61K41/00 ,  A61K47/48 ,  A61K51/04 ,  B01J31/02 ,  B01J31/16 ,  B01J31/18 ,  C07B61/00 ,  C07C29/50 ,  C07D207/32 ,  C07D207/33 ,  C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  C07D487/22 ,  C07D519/00 ,  C07F3/06 ,  C07F7/08 ,  C08F30/04 ,  C08G73/06 ,  C08G79/00 ,  C09B47/00 ,  C09B69/10 ,  G01N27/12 ,  G03G5/06 ,  G03G5/07 ,  C07D207/09

CPC分类号： A61K47/48069 ,  A61K31/555 ,  A61K41/0071 ,  A61K47/48023 ,  A61K51/0485 ,  B01J31/0244 ,  B01J31/1608 ,  B01J31/1815 ,  C07C29/50 ,  C07D207/33 ,  C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  C07D487/22 ,  C07D519/00 ,  C07F7/082 ,  C07F7/0832 ,  C08F30/04 ,  C08G73/0611 ,  C08G79/00 ,  C09B47/00 ,  C09B69/10 ,  C09B69/108 ,  G01N27/126 ,  G03G5/0696 ,  G03G5/076 ,  B01J2231/70 ,  B01J2231/72 ,  B01J2531/025 ,  B01J2531/26

摘要： Novel methylpyrroles are provided, as well as processes for their preparation.

摘要翻译： 提供新的甲基吡咯，以及其制备方法。

公开(公告)号：US5599924A

公开(公告)日：1997-02-04

申请号：US234651

申请日：1994-04-28

申请人： Michael J. Therien ,  Stephen DiMagno

发明人： Michael J. Therien ,  Stephen DiMagno

IPC分类号： A61K31/409 ,  A61K31/555 ,  A61K41/00 ,  A61K47/48 ,  A61K49/00 ,  A61K51/04 ,  A61L2/08 ,  A61L2/18 ,  A61P31/04 ,  B01J27/10 ,  B01J27/12 ,  B01J31/02 ,  B01J31/18 ,  B01J31/22 ,  B01J31/24 ,  C07C29/50 ,  C07D207/32 ,  C07D207/33 ,  C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  C07D487/22 ,  C07D513/22 ,  C07D519/00 ,  C07F3/00 ,  C07F7/08 ,  C07F7/10 ,  C07H23/00 ,  C08F8/42 ,  C08F30/04 ,  C08F38/00 ,  C08G61/12 ,  C08G73/06 ,  C08G79/00 ,  C08G83/00 ,  C09B47/00 ,  C09B47/08 ,  C09B69/10 ,  G01N27/12 ,  G01N27/40 ,  G03G5/06 ,  G03G5/07

CPC分类号： A61K47/48069 ,  A61K31/555 ,  A61K41/0071 ,  A61K47/48023 ,  A61K51/0485 ,  B01J31/0244 ,  B01J31/1805 ,  B01J31/1815 ,  B01J31/2409 ,  C07C29/50 ,  C07D207/33 ,  C07D207/333 ,  C07D207/335 ,  C07D487/22 ,  C07F7/082 ,  C07F7/0832 ,  C08F30/04 ,  C08G73/0611 ,  C08G79/00 ,  C09B47/00 ,  C09B69/10 ,  C09B69/108 ,  G01N27/126 ,  G03G5/0696 ,  G03G5/076 ,  B01J2231/42 ,  B01J2231/70 ,  B01J2231/72 ,  B01J2531/025 ,  B01J2531/26 ,  B01J2531/824 ,  B01J2531/922 ,  B01J2531/96

摘要： Electron-deficient porphyrins are provided, as well as processes and intermediates for their preparation. In preferred embodiments, the electron-deficient porphyrins are prepared by condensing pyrrole derivatives and removing water thus formed from the resulting reaction mixture.

摘要翻译： 提供了电子缺陷卟啉，以及其制备方法和中间体。 在优选的实施方案中，电子缺陷卟啉通过将吡咯衍生物缩合并从所得反应混合物除去由此形成的水来制备。

公开(公告)号：US08546578B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US13021182

申请日：2011-02-04

申请人： Stephen DiMagno

发明人： Stephen DiMagno

IPC分类号： C07D211/80

CPC分类号： C07C229/34 ,  C07C255/50 ,  C07C269/00 ,  C07D213/57 ,  C07D233/64 ,  C07D277/30 ,  C07F9/06 ,  C07J1/00

摘要： This disclosure relates to compounds, reagents, and methods useful in the synthesis of aryl fluorides, for example, in the preparation of 18F labeled radiotracers. For example, this disclosure provides universal “locked” aryl substituents that result in StereoElectronic Control of Unidirectional Reductive Elimination (SECURE) from diaryliodonium salts. The reagents and methods provided herein may be used to access a broad range of compounds, including aromatic compounds, heteroaromatic compounds, amino acids, nucleotides, and synthetic compounds.

摘要翻译： 本公开涉及可用于合成芳基氟化物的化合物，试剂和方法，例如制备18F标记的放射性示踪剂。 例如，本公开提供了通用的“锁定”芳基取代基，其导致从二芳基碘鎓盐进行单向还原消除（SECURE）的StereoElectronic控制。 本文提供的试剂和方法可用于获得宽范围的化合物，包括芳族化合物，杂芳族化合物，氨基酸，核苷酸和合成化合物。

公开(公告)号：US20110091982A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12907079

申请日：2010-10-19

申请人： Stephen DiMagno ,  Ronald Cerny

发明人： Stephen DiMagno ,  Ronald Cerny

IPC分类号： G01N33/50

CPC分类号： G01N33/84 ,  Y10T436/15 ,  Y10T436/153333 ,  Y10T436/17 ,  Y10T436/172307 ,  Y10T436/173076 ,  Y10T436/19 ,  Y10T436/20 ,  Y10T436/201666 ,  Y10T436/24

摘要： Provided herein are methods of detecting anions in solution. In particular, the methods can be used to detect trace anions in solution. For example, the anions can be present in an amount of between about 500 femtomoles to about 10 millimoles.

摘要翻译： 本文提供了检测溶液中阴离子的方法。 特别地，该方法可用于检测溶液中的痕量阴离子。 例如，阴离子可以以约500微摩尔至约10毫摩尔的量存在。

公开(公告)号：US20080019906A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11778349

申请日：2007-07-16

申请人： Stephen DiMagno ,  Haoran Sun

发明人： Stephen DiMagno ,  Haoran Sun

IPC分类号： A61K51/04

CPC分类号： A61K51/04

摘要： The present invention is directed to a method for preparing an anhydrous 18F-radiolabeled fluorinating agent by a nucleophilic reaction of a hydrated 18F-radiolabeled fluoride ion source with an unsaturated carrier compound; treating the 18F-radiolabeled carrier compound to produce a non-aqueous mixture of the 18F-radiolabeled carrier compound in a solvent; and reacting the 18F-radiolabeled carrier compound with a nucleophilic composition in a nucleophilic reaction to produce an anhydrous 18F-radiolabeled fluorinating agent. The present invention is also directed to an anhydrous 18F-radiolabeled fluorinating agent comprising the formula [QnM]x+(18F−)x. Additionally, the present invention is directed to an 18F-radiolabeled fluorinated radiopharmaceutical or an 18F-radiolabeled fluorinated radiotracer prepared by reacting the anhydrous 18F-radiolabeled fluorinating agent with a drug intermediate. The present invention is further directed to methods for treating a disease or imaging a subject using an 18F-radiolabeled fluorinated radiopharmaceutical or an 18F-radiolabeled fluorinated radiotracer.

摘要翻译： 本发明涉及通过水合的18 F放射性标记的氟离子源与不饱和载体的亲核反应制备无水的18 F放射性标记的氟化剂的方法 复合; 处理<！ - SIPO - >放射性标记的载体化合物，以在溶剂中产生非水性混合物的<！ - SIPO < 并在亲核反应中使 F-放射性标记的载体化合物与亲核组合物反应，以产生无水的18 F放射性标记的氟化剂。 本发明还涉及一种无水氟代放射性标记的氟化剂，其包含式[Q N n M M] x +（ - S 18） ）。 另外，本发明涉及一种通过使无水十八烷基二异氰酸酯反应制备的氟代放射性药物或通过氟化放射性标记的氟代放射性药物 F放射性标记的氟化剂与药物中间体。 本发明进一步涉及使用放射性标记的氟化放射性药物或者18 F放射性标记的氟化放射性示踪剂治疗疾病或使受试者成像的方法。