公开(公告)号：US06849640B2

公开(公告)日：2005-02-01

申请号：US10214405

申请日：2002-08-06

申请人： Michael D. Ennis ,  Kristine E. Frank ,  Robert L. Hoffman ,  Jian-Min Fu

发明人： Michael D. Ennis ,  Kristine E. Frank ,  Robert L. Hoffman ,  Jian-Min Fu

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention provides 2,3,4,4a,5,9b-hexahydro-1H-pyrido[4,3-b]indoles and 2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indoles. These compounds are 5-HT ligands that are useful for treating diseases wherein modulation of 5-HT activity is desired.

摘要翻译： 本发明提供2,3,4,4a，5,9b-六氢-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚和2,3,4,5-四氢-1H-吡啶并[4,3-b] 吲哚 这些化合物是可用于治疗其中需要5-HT活性调节的疾病的5-HT配体。

公开(公告)号：US06583135B2

公开(公告)日：2003-06-24

申请号：US09957625

申请日：2001-09-20

申请人： Kristine E. Frank ,  Brad A. Acker ,  Michael D. Ennis ,  Jed F. Fisher ,  Jian-min Fu ,  William W. McWhorter, Jr. ,  Jeanette K. Morris ,  Donald Joseph Rogier ,  Eric Jon Jacobsen

发明人： Kristine E. Frank ,  Brad A. Acker ,  Michael D. Ennis ,  Jed F. Fisher ,  Jian-min Fu ,  William W. McWhorter, Jr. ,  Jeanette K. Morris ,  Donald Joseph Rogier ,  Eric Jon Jacobsen

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I): wherein R1-R4, p and q have any of the values described in the specification, as well as pharmaceutical salts thereof, and pharmaceutical compositions containing such compounds or salts. The compounds and salts are 5-HT ligands and are useful for treating diseases, disorders, and/or conditions in a mammal wherein activity of a 5-HT receptor is implicated. The compounds and salts are particularly useful for treating diseases of the central nervous system.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中R1-R4，p和q具有说明书中描述的任何值，以及其药用盐，以及含有这些化合物或盐的药物组合物。 化合物和盐是5-HT配体，可用于治疗其中涉及5-HT受体的活性的哺乳动物的疾病，病症和/或病症。 化合物和盐特别适用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US06828314B2

公开(公告)日：2004-12-07

申请号：US10394676

申请日：2003-03-20

申请人： Kristine E. Frank ,  Brad A. Acker ,  Michael D. Ennis ,  Jed F. Fisher ,  Jian-min Fu ,  Eric Jon Jacobsen ,  William W. McWhorter, Jr. ,  Jeanette K. Morris ,  Donald Joseph Rogier

发明人： Kristine E. Frank ,  Brad A. Acker ,  Michael D. Ennis ,  Jed F. Fisher ,  Jian-min Fu ,  Eric Jon Jacobsen ,  William W. McWhorter, Jr. ,  Jeanette K. Morris ,  Donald Joseph Rogier

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides compounds of Formula (I): wherein R1-R4, p and q have any of the values described in the specification, as well as pharmaceutical salts thereof, and pharmaceutical compositions containing such compounds or salts. The compounds and salts are 5-HT ligands and are useful for treating diseases, disorders, and/or conditions in a mammal wherein activity of a 5-HT receptor is implicated. The compounds and salts are particularly useful for treating diseases of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中R 1 -R 4，p和q具有说明书中描述的任何值，以及其药用盐，以及含有这些化合物或盐的药物组合物。 化合物和盐是5-HT配体，可用于治疗其中涉及5-HT受体的活性的哺乳动物的疾病，病症和/或病症。 化合物和盐特别适用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US06586421B2

公开(公告)日：2003-07-01

申请号：US09957319

申请日：2001-09-20

申请人： Kristine E. Frank ,  Brad A. Acker ,  Michael D. Ennis ,  Jed F. Fisher ,  Jian-min Fu ,  Eric Jon Jacobsen ,  William W. McWhorter, Jr. ,  Jeanette K. Morris ,  Donald Joseph Rogier

发明人： Kristine E. Frank ,  Brad A. Acker ,  Michael D. Ennis ,  Jed F. Fisher ,  Jian-min Fu ,  Eric Jon Jacobsen ,  William W. McWhorter, Jr. ,  Jeanette K. Morris ,  Donald Joseph Rogier

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides compounds of Formula (I): wherein R1-R4, p and q have any of the values described in the specification, as well as pharmaceutical salts thereof, and pharmaceutical compositions containing such compounds or salts. The compounds and salts are 5-HT ligands and are useful for treating diseases, disorders, and/or conditions in a mammal wherein activity of a 5-HT receptor is implicated. The compounds and salts are particularly useful for treating diseases of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：其中R1-R4，p和q具有说明书中所述的任何值，以及其药用盐，以及含有这些化合物或盐的药物组合物。 化合物和盐是5-HT配体，可用于治疗其中涉及5-HT受体的活性的哺乳动物的疾病，病症和/或病症。 化合物和盐特别适用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US06903090B2

公开(公告)日：2005-06-07

申请号：US10393968

申请日：2003-03-20

申请人： Kristine E. Frank ,  Brad A. Acker ,  Michael D. Ennis ,  Jed F. Fisher ,  Jian-min Fu ,  William W. McWhorter, Jr. ,  Jeanette K. Morris ,  Donald Joseph Rogier ,  Eric Jon Jacobsen

发明人： Kristine E. Frank ,  Brad A. Acker ,  Michael D. Ennis ,  Jed F. Fisher ,  Jian-min Fu ,  William W. McWhorter, Jr. ,  Jeanette K. Morris ,  Donald Joseph Rogier ,  Eric Jon Jacobsen

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  G06T3/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I): wherein R1-R4, p and q have any of the values described in the specification, as well as pharmaceutical salts thereof, and pharmaceutical compositions containing such compounds or salts. The compounds and salts are 5-HT ligands and are useful for treating diseases, disorders, and/or conditions in a mammal wherein activity of a 5-HT receptor is implicated. The compounds and salts are particularly useful for treating diseases of the central nervous system.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中R 1 -R 4，p和q具有说明书中描述的任何值，以及其药用盐， 和含有这些化合物或盐的药物组合物。 化合物和盐是5-HT配体，可用于治疗其中涉及5-HT受体的活性的哺乳动物的疾病，病症和/或病症。 化合物和盐特别适用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US07250418B2

公开(公告)日：2007-07-31

申请号：US10840485

申请日：2004-05-06

申请人： Jeffrey W. Corbett ,  Michael Dalton Ennis ,  Kristine E. Frank ,  Jian-Min Fu ,  Robert Louis Hoffman ,  Patrick R. Verhoest

发明人： Jeffrey W. Corbett ,  Michael Dalton Ennis ,  Kristine E. Frank ,  Jian-Min Fu ,  Robert Louis Hoffman ,  Patrick R. Verhoest

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D239/02 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of Formula I, or a stereoisomer thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a prodrug thereof. The compounds of the inventions are CRF1 receptor antagonists. Compounds of the invention are useful for treating, in a warm-blooded animal, particularly a mammal, and more particularly a human, various disorders that are associated with CRF or CRF1 receptors, or disorders the treatment of which can be effected or facilitated by antagonizing CRF1 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其立体异构体，其药学上可接受的盐或其前药。 本发明的化合物是CRF 1受体拮抗剂。 本发明的化合物可用于在温血动物，特别是哺乳动物，特别是人类与CRF或CRF 1受体相关的各种疾病中治疗，或治疗失调 其可以通过拮抗CRF 1受体来实现或促进。

公开(公告)号：US07087617B2

公开(公告)日：2006-08-08

申请号：US10839055

申请日：2004-05-05

申请人： Jeffrey W. Corbett ,  Michael Dalton Ennis ,  Kristine E. Frank ,  Jian-Min Fu ,  Robert Louis Hoffman ,  Patrick R. Verhoest

发明人： Jeffrey W. Corbett ,  Michael Dalton Ennis ,  Kristine E. Frank ,  Jian-Min Fu ,  Robert Louis Hoffman ,  Patrick R. Verhoest

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/32

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D213/72

摘要： This invention relates to compounds of Formula I, a stereoisomer thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of a prodrug thereof. The compounds interact with CRF1 receptors, including human CRF1 receptors. This invention also relates to methods of using the compounds of the invention to treat a disorder or condition, the treatment of which can be effected or facilitated by antagonizing a CRF receptor, such as CNS disorders or diseases, particularly anxiety-related disorders such as anxiety, and mood disorders such as major depression.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其立体异构体，其药学上可接受的盐，其前药或其前药的药学上可接受的盐。 这些化合物与CRF1受体（包括人CRF 1受体）相互作用。 本发明还涉及使用本发明化合物治疗病症或病症的方法，所述疾病或病症的治疗可以通过拮抗CRF受体如CNS疾病或疾病，特别是焦虑相关疾病例如焦虑来实现或促进 ，以及心理障碍如重度抑郁症。

公开(公告)号：US07041672B2

公开(公告)日：2006-05-09

申请号：US10844004

申请日：2004-05-12

申请人： Patrick R. Verhoest ,  Jeffrey W. Corbett ,  Michael Dalton Ennis ,  Kristine E. Frank ,  Jian-Min Fu ,  Robert Louis Hoffman

发明人： Patrick R. Verhoest ,  Jeffrey W. Corbett ,  Michael Dalton Ennis ,  Kristine E. Frank ,  Jian-Min Fu ,  Robert Louis Hoffman

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D241/18 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04 ,  G01N33/74 ,  G01N2333/5751 ,  G01N2500/02 ,  Y10S206/828

摘要： Substituted aryl pyrazine derivatives of the formula I as defined herein, and their use in treating anxiety disorders, depression and stress related disorders are disclosed.

摘要翻译： 公开了本文定义的式I的取代的芳基吡嗪衍生物及其在治疗焦虑症，抑郁症和应激相关疾病中的用途。

公开(公告)号：US07015229B2

公开(公告)日：2006-03-21

申请号：US10370259

申请日：2003-02-20

申请人： Jian-Min Fu ,  Jeffrey W. Corbett ,  Michael Dalton Ennis ,  Kristine E. Frank ,  Robert Louis Hoffman ,  Patrick R. Verhoest

发明人： Jian-Min Fu ,  Jeffrey W. Corbett ,  Michael Dalton Ennis ,  Kristine E. Frank ,  Robert Louis Hoffman ,  Patrick R. Verhoest

IPC分类号： C07D239/46 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D417/14 ,  G01N2333/726

摘要： This invention relates to substituted pyrimidinone and pyrimidithione derivatives that bind with high affifnity to CRF1 receptors, including human CRF1 receptors. This invention also relates to methods of using the compounds of the invention to treat a disorder or condition, the treatment of which can be effected or facilitated by antagonizing a CRF receptor, such as CNS disorders or diseases, particularly anxiety disorders, and depression and stress related disorders.

公开(公告)号：US06964965B2

公开(公告)日：2005-11-15

申请号：US10417867

申请日：2003-04-17

申请人： Jeffrey W. Corbett ,  Michael Dalton Ennis ,  Kristine E. Frank ,  Jian-Min Fu ,  Robert Louis Hoffman ,  Patrick R. Verhoest

发明人： Jeffrey W. Corbett ,  Michael Dalton Ennis ,  Kristine E. Frank ,  Jian-Min Fu ,  Robert Louis Hoffman ,  Patrick R. Verhoest

IPC分类号： G01N33/50 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61P1/00 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P5/00 ,  A61P7/12 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P15/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D241/20 ,  C07D403/12 ,  C12Q1/02 ,  G01N33/15 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D241/20 ,  Y10S206/828

摘要： The present invention provides substituted pyrazine derivatives of Formula I, that are CRF1 receptor antagonists, including human CRF1 receptors. This invention also relates to use of compounds of the invention for treating a disorder or condition, the treatment of which can be effected or facilitated by antagonizing a CRF receptor, such as CNS disorders, particularly anxiety-related disorders and mood disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I的取代吡嗪衍生物，其为CRF 1受体拮抗剂，包括人CRF 1受体。 本发明还涉及本发明化合物用于治疗病症或病症的用途，所述疾病或病症的治疗可以通过拮抗CRF受体（例如CNS病症，特别是焦虑相关疾病和情绪障碍）来实现或促进。