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    4,4-disubstituted-3,4-dihydro-2(1H)-quinazolinones useful as HIV reverse transcriptase inhibitors
    4.
    发明授权
    4,4-disubstituted-3,4-dihydro-2(1H)-quinazolinones useful as HIV reverse transcriptase inhibitors 有权
    可用作HIV逆转录酶抑制剂的4,4-二取代-3,4-二氢-2（1H） - 喹唑啉酮

    公开(公告)号：US06423718B1

    公开(公告)日：2002-07-23

    申请号：US09630824

    申请日：2000-08-02

    申请人： Jeffrey W. Corbett ,  Soo S. Ko

    发明人： Jeffrey W. Corbett ,  Soo S. Ko

    IPC分类号： A61K31497

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D239/80

    摘要： The present invention relates to 4,4-disubstituted-3,4-dihydro-2(1H)-quinazolinones of formula I: or stereoisomeric forms, stereoisomeric mixtures, or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, which are useful as inhibitors of HIV reverse transcriptase, and to pharmaceutical compositions and diagnostic kits comprising the same, and methods of using the same for treating viral infection or as an assay standard or reagent.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的4,4-二取代-3,4-二氢-2（1H） - 喹唑啉酮或其立体异构形式，立体异构体混合物或其药学上可接受的盐形式，其可用作HIV逆转录酶的抑制剂 ，以及包含其的药物组合物和诊断试剂盒，及其用于治疗病毒感染的方法或作为测定标准品或试剂。

    Substituted pyrimidine derivatives
    5.
    发明授权
    Substituted pyrimidine derivatives 失效
    取代的嘧啶衍生物

    公开(公告)号：US07087617B2

    公开(公告)日：2006-08-08

    申请号：US10839055

    申请日：2004-05-05

    申请人： Jeffrey W. Corbett ,  Michael Dalton Ennis ,  Kristine E. Frank ,  Jian-Min Fu ,  Robert Louis Hoffman ,  Patrick R. Verhoest

    发明人： Jeffrey W. Corbett ,  Michael Dalton Ennis ,  Kristine E. Frank ,  Jian-Min Fu ,  Robert Louis Hoffman ,  Patrick R. Verhoest

    IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/32

    CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D213/72

    摘要： This invention relates to compounds of Formula I, a stereoisomer thereof, a pharmaceutically acceptable salt thereof, a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of a prodrug thereof. The compounds interact with CRF1 receptors, including human CRF1 receptors. This invention also relates to methods of using the compounds of the invention to treat a disorder or condition, the treatment of which can be effected or facilitated by antagonizing a CRF receptor, such as CNS disorders or diseases, particularly anxiety-related disorders such as anxiety, and mood disorders such as major depression.

    摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其立体异构体，其药学上可接受的盐，其前药或其前药的药学上可接受的盐。 这些化合物与CRF1受体（包括人CRF 1受体）相互作用。 本发明还涉及使用本发明化合物治疗病症或病症的方法，所述疾病或病症的治疗可以通过拮抗CRF受体如CNS疾病或疾病，特别是焦虑相关疾病例如焦虑来实现或促进 ，以及心理障碍如重度抑郁症。

    4,4-disubstituted-3,4-dihydro-2(1H)-quinazolinones useful as HIV reverse transcriptase inhibitors
    8.
    发明授权
    4,4-disubstituted-3,4-dihydro-2(1H)-quinazolinones useful as HIV reverse transcriptase inhibitors 失效
    可用作HIV逆转录酶抑制剂的4,4-二取代-3,4-二氢-2（1H） - 喹唑啉酮

    公开(公告)号：US6124302A

    公开(公告)日：2000-09-26

    申请号：US56820

    申请日：1998-04-08

    申请人： Jeffrey W. Corbett ,  Soo S. Ko

    发明人： Jeffrey W. Corbett ,  Soo S. Ko

    IPC分类号： C07D239/80 ,  C07D401/06 ,  A61K31/517 ,  C07D403/06

    CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D239/80

    摘要： The present invention relates to 4,4-disubstituted-3,4-dihydro-2(1H)-quinazolinones of formula I: ##STR1## or steroisomeric forms, stereoisomeric mixtures, or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, which are useful as inhibitors of HIV reverse transcriptase, and to pharmaceutical compositions and diagnostic kits comprising the same, and methods of using the same for treating viral infection or as an assay standard or reagent, wherein:R.sup.1 is C.sub.1-3 alkyl substituted with 1-7 halogen;R.sup.2 is optionally substituted C.sub.1-5 alkyl, optionally substituted C.sub.2-5 alkenyl, or optionally substituted C.sub.2-5 alkynyl;R.sup.3, at each occurrence, is independently selected from C.sub.1-4 alkyl, OH, C.sub.1-4 alkoxy, F, Cl, Br, I, NR.sup.5 R.sup.5a, NO.sub.2, CN, C(O)R.sup.6, NHC(O)R.sup.7, and NHC(O)NR.sup.5 R.sup.5a ;R.sup.5 and R.sup.5a are independently selected from H and C.sub.1-3 alkyl;R.sup.6 is selected from H, OH, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, and NR.sup.5 R.sup.5a ;R.sup.7 is selected from C.sub.1-3 alkyl and C.sub.1-3 alkoxy;R.sup.8 is selected from H, C.sub.3-5 cycloalkyl, and C.sub.1-3 alkyl; and,n is selected from 0, 1, 2, 3, and 4.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的4,4-二取代-3,4-二氢-2（1H） - 喹唑啉酮：或其立体异构体形式，立体异构混合物或其药学上可接受的盐形式，其可用作HIV逆转录酶的抑制剂 ，以及包含其的药物组合物和诊断试剂盒，及其用于治疗病毒感染的方法或作为测定标准品或试剂，其中：R1是被1-7个卤素取代的C1-3烷基; R 2是任选取代的C 1-5烷基，任选取代的C 2-5烯基或任选取代的C 2-5炔基; R 3在每次出现时独立地选自C 1-4烷基，OH，C 1-4烷氧基，F，Cl，Br，I，NR 5 R 5a，NO 2，CN，C（O）R 6，NHC（O） （O）NR5R5a; R5和R5a独立地选自H和C1-3烷基; R6选自H，OH，C1-4烷基，C1-4烷氧基和NR5R5a; R 7选自C 1-3烷基和C 1-3烷氧基; R8选自H，C3-5环烷基和C1-3烷基; 并且n选自0,1,2,3和4。