公开(公告)号：US20120157404A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US13291977

申请日：2011-11-08

申请人： Hongyan Guo ,  Darryl Kato ,  Thorsten A. Kirschberg ,  Hongtao Liu ,  John O. Link ,  Michael L. Mitchell ,  Jay P. Parrish ,  Jianyu Sun ,  James Taylor ,  Elizabeth M. Bacon ,  Eda Canales ,  Aesop Cho ,  Choung U. Kim ,  Jeromy J. Cottell ,  Manoj C. Desai ,  Randall L. Halcomb ,  Michael Graupe ,  Evan S. Krygowski ,  Scott E. Lazerwith ,  Qi Liu ,  Richard L. Mackman ,  Hyung-Jung Pyun ,  Joseph H. Saugier ,  James D. Trenkle ,  Winston C. Tse ,  Randall W. Vivian ,  Scott D. Schroeder ,  William J. Watkins ,  Lianhong Xu

发明人： Hongyan Guo ,  Darryl Kato ,  Thorsten A. Kirschberg ,  Hongtao Liu ,  John O. Link ,  Michael L. Mitchell ,  Jay P. Parrish ,  Jianyu Sun ,  James Taylor ,  Elizabeth M. Bacon ,  Eda Canales ,  Aesop Cho ,  Choung U. Kim ,  Jeromy J. Cottell ,  Manoj C. Desai ,  Randall L. Halcomb ,  Michael Graupe ,  Evan S. Krygowski ,  Scott E. Lazerwith ,  Qi Liu ,  Richard L. Mackman ,  Hyung-Jung Pyun ,  Joseph H. Saugier ,  James D. Trenkle ,  Winston C. Tse ,  Randall W. Vivian ,  Scott D. Schroeder ,  William J. Watkins ,  Lianhong Xu

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/501 ,  A61K31/439 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/496 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61P31/12 ,  C07D207/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/113 ,  C07D495/04 ,  C07F5/025

摘要： The invention is related to anti-viral compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

公开(公告)号：US20090270415A1

公开(公告)日：2009-10-29

申请号：US12256370

申请日：2008-10-22

申请人： Leslie Jean Holsinger ,  Kyle Elrod ,  John O. Link ,  Michael Graupe ,  In Jong Kim

发明人： Leslie Jean Holsinger ,  Kyle Elrod ,  John O. Link ,  Michael Graupe ,  In Jong Kim

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention is directed to compounds that have the dual property of acting as cathepsin S inhibitors and of inhibiting HCV replication. Such compounds are therefore useful in treating disease states that include hepatitis C, Alzheimer's disease, and autoimmune disorders. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions containing these compounds, and processes for preparing the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及具有作为组织蛋白酶S抑制剂和抑制HCV复制的双重性质的化合物。 因此，这样的化合物可用于治疗包括丙型肝炎，阿尔茨海默氏病和自身免疫性疾病的疾病状态。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US07488848B2

公开(公告)日：2009-02-10

申请号：US11384023

申请日：2006-03-17

申请人： Michael Graupe ,  John O. Link ,  Michael G. Roepel

发明人： Michael Graupe ,  John O. Link ,  Michael G. Roepel

IPC分类号： C07C233/05 ,  A61K31/65

CPC分类号： C07C317/48 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/32

摘要： The present invention is directed to compounds that are inhibitors of cysteine proteases, in particular, cathepsins B, K, L, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶B，K，L，F和S的抑制剂的化合物，因此可用于治疗由这些蛋白酶介导的疾病。 本发明涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US07064123B1

公开(公告)日：2006-06-20

申请号：US10035783

申请日：2001-12-24

申请人： Michael Graupe ,  John W. Patterson ,  Stephen D. Pickett ,  John O. Link ,  Jiayao Li ,  David Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Andreas P. Timm ,  Frank Halley ,  Justine Lai Yeun Quai

发明人： Michael Graupe ,  John W. Patterson ,  Stephen D. Pickett ,  John O. Link ,  Jiayao Li ,  David Aldous ,  Sukanthini Thurairatnam ,  Andreas P. Timm ,  Frank Halley ,  Justine Lai Yeun Quai

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D295/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D207/273 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07D205/08 ,  C07D207/24 ,  C07D213/40 ,  C07D223/10 ,  C07D223/12 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D277/64 ,  C07D285/08 ,  C07D295/185 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention relates to novel selective cathepsin S inhibitors, the pharmaceutically acceptable salts and N-oxides thereof, their uses as therapeutic agents and the methods of their making.

摘要翻译： 本发明涉及新的选择性组织蛋白酶S抑制剂，其药学上可接受的盐和N-氧化物，它们作为治疗剂的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20090170909A1

公开(公告)日：2009-07-02

申请号：US12337596

申请日：2008-12-17

申请人： Michael Graupe ,  John O. Link ,  Michael G. Roepel

发明人： Michael Graupe ,  John O. Link ,  Michael G. Roepel

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/164 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C317/48 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/32

摘要： The present invention is directed to compounds that are inhibitors of cysteine proteases, in particular, cathepsins B, K, L, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶B，K，L，F和S的抑制剂的化合物，因此可用于治疗由这些蛋白酶介导的疾病。 本发明涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US07101880B2

公开(公告)日：2006-09-05

申请号：US10603437

申请日：2003-06-24

申请人： Michael Graupe ,  John O. Link

发明人： Michael Graupe ,  John O. Link

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D263/56 ,  A61K38/00 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to compounds that are inhibitors of cysteine proteases, in particular, cathepsins B, K, L, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶B，K，L，F和S的抑制剂的化合物，因此可用于治疗由这些蛋白酶介导的疾病。 本发明涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US08575118B2

公开(公告)日：2013-11-05

申请号：US13553517

申请日：2012-07-19

申请人： Hongyan Guo ,  Darryl Kato ,  Thorsten A. Kirschberg ,  Hongtao Liu ,  John O. Link ,  Michael L. Mitchell ,  Jay P. Parrish ,  Jianyu Sun ,  James Taylor ,  Elizabeth M. Bacon ,  Eda Canales ,  Aesop Cho ,  Choung U. Kim ,  Jeromy J. Cottell ,  Manoj C. Desai ,  Randall L. Halcomb ,  Michael Graupe ,  Evan S. Krygowski ,  Scott E. Lazerwith ,  Qi Liu ,  Richard Mackman ,  Hyung-Jung Pyun ,  Joseph H. Saugier ,  James Trenkle ,  Winston C. Tse ,  Randall W. Vivian ,  Scott D. Schroeder ,  William J. Watkins ,  Lianhong Xu

发明人： Hongyan Guo ,  Darryl Kato ,  Thorsten A. Kirschberg ,  Hongtao Liu ,  John O. Link ,  Michael L. Mitchell ,  Jay P. Parrish ,  Jianyu Sun ,  James Taylor ,  Elizabeth M. Bacon ,  Eda Canales ,  Aesop Cho ,  Choung U. Kim ,  Jeromy J. Cottell ,  Manoj C. Desai ,  Randall L. Halcomb ,  Michael Graupe ,  Evan S. Krygowski ,  Scott E. Lazerwith ,  Qi Liu ,  Richard Mackman ,  Hyung-Jung Pyun ,  Joseph H. Saugier ,  James Trenkle ,  Winston C. Tse ,  Randall W. Vivian ,  Scott D. Schroeder ,  William J. Watkins ,  Lianhong Xu

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/501 ,  A61K31/439 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/496 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61P31/12 ,  C07D207/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/113 ,  C07D495/04 ,  C07F5/025

摘要： The invention is related to anti-viral compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

公开(公告)号：US20130137877A1

公开(公告)日：2013-05-30

申请号：US13553517

申请日：2012-07-19

申请人： Hongyan Guo ,  Darryl Kato ,  Thorsten A. Kirschberg ,  Hongtao Liu ,  John O. Link ,  Michael L. Mitchell ,  Jay P. Parrish ,  Jianyu Sun ,  James Taylor ,  Elizabeth M. Bacon ,  Eda Canales ,  Aesop Cho ,  Choung U. Kim ,  Jeromy J. Cottell ,  Manoj C. Desai ,  Randall L. Halcomb ,  Michael Graupe ,  Evan S. Krygowski ,  Scott E. Lazerwith ,  Qi Liu ,  Richard Mackman ,  Hyung-Jun Pyun ,  Joseph H. Saugier ,  James D. Trenkle ,  Winston C. Tse ,  Randall W. Vivian ,  Scott D. Schroeder ,  William J. Watkins ,  Lianhong Xu

发明人： Hongyan Guo ,  Darryl Kato ,  Thorsten A. Kirschberg ,  Hongtao Liu ,  John O. Link ,  Michael L. Mitchell ,  Jay P. Parrish ,  Jianyu Sun ,  James Taylor ,  Elizabeth M. Bacon ,  Eda Canales ,  Aesop Cho ,  Choung U. Kim ,  Jeromy J. Cottell ,  Manoj C. Desai ,  Randall L. Halcomb ,  Michael Graupe ,  Evan S. Krygowski ,  Scott E. Lazerwith ,  Qi Liu ,  Richard Mackman ,  Hyung-Jun Pyun ,  Joseph H. Saugier ,  James D. Trenkle ,  Winston C. Tse ,  Randall W. Vivian ,  Scott D. Schroeder ,  William J. Watkins ,  Lianhong Xu

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D403/04 ,  C07F5/02

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61P31/12 ,  C07D207/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/113 ,  C07D495/04 ,  C07F5/025

摘要： The invention is related to anti-viral compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

公开(公告)号：US20120264711A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13491446

申请日：2012-06-07

申请人： Hongyan Guo ,  Darryl Kato ,  Thorsten A. Kirschberg ,  Hongtao Liu ,  John O. Link ,  Michael L. Mitchell ,  Jay P. Parrish ,  Jianyu Sun ,  James Taylor ,  Elizabeth M. Bacon ,  Eda Canales ,  Aesop Cho ,  Choung U. Kim ,  Jeromy J. Cottell ,  Manoj C. Desai ,  Randall L. Halcomb ,  Michael Graupe ,  Evan S. Krygowski ,  Scott E. Lazerwith ,  Qi Liu ,  Richard L. Mackman ,  Hyung-Jung Pyun ,  Joseph H. Saugier ,  James D. Trenkle ,  Winston C. Tse ,  Randall W. Vivian ,  Scott D. Schroeder ,  William J. Watkins ,  Lianhong Xu

发明人： Hongyan Guo ,  Darryl Kato ,  Thorsten A. Kirschberg ,  Hongtao Liu ,  John O. Link ,  Michael L. Mitchell ,  Jay P. Parrish ,  Jianyu Sun ,  James Taylor ,  Elizabeth M. Bacon ,  Eda Canales ,  Aesop Cho ,  Choung U. Kim ,  Jeromy J. Cottell ,  Manoj C. Desai ,  Randall L. Halcomb ,  Michael Graupe ,  Evan S. Krygowski ,  Scott E. Lazerwith ,  Qi Liu ,  Richard L. Mackman ,  Hyung-Jung Pyun ,  Joseph H. Saugier ,  James D. Trenkle ,  Winston C. Tse ,  Randall W. Vivian ,  Scott D. Schroeder ,  William J. Watkins ,  Lianhong Xu

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D495/04 ,  A61P1/16 ,  A61K31/7068 ,  A61P31/14 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/7056

CPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61P31/12 ,  C07D207/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/113 ,  C07D495/04 ,  C07F5/025

摘要： The invention is related to anti-viral compounds, compositions containing such compounds, and therapeutic methods that include the administration of such compounds, as well as to processes and intermediates useful for preparing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及抗病毒化合物，含有这些化合物的组合物和包括施用这些化合物的治疗方法以及可用于制备这些化合物的方法和中间体。

公开(公告)号：US20120190714A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：US13192403

申请日：2011-07-27

申请人： Michael Graupe ,  John O. Link ,  Michael G. Roepel

发明人： Michael Graupe ,  John O. Link ,  Michael G. Roepel

IPC分类号： A61K31/4406 ,  A61K31/16 ,  A61P17/06 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07C317/48 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/32

摘要： The present invention is directed to compounds that are inhibitors of cysteine proteases, in particular, cathepsins B, K, L, F, and S and are therefore useful in treating diseases mediated by these proteases. The present invention is directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及半胱氨酸蛋白酶，特别是组织蛋白酶B，K，L，F和S的抑制剂的化合物，因此可用于治疗由这些蛋白酶介导的疾病。 本发明涉及包含这些化合物的药物组合物及其制备方法。