公开(公告)号：US20110294786A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13197228

申请日：2011-08-03

申请人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

发明人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/519 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  C07D471/04 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D239/00 ,  C07D471/04

摘要： A pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: Wherein Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, m, and o are as described herein. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中Y，Z，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n，m和o分别为 在此描述。 本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，其用于预防和/或治疗由GSK3和bgr的异常活性如阿尔茨海默病引起的神经退行性疾病。

公开(公告)号：US20090036427A1

公开(公告)日：2009-02-05

申请号：US12122111

申请日：2008-05-16

申请人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

发明人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D239/00 ,  C07D471/04

摘要： A pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: Wherein Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n, m, and o are as described herein. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中Y，Z，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n，m和o分别为 在此描述。 本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，所述活性成分用于预防和/或治疗由GSK3β如阿尔茨海默病异常活动引起的神经变性疾病。

公开(公告)号：US20080081820A1

公开(公告)日：2008-04-03

申请号：US11866687

申请日：2007-10-03

申请人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Franck Slowinski ,  Philippe Yaiche

发明人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair Lochead ,  Mourad Saady ,  Franck Slowinski ,  Philippe Yaiche

IPC分类号： A61K31/527 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P3/04

CPC分类号： A61K31/527 ,  A61K31/397 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/142

摘要： The invention relates to a dihydrospiro-[cycloalkylamine]-pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: wherein: X represents two hydrogen atoms, a sulfur atom, an oxygen atom or a C1-2 alkyl group and a hydrogen atom; Y represents a bond, a carbonyl group, a methylene group optionally substituted; R1 represents a 2, 3 or 4-pyridine ring or a 2, 4 or 5-pyrimidine ring, the ring being optionally substituted; R2 represents a benzene ring or a naphthalene ring; the rings being optionally substituted; R3 represents a hydrogen atom, a C1-6 alkyl group or a halogen atom; R4 represents a hydrogen atom, a C1-4 alkoxy carbonyl group, a C1-5 alkyl group optionally substituted; o and m represent 1 to 2; n represents 0 to 3; p represents 0 to 2; and q represents 0 to 2. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的二氢螺环 - [环烷基胺] - 嘧啶酮衍生物或其盐：其中：X表示两个氢原子，硫原子，氧原子或C 1-2 - 烷基和氢原子; Y表示键，羰基，任选取代的亚甲基; R1表示2,3或4-吡啶环或2,4或5-嘧啶环，该环任选被取代; R2表示苯环或萘环; 所述环任选被取代; R 3表示氢原子，C 1-6烷基或卤素原子; R4表示氢原子，C 1-4烷氧基羰基，任选取代的C 1-5烷基; o和m表示1〜2; n表示0〜3; p表示0〜2; 本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，所述活性成分用于预防和/或治疗由GSK3β如异常活动引起的神经变性疾病，例如阿尔茨海默氏症 疾病。

公开(公告)号：US20070010539A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US11423557

申请日：2006-06-12

申请人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

发明人： Nathalie CHEREZE ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/14

CPC分类号： A61K31/527 ,  A61K31/397 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/142

摘要： The invention relates to a dihydrospiro-[cycloalkylamine]-pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: wherein X, Y, R1, R2, R3, R4, o, m, n, p and q are as defined herein. The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的二氢螺环 - [环烷基胺] - 嘧啶酮衍生物或其盐：其中X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4，o，m，n，p和q如本文所定义 。 本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，所述活性成分用于预防和/或治疗由GSK3β如阿尔茨海默病异常活动引起的神经变性疾病。

公开(公告)号：US20130211087A1

公开(公告)日：2013-08-15

申请号：US13751661

申请日：2013-01-28

申请人： Ahmed ABOUABDELLAH ,  Nathalie CHEREZE ,  Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

发明人： Ahmed ABOUABDELLAH ,  Nathalie CHEREZE ,  Aude FAYOL ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Julien VACHE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： C07D263/32 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07D209/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to 7-aza-spiro[3.5]nonane-7-carboxylate derivatives of the Formula I. The compounds of the invention are inhibitors of the enzyme Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention also relates to processes for the preparation of compounds of the Formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I的7-氮杂 - 螺[3.5]壬烷-7-羧酸酯衍生物。本发明的化合物是脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）酶的抑制剂。 本发明还涉及式I化合物的制备方法，其用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：US20100087460A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12606656

申请日：2009-10-27

申请人： Nathalie CHEREZE ,  Thierry GALLET ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Corinne VERONIQUE ,  Philippe YAICHE

发明人： Nathalie CHEREZE ,  Thierry GALLET ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Corinne VERONIQUE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/02 ,  A61K31/505 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D239/36

摘要： The present invention discloses a series of pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: Wherein X, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n and m are as defined herein. Also disclosed herein are the methods of preparation of compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明公开了一系列由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中X，Z，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n和 m如本文所定义。 本文还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20100081677A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12606669

申请日：2009-10-27

申请人： Nathalie CHEREZE ,  Thierry GALLET ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Corinne VERONIQUE ,  Philippe YAICHE

发明人： Nathalie CHEREZE ,  Thierry GALLET ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Corinne VERONIQUE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/02 ,  C07D403/02 ,  A61P25/00 ,  A61P35/04 ,  A61P19/08 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D239/38 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention discloses a series of pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: Wherein X, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n and m are as defined herein. Also disclosed herein are the methods of preparation of compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明公开了一系列由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中X，Z，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n和 m如本文所定义。 本文还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。