公开(公告)号：US20100087460A1

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：US12606656

申请日：2009-10-27

申请人： Nathalie CHEREZE ,  Thierry GALLET ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Corinne VERONIQUE ,  Philippe YAICHE

发明人： Nathalie CHEREZE ,  Thierry GALLET ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Corinne VERONIQUE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/02 ,  A61K31/505 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D239/36

摘要： The present invention discloses a series of pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: Wherein X, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n and m are as defined herein. Also disclosed herein are the methods of preparation of compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明公开了一系列由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中X，Z，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n和 m如本文所定义。 本文还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20100081677A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12606669

申请日：2009-10-27

申请人： Nathalie CHEREZE ,  Thierry GALLET ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Corinne VERONIQUE ,  Philippe YAICHE

发明人： Nathalie CHEREZE ,  Thierry GALLET ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Corinne VERONIQUE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D239/02 ,  C07D403/02 ,  A61P25/00 ,  A61P35/04 ,  A61P19/08 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D239/38 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention discloses a series of pyrimidone derivatives represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof: Wherein X, Z, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, n and m are as defined herein. Also disclosed herein are the methods of preparation of compounds of formula (I), intermediates therefor and their utility in treating a variety of disease conditions.

摘要翻译： 本发明公开了一系列由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：其中X，Z，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，n和 m如本文所定义。 本文还公开了制备式（I）化合物，其中间体及其在治疗各种疾病状况中的用途的方法。

公开(公告)号：US20090306088A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12487270

申请日：2009-06-18

申请人： Aude FAYOL ,  Thierry GALLET ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Corinne VERONIQUE ,  Philippe YAICHE

发明人： Aude FAYOL ,  Thierry GALLET ,  Alistair LOCHEAD ,  Mourad SAADY ,  Corinne VERONIQUE ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  A61P25/00

CPC分类号： A01N43/90 ,  C07D239/70

摘要： A pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof, or a solvate thereof or a hydrate thereof are disclosed and claimed. Wherein m, n, o, Y, Z, R1, R2, R3, R4, R5 R6 and R7 are as described herein. Also disclosed are the salts of compounds of formula (I). The invention relates also to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β, such as Alzheimer disease.

摘要翻译： 公开并要求保护由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐，或其溶剂合物或其水合物。 其中m，n，o，Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7如本文所述。 还公开了式（I）化合物的盐。 本发明还涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，所述活性成分用于预防和/或治疗由GSK3β如阿尔茨海默病异常活动引起的神经变性疾病。

公开(公告)号：US20080027078A1

公开(公告)日：2008-01-31

申请号：US11841285

申请日：2007-08-20

申请人： Antonio ALMARIO GARCIA ,  Thierry GALLET ,  Adrien Tak LI ,  Alistair LOCHEAD ,  Severine MARGUERIE ,  Alain NEDELEC ,  Mourad SAADY ,  Philippe YAICHE

发明人： Antonio ALMARIO GARCIA ,  Thierry GALLET ,  Adrien Tak LI ,  Alistair LOCHEAD ,  Severine MARGUERIE ,  Alain NEDELEC ,  Mourad SAADY ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

摘要： The invention relates to therapeutic uses of a pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: Wherein X, Y, R1, R2, m and n are as defined herein. Specifically, a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative diseases caused by abnormal activity of GSK3β such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐的治疗用途：其中X，Y，R 1，R 2，m和n如本文所定义。 具体地说，包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物用于预防和/或治疗由诸如阿尔茨海默病的GSK3β的异常活性引起的神经变性疾病。

公开(公告)号：US20070167461A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US11696982

申请日：2007-04-05

申请人： Thierry GALLET ,  Patrick LARDENOIS ,  Alistair LOCHEAD ,  Severine MARGUERIE ,  Alain NEDELEC ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

发明人： Thierry GALLET ,  Patrick LARDENOIS ,  Alistair LOCHEAD ,  Severine MARGUERIE ,  Alain NEDELEC ,  Mourad SAADY ,  Franck SLOWINSKI ,  Philippe YAICHE

IPC分类号： A61K31/519

CPC分类号： A01N43/90 ,  C07D213/50 ,  C07D213/60 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to an use of pyrimidone derivative represented by formula (I) or a salt thereof: wherein m, n, p, X, Y, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein for treating a variety of disease states. More specifically, the invention relates to a medicament comprising the said derivative or a salt thereof as an active ingredient which is used for preventive and/or therapeutic treatment of a neurodegenerative disease caused by abnormal activity of GSK3β or GSK3β and cdk5/p25, such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）表示的嘧啶酮衍生物或其盐的用途：其中m，n，p，X，Y，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如本文所定义，用于治疗各种疾病 状态。 更具体地，本发明涉及包含所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，其用于预防和/或治疗由GSK3β或GSK3β和cdk5 / p25的异常活性引起的神经变性疾病的预防和/或治疗，例如 阿尔茨海默氏病。