公开(公告)号：US06777577B2

公开(公告)日：2004-08-17

申请号：US10191718

申请日：2002-07-09

申请人： Pavel Safar ,  Armin Walser ,  Stephen James Shimshock

发明人： Pavel Safar ,  Armin Walser ,  Stephen James Shimshock

IPC分类号： C07C23305

CPC分类号： C07C257/18 ,  A61K38/00 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/021

摘要： Amide, sulfonamide and urea compounds having an inhibitory effect on Src kinase including enantiomers, stereoisomers and tautomers thereof, as well as pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compound, said compound having the general structure shown in Formulae I and II:

摘要翻译： 酰胺，对Src激酶具有抑制作用的磺酰胺和脲化合物，包括对映体，立体异构体和互变异构体，以及所述化合物的药学上可接受的盐或溶剂合物，所述化合物具有式I和II所示的一般结构：

公开(公告)号：US07323457B2

公开(公告)日：2008-01-29

申请号：US11738725

申请日：2007-04-23

申请人： Pavel Safar ,  Armin Walser ,  Stephen James Shimshock

发明人： Pavel Safar ,  Armin Walser ,  Stephen James Shimshock

IPC分类号： A61K31/5513 ,  C07D243/08

CPC分类号： C07C257/18 ,  A61K38/00 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/021

摘要： Sulfonamide and urea compounds having an inhibitory effect on Src kinase including enantiomers, stereoisomers and tautomers thereof, as well as pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compound, said compound having the general structure shown in Formula II are disclosed and claimed:

公开(公告)号：US07393849B2

公开(公告)日：2008-07-01

申请号：US11738733

申请日：2007-04-23

申请人： Pavel Safar ,  Armin Walser ,  Stephen James Shimshock

发明人： Pavel Safar ,  Armin Walser ,  Stephen James Shimshock

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D211/06 ,  C07D241/04 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07C257/18 ,  A61K38/00 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/021

摘要： Sulfonamide and urea compounds having an inhibitory effect on Src kinase including enantiomers, stereoisomers and tautomers thereof, as well as pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compound, said compound having the general structure shown in Formula II are disclosed and claimed:

摘要翻译： 具有对Src激酶具有抑制作用的磺酰胺和脲化合物，包括其对映体，立体异构体和互变异构体，以及所述化合物的药学上可接受的盐或溶剂合物，所述化合物具有式II所示的一般结构，

公开(公告)号：US07223763B2

公开(公告)日：2007-05-29

申请号：US10835630

申请日：2004-04-30

申请人： Pavel Safar ,  Armin Walser ,  Stephen James Shimshock

发明人： Pavel Safar ,  Armin Walser ,  Stephen James Shimshock

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D241/04 ,  C07D401/04 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07C257/18 ,  A61K38/00 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/021

摘要： Sulfonamide and urea compounds having an inhibitory effect on Src kinase including enantiomers, stereoisomers and tautomers thereof, as well as pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compound, said compound having the general structure shown in Formula II are disclosed and claimed:

摘要翻译： 具有对Src激酶具有抑制作用的磺酰胺和脲化合物，包括其对映体，立体异构体和互变异构体，以及所述化合物的药学上可接受的盐或溶剂合物，所述化合物具有式II所示的一般结构，

公开(公告)号：US06759384B1

公开(公告)日：2004-07-06

申请号：US09211715

申请日：1998-12-14

申请人： Fahad Al-Obeidi ,  Michal Lebl ,  James A. Ostrem ,  Pavel Safar ,  Alena Stierandova ,  Peter Strop ,  Armin Walser

发明人： Fahad Al-Obeidi ,  Michal Lebl ,  James A. Ostrem ,  Pavel Safar ,  Alena Stierandova ,  Peter Strop ,  Armin Walser

IPC分类号： A61K3855

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/101 ,  C07K5/1016 ,  C07K7/64 ,  C07K14/811 ,  C12Q1/56

摘要： The invention provides compounds which specifically inhibit factor Xa activity having the structure A1—A2—(A3)m—B, where m is 0 or 1. A compound of the invention is characterized, in part, in that it exhibits a specific inhibition of factor Xa activity with a Ki≦100 &mgr;M, preferably ≦2 nM, and does not substantially inhibit the activity of other proteases involved in the coagulation cascade. The invention further provides methods of specifically inhibiting the activity of factor Xa and of inhibiting blood clotting in vitro and in an individual and methods of detecting factor Xa levels or activity.

摘要翻译： 本发明提供特异性抑制具有结构A1-A2-（A3）mB的因子Xa活性的化合物，其中m为0或1.本发明的化合物的特征在于其部分表现出对因子Xa的特异性抑制 Ki <=100μM，优选<= 2nM的活性，并且基本上不抑制参与凝血级联的其它蛋白酶的活性。 本发明还提供了特异性抑制因子Xa的活性和在体外和个体中抑制血液凝固的方法以及检测因子Xa水平或活性的方法。

公开(公告)号：US5849510A

公开(公告)日：1998-12-15

申请号：US947794

申请日：1997-10-08

申请人： Fahad Al-Obeidi ,  Michal Lebl ,  James A. Ostrem ,  Pavel Safar ,  Alena Stierandova ,  Peter Strop ,  Armin Walser

发明人： Fahad Al-Obeidi ,  Michal Lebl ,  James A. Ostrem ,  Pavel Safar ,  Alena Stierandova ,  Peter Strop ,  Armin Walser

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  C07K5/068 ,  C07K5/083 ,  C07K5/087 ,  C07K5/09 ,  C07K5/097 ,  C07K5/103 ,  C07K5/107 ,  C07K7/06 ,  C07K14/81 ,  C12Q1/56 ,  C12Q1/00 ,  G01N33/53

CPC分类号： C07K7/06 ,  C07K14/811 ,  C07K5/0207 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/101 ,  C07K5/1016 ,  C12Q1/56 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55 ,  Y10T436/105831

摘要： The invention provides compounds which specifically inhibit factor Xa activity. The compounds consist of the structure X.sub.1 -YIR-X.sub.2, wherein X.sub.1 is H, acyl, alkyl, acylalkyl, arylalkyl or one or more amino acids, and X.sub.2 is a modified C-terminal group, one or more carboxy-protecting groups or one or more amino acids or other substituent, and Y, I and R are tyrosine, isoleucine and arginine, respectively, or peptidomimetic or organic structures that possess the same functional activity as Y, I and R, respectively. In addition, the present invention provides a compound having the structure A1-A2-(A3).sub.m --B, where m is 0 or 1. A compound of the invention can be linear or cyclic and can be about 2 and 43 residues in length. A compound of the invention is characterized, in part, in that it exhibits a specific inhibition of factor Xa activity with a K.sub.i of .ltoreq.100 .mu.M, preferably .ltoreq.2 nM, and does not substantially inhibit the activity of other proteases involved in the coagulation cascade. The invention further provides methods of specifically inhibiting the activity of factor Xa and of inhibiting blood clotting in vitro and in an individual and methods of detecting factor Xa levels or activity.

摘要翻译： 本发明提供特异性抑制因子Xa活性的化合物。 化合物由结构X1-YIR-X2组成，其中X1是H，酰基，烷基，酰基烷基，芳基烷基或一个或多个氨基酸，X2是修饰的C端基，一个或多个羧基保护基或一个 或更多的氨基酸或其他取代基，Y，I和R分别是酪氨酸，异亮氨酸和精氨酸，或分别具有与Y，I和R相同功能活性的拟肽或有机结构。 此外，本发明提供具有结构A1-A2-（A3）m-B的化合物，其中m为0或1.本发明的化合物可以是直链或环状的，并且其长度可以为约2和43个残基。 本发明的化合物的特征在于其部分表现出具有Ki =100μM，优选

公开(公告)号：US06500803B1

公开(公告)日：2002-12-31

申请号：US09588651

申请日：2000-06-07

申请人： Otmar Klingler ,  Manfred Schudok ,  Gerhard Zoller ,  Uwe Heinelt ,  Elisabeth Defossa ,  Hans Matter ,  Pavel Safar

发明人： Otmar Klingler ,  Manfred Schudok ,  Gerhard Zoller ,  Uwe Heinelt ,  Elisabeth Defossa ,  Hans Matter ,  Pavel Safar

IPC分类号： A61K3805

CPC分类号： C07K5/06086 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula I, in which R1, R2, R91, R92, R93, R94, R95, R96, R97, r, s, and t have the meanings indicated in the claims. Compounds of formula I are valuable pharmacologically active compounds. They exhibit a strong antithrombotic effect and are suitable, for example, for the therapy and prophylaxis of thromboembolic diseases or restenoses. They are reversible inhibitors of the blood clotting enzyme factor VIIa and can in general be applied in conditions in which an undesired activity of factor VIIa is present or for the cure or prevention of conditions in which an inhibition of factor VIIa is intended. The invention furthermore relates to processes for the preparation of compounds of formula I, their use, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical preparations comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R1，R2，R91，R92，R93，R94，R95，R96，R97，r，s和t具有权利要求中所示的含义。 式I化合物是有价值的药理活性化合物。 它们具有强烈的抗血栓形成作用，并且适用于例如治疗和预防血栓栓塞性疾病或再狭窄。 它们是血液凝固酶因子VIIa的可逆抑制剂，并且通常可以在其中存在不需要的因子VIIa活性的条件下或用于治疗或预防预期因子VIIa的抑制的病症。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。

公开(公告)号：US07994168B2

公开(公告)日：2011-08-09

申请号：US11677067

申请日：2007-02-21

申请人： Petra Lennig ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Klabunde ,  Matthias Gossel ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Gregory Merriman ,  Joseph T Klein ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang ,  Martin Smrcina

发明人： Petra Lennig ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Klabunde ,  Matthias Gossel ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Gregory Merriman ,  Joseph T Klein ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang ,  Martin Smrcina

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives substituted with amino acids, and to the physiologically tolerated salts thereof, processes for their preparation and their use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及被氨基酸取代的取代六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物及其生理学上可耐受的盐，其制备方法及其用作药物。

公开(公告)号：US07750005B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US12124503

申请日：2008-05-21

申请人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina

发明人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina

IPC分类号： C07D487/00 ,  A61K31/495 ,  A01N43/60

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof.Compounds of the formula I in which the radicals have the stated meanings, and the physiologically tolerated salts thereof and processes for preparing them are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

摘要翻译： 本发明涉及取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物。 描述了其中基团具有所述含义的式I化合物及其生理上耐受的盐及其制备方法。 该化合物适合于例如厌食剂。

公开(公告)号：US08860535B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US13755451

申请日：2013-01-31

申请人： Zbynek Augusta ,  Lukas Kalous ,  Pavel Naiman ,  Milos Petracek ,  Pavel Safar

发明人： Zbynek Augusta ,  Lukas Kalous ,  Pavel Naiman ,  Milos Petracek ,  Pavel Safar

IPC分类号： H01H73/00 ,  H01H9/22 ,  H01H83/04

CPC分类号： H01H9/22 ,  H01H83/04

摘要： A test button is disclosed for an electrical switching device, especially for a circuit breaker; and an electrical switching device is disclosed, especially a circuit breaker, with a test button. The test button is at least one embodiment is embodied for actuation of a tripping mechanism of the electrical switching device. In this case, the test button actuates the tripping mechanism on the one hand if the test button is actuated manually and on the other hand if a cover element of the electrical switching device is opened. The actuation of the tripping mechanism by way of the test button ensures that the electrical switching device cannot be switched on or tripped respectively.

摘要翻译： 公开了用于电气开关装置的测试按钮，特别是用于断路器; 并且公开了具有测试按钮的电开关装置，特别是断路器。 测试按钮至少一个实施例被实施为用于致动电气开关装置的跳闸机构。 在这种情况下，如果手动致动测试按钮，则另一方面如果打开电气开关装置的盖元件，则测试按钮一方面致动跳闸机构。 通过测试按钮启动跳闸机构确保电气开关装置不能分别接通或跳闸。