公开(公告)号：US07994168B2

公开(公告)日：2011-08-09

申请号：US11677067

申请日：2007-02-21

申请人： Petra Lennig ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Klabunde ,  Matthias Gossel ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Gregory Merriman ,  Joseph T Klein ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang ,  Martin Smrcina

发明人： Petra Lennig ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Klabunde ,  Matthias Gossel ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Gregory Merriman ,  Joseph T Klein ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang ,  Martin Smrcina

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives substituted with amino acids, and to the physiologically tolerated salts thereof, processes for their preparation and their use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及被氨基酸取代的取代六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物及其生理学上可耐受的盐，其制备方法及其用作药物。

公开(公告)号：US20070197539A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11677067

申请日：2007-02-21

申请人： Petra Lennig ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Klabunde ,  Matthias Gossel ,  Pavel Safar ,  Martin Smrcina ,  James Spoonamore ,  Gregory Merriman ,  Joseph Klein ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

发明人： Petra Lennig ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Klabunde ,  Matthias Gossel ,  Pavel Safar ,  Martin Smrcina ,  James Spoonamore ,  Gregory Merriman ,  Joseph Klein ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives substituted with amino acids, and to the physiologically tolerated salts thereof, processes for their preparation and their use as medicaments

摘要翻译： 本发明涉及被氨基酸取代的取代六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物及其生理学上可耐受的盐，其制备方法及其用作药物

公开(公告)号：US07652007B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US10779439

申请日：2004-02-13

申请人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Petra Stahl ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina ,  Joseph Klein ,  Gregory Merriman ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

发明人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Petra Stahl ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina ,  Joseph Klein ,  Gregory Merriman ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

IPC分类号： C07D487/00 ,  A61K31/495 ,  A01N43/60

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Nitrogen-substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives, processes for the preparation and their use as medicamentsThe invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof.Compounds of the formula I in which the radicals have the stated meanings, and the physiologically tolerated salts thereof and processes for preparing them are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

摘要翻译： 氮取代六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物，其制备方法及其作为药物的用途本发明涉及取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物 以及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物。 描述了其中基团具有所述含义的式I化合物及其生理上耐受的盐及其制备方法。 该化合物适合于例如厌食剂。

公开(公告)号：US20050085483A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10779439

申请日：2004-02-13

申请人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Petra Stahl ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina ,  Joseph Klein ,  Gregory Merriman ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

发明人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Petra Stahl ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina ,  Joseph Klein ,  Gregory Merriman ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Nitrogen-substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives, processes for the preparation and their use as medicaments The invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof. in which the radicals have the stated meanings, and the physiologically tolerated salts thereof and processes for preparing them are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

摘要翻译： 氮取代六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物，其制备方法及其作为药物的用途本发明涉及取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物 以及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物。 其中基团具有所述含义，并且描述了其生理上耐受的盐及其制备方法。 该化合物适合于例如厌食剂。

公开(公告)号：US07750005B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US12124503

申请日：2008-05-21

申请人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina

发明人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina

IPC分类号： C07D487/00 ,  A61K31/495 ,  A01N43/60

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof.Compounds of the formula I in which the radicals have the stated meanings, and the physiologically tolerated salts thereof and processes for preparing them are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

摘要翻译： 本发明涉及取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物。 描述了其中基团具有所述含义的式I化合物及其生理上耐受的盐及其制备方法。 该化合物适合于例如厌食剂。

公开(公告)号：US20080221113A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US12124503

申请日：2008-05-21

申请人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina

发明人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D471/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P15/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives, processes for their preparation and their use as medicamentsThe invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof.Compounds of the formula I in which the radicals have the stated meanings, and the physiologically tolerated salts thereof and processes for preparing them are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

摘要翻译： 取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物，其制备方法及其作为药物的用途本发明涉及取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物， 生理上耐受的盐及其生理功能衍生物。 描述了其中基团具有所述含义的式I化合物及其生理上耐受的盐及其制备方法。 该化合物适合于例如厌食剂。

公开(公告)号：US07390814B2

公开(公告)日：2008-06-24

申请号：US10778554

申请日：2004-02-13

申请人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina

发明人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina

IPC分类号： A01N43/90 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives, processes for their preparation and their use as medicamentsThe invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof.Compounds of the formula I in which the radicals have the stated meanings, and the physiologically tolerated salts thereof and processes for preparing them are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

摘要翻译： 取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物，其制备方法及其作为药物的用途本发明涉及取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物， 生理上耐受的盐及其生理功能衍生物。 描述了其中基团具有所述含义的式I化合物及其生理上耐受的盐及其制备方法。 该化合物适合于例如厌食剂。

公开(公告)号：US20110112097A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12852084

申请日：2010-08-06

申请人： Gerhard Jaehne ,  Peter Below ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Irvin Winkler

发明人： Gerhard Jaehne ,  Peter Below ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Irvin Winkler

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D233/72 ,  A61K31/415 ,  C07D413/10 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  C07D487/10 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/34 ,  A61P25/32 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D233/74 ,  C07D235/02 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein the groups R and R′, A, D, E, G, L, p and R1 to R10 have the stated meanings and to their physiologically compatible salts. Said compounds are suitable, for example, as anti-obesity drugs.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中基团R和R'，A，D，E，G，L，p和R 1至R 10具有所述含义及其生理上相容的盐。 所述化合物例如适合作为抗肥胖药物。

公开(公告)号：US08853412B2

公开(公告)日：2014-10-07

申请号：US14048425

申请日：2013-10-08

申请人： Lothar Schwink ,  Martin Bossart ,  Heiner Glombik ,  Matthias Gossel ,  Dieter Kadereit ,  Thomas Klabunde ,  Thomas Maier ,  Siegfried Stengelin

发明人： Lothar Schwink ,  Martin Bossart ,  Heiner Glombik ,  Matthias Gossel ,  Dieter Kadereit ,  Thomas Klabunde ,  Thomas Maier ,  Siegfried Stengelin

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/497 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D417/14 ,  C07D207/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4015

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  A61K48/00 ,  C07D207/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to pyrrolidinone derivatives. The pyrrolidinone derivatives are GPR119 modulators and useful for the prevention and/or treatment of diabetes, obesity, dyslipidemia and related disorders. The invention furthermore relates to the use of pyrrolidinone derivatives as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及吡咯烷酮衍生物。 吡咯烷酮衍生物是GPR119调节剂，可用于预防和/或治疗糖尿病，肥胖，血脂异常和相关疾病。 本发明还涉及吡咯烷酮衍生物作为药物中的活性成分的用途，以及包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20110046105A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12852233

申请日：2010-08-06

申请人： Gerhard Jaehne ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Irvin Winkler

发明人： Gerhard Jaehne ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Irvin Winkler

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D401/12 ,  A61K31/497 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/501 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D233/72 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) wherein the groups R and R′, A, D, E, G, L, p and R1 to R10 have the stated meanings and to their physiologically compatible salts. Said compounds are suitable, for example, as anti-obesity drugs.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中基团R和R'，A，D，E，G，L，p和R 1至R 10具有所述含义及其生理上相容的盐。 所述化合物例如适合作为抗肥胖药物。