公开(公告)号：US07994168B2

公开(公告)日：2011-08-09

申请号：US11677067

申请日：2007-02-21

申请人： Petra Lennig ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Klabunde ,  Matthias Gossel ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Gregory Merriman ,  Joseph T Klein ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang ,  Martin Smrcina

发明人： Petra Lennig ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Klabunde ,  Matthias Gossel ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Gregory Merriman ,  Joseph T Klein ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang ,  Martin Smrcina

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives substituted with amino acids, and to the physiologically tolerated salts thereof, processes for their preparation and their use as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及被氨基酸取代的取代六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物及其生理学上可耐受的盐，其制备方法及其用作药物。

公开(公告)号：US20070197539A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11677067

申请日：2007-02-21

申请人： Petra Lennig ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Klabunde ,  Matthias Gossel ,  Pavel Safar ,  Martin Smrcina ,  James Spoonamore ,  Gregory Merriman ,  Joseph Klein ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

发明人： Petra Lennig ,  Siegfried Stengelin ,  Thomas Klabunde ,  Matthias Gossel ,  Pavel Safar ,  Martin Smrcina ,  James Spoonamore ,  Gregory Merriman ,  Joseph Klein ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives substituted with amino acids, and to the physiologically tolerated salts thereof, processes for their preparation and their use as medicaments

摘要翻译： 本发明涉及被氨基酸取代的取代六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物及其生理学上可耐受的盐，其制备方法及其用作药物

公开(公告)号：US07652007B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US10779439

申请日：2004-02-13

申请人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Petra Stahl ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina ,  Joseph Klein ,  Gregory Merriman ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

发明人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Petra Stahl ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina ,  Joseph Klein ,  Gregory Merriman ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

IPC分类号： C07D487/00 ,  A61K31/495 ,  A01N43/60

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Nitrogen-substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives, processes for the preparation and their use as medicamentsThe invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof.Compounds of the formula I in which the radicals have the stated meanings, and the physiologically tolerated salts thereof and processes for preparing them are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

摘要翻译： 氮取代六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物，其制备方法及其作为药物的用途本发明涉及取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物 以及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物。 描述了其中基团具有所述含义的式I化合物及其生理上耐受的盐及其制备方法。 该化合物适合于例如厌食剂。

公开(公告)号：US20050085483A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10779439

申请日：2004-02-13

申请人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Petra Stahl ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina ,  Joseph Klein ,  Gregory Merriman ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

发明人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Petra Stahl ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina ,  Joseph Klein ,  Gregory Merriman ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Nitrogen-substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives, processes for the preparation and their use as medicaments The invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof. in which the radicals have the stated meanings, and the physiologically tolerated salts thereof and processes for preparing them are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

摘要翻译： 氮取代六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物，其制备方法及其作为药物的用途本发明涉及取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物 以及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物。 其中基团具有所述含义，并且描述了其生理上耐受的盐及其制备方法。 该化合物适合于例如厌食剂。

公开(公告)号：US07169925B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10421511

申请日：2003-04-23

申请人： Gregory H. Merriman ,  Philip M. Weintraub ,  Jeffrey S. Sabol ,  Ramalinga M. Dharanipragada ,  Nicholas J. Hrib ,  John G. Jurcak ,  Alexandre Gross ,  Brian Whiteley ,  Kwon Yon Musick ,  Joseph T. Klein

发明人： Gregory H. Merriman ,  Philip M. Weintraub ,  Jeffrey S. Sabol ,  Ramalinga M. Dharanipragada ,  Nicholas J. Hrib ,  John G. Jurcak ,  Alexandre Gross ,  Brian Whiteley ,  Kwon Yon Musick ,  Joseph T. Klein

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/00

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention discloses and claims a new class of indole derivatives for use in treating allergy, asthma, rhinitis, dermatitis, B-cell lymphomas, tumors and diseases associated with bacterial, rhinovirus or respiratory syncytial virus (RSV) infections. It has now been found that the compounds of this invention are capable of modulating T helper (Th) cells, Th1/Th2, and thereby capable of inhibiting the transcription of interleukin-4 (IL-4) message, IL-4 release or IL-4 production.

摘要翻译： 本发明公开了一种用于治疗过敏，哮喘，鼻炎，皮炎，B细胞淋巴瘤，肿瘤和与细菌，鼻病毒或呼吸道合胞病毒（RSV）感染相关的疾病的新一类吲哚衍生物。 现在已经发现，本发明的化合物能够调节T辅助细胞Th1 / Th2，从而能够抑制白细胞介素-4（IL-4）信号，IL-4释放或IL的转录 -4生产。