公开(公告)号：US07750005B2

公开(公告)日：2010-07-06

申请号：US12124503

申请日：2008-05-21

申请人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina

发明人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina

IPC分类号： C07D487/00 ,  A61K31/495 ,  A01N43/60

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof.Compounds of the formula I in which the radicals have the stated meanings, and the physiologically tolerated salts thereof and processes for preparing them are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

摘要翻译： 本发明涉及取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物。 描述了其中基团具有所述含义的式I化合物及其生理上耐受的盐及其制备方法。 该化合物适合于例如厌食剂。

公开(公告)号：US07652007B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US10779439

申请日：2004-02-13

申请人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Petra Stahl ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina ,  Joseph Klein ,  Gregory Merriman ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

发明人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Petra Stahl ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina ,  Joseph Klein ,  Gregory Merriman ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

IPC分类号： C07D487/00 ,  A61K31/495 ,  A01N43/60

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Nitrogen-substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives, processes for the preparation and their use as medicamentsThe invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof.Compounds of the formula I in which the radicals have the stated meanings, and the physiologically tolerated salts thereof and processes for preparing them are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

摘要翻译： 氮取代六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物，其制备方法及其作为药物的用途本发明涉及取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物 以及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物。 描述了其中基团具有所述含义的式I化合物及其生理上耐受的盐及其制备方法。 该化合物适合于例如厌食剂。

公开(公告)号：US20050085483A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10779439

申请日：2004-02-13

申请人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Petra Stahl ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina ,  Joseph Klein ,  Gregory Merriman ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

发明人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Petra Stahl ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina ,  Joseph Klein ,  Gregory Merriman ,  Brian Whiteley ,  Carolina Lanter ,  Kenneth Bordeau ,  Zhaoxia Yang

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Nitrogen-substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives, processes for the preparation and their use as medicaments The invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof. in which the radicals have the stated meanings, and the physiologically tolerated salts thereof and processes for preparing them are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

摘要翻译： 氮取代六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物，其制备方法及其作为药物的用途本发明涉及取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物 以及其生理上耐受的盐和生理功能衍生物。 其中基团具有所述含义，并且描述了其生理上耐受的盐及其制备方法。 该化合物适合于例如厌食剂。

公开(公告)号：US20080221113A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US12124503

申请日：2008-05-21

申请人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina

发明人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D471/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P15/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives, processes for their preparation and their use as medicamentsThe invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof.Compounds of the formula I in which the radicals have the stated meanings, and the physiologically tolerated salts thereof and processes for preparing them are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

摘要翻译： 取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物，其制备方法及其作为药物的用途本发明涉及取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物， 生理上耐受的盐及其生理功能衍生物。 描述了其中基团具有所述含义的式I化合物及其生理上耐受的盐及其制备方法。 该化合物适合于例如厌食剂。

公开(公告)号：US07390814B2

公开(公告)日：2008-06-24

申请号：US10778554

申请日：2004-02-13

申请人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina

发明人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde ,  Pavel Safar ,  James Spoonamore ,  Martin Smrcina

IPC分类号： A01N43/90 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives, processes for their preparation and their use as medicamentsThe invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof.Compounds of the formula I in which the radicals have the stated meanings, and the physiologically tolerated salts thereof and processes for preparing them are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

摘要翻译： 取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物，其制备方法及其作为药物的用途本发明涉及取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物， 生理上耐受的盐及其生理功能衍生物。 描述了其中基团具有所述含义的式I化合物及其生理上耐受的盐及其制备方法。 该化合物适合于例如厌食剂。

公开(公告)号：US20050004131A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10778554

申请日：2004-02-13

申请人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde

发明人： Stefanie Flohr ,  Siegfried Stengelin ,  Matthias Gossel ,  Thomas Klabunde

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives, processes for their preparation and their use as medicaments The invention relates to substituted hexahydropyrazino[1,2-a]pyrimidine-4,7-dione derivatives and to the physiologically tolerated salts and physiologically functional derivatives thereof. Compounds of the formula I in which the radicals have the stated meanings, and the physiologically tolerated salts thereof and processes for preparing them are described. The compounds are suitable for example as anorectic agents.

摘要翻译： 取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物，其制备方法及其作为药物的用途本发明涉及取代的六氢吡嗪并[1,2-a]嘧啶-4,7-二酮衍生物， 生理上耐受的盐及其生理功能衍生物。 描述了其中基团具有所述含义的式I化合物及其生理上耐受的盐及其制备方法。 该化合物适合于例如厌食剂。

公开(公告)号：US20100256144A1

公开(公告)日：2010-10-07

申请号：US12665892

申请日：2008-06-26

申请人： Stefanie Flohr ,  Stefan Andreas Randl ,  Nils Ostermann ,  Ulrich Hassiepen ,  Frederic Berst ,  Ursula Bodendorf ,  Bernd Gerhartz ,  Adreas Marzinzik ,  Claus Ehrhardt ,  Josef Gottfried Meingassner

发明人： Stefanie Flohr ,  Stefan Andreas Randl ,  Nils Ostermann ,  Ulrich Hassiepen ,  Frederic Berst ,  Ursula Bodendorf ,  Bernd Gerhartz ,  Adreas Marzinzik ,  Claus Ehrhardt ,  Josef Gottfried Meingassner

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  C07D207/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/454 ,  C07D403/12 ,  A61K31/496 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  C07D217/26 ,  A61K31/472 ,  C07D211/60 ,  A61K31/445 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4025 ,  A61P17/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/04 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  C12N9/48 ,  G01N33/573

CPC分类号： A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D207/16 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07K2299/00 ,  C12N9/6445 ,  C12Y304/21034

摘要： The present invention relates to the crystal structure of the serine protease kallikrein 7 and to the use of this crystal structure in drug discovery. The present invention also relates to compounds binding specifically to this active site of kallikrein 7.

摘要翻译： 本发明涉及丝氨酸蛋白酶激肽释放酶7的晶体结构以及这种晶体结构在药物发现中的应用。 本发明还涉及特异性结合激素释放酶7的该活性位点的化合物。

公开(公告)号：US07674773B2

公开(公告)日：2010-03-09

申请号：US11155109

申请日：2005-06-17

申请人： Heiner Glombik ,  Werner Kramer ,  Stefanie Flohr ,  Wendelin Frick ,  Hubert Heuer ,  Gerhard Jaehne ,  Andreas Lindenschmidt ,  Hans-Ludwig Schäfer

发明人： Heiner Glombik ,  Werner Kramer ,  Stefanie Flohr ,  Wendelin Frick ,  Hubert Heuer ,  Gerhard Jaehne ,  Andreas Lindenschmidt ,  Hans-Ludwig Schäfer

IPC分类号： A61K38/08 ,  C07K7/06

CPC分类号： C07D205/08 ,  C07F7/1804

摘要： Compounds of the formula I, in which R1, R2, R3, R4, R5, and R6 have the meanings given in the description, and their physiologically acceptable salts. The compounds are suitable for use, for example, as hypolipidemics.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R4，R5和R6具有说明书中给出的含义的式I化合物及其生理上可接受的盐。 该化合物适合用作例如降血脂药。

公开(公告)号：US20080281092A1

公开(公告)日：2008-11-13

申请号：US12219196

申请日：2008-07-17

申请人： Heiner Glombik ,  Werner Krame ,  Stefanie Flohr ,  Wendelin Frick ,  Hubert Heuer ,  Gerhard Jaehne ,  Andreas Lindenschmidt ,  Hans-Ludwig Schafer

发明人： Heiner Glombik ,  Werner Krame ,  Stefanie Flohr ,  Wendelin Frick ,  Hubert Heuer ,  Gerhard Jaehne ,  Andreas Lindenschmidt ,  Hans-Ludwig Schafer

IPC分类号： C07D205/04

CPC分类号： C07D205/08 ,  C07F7/1804

摘要： Compounds of the formula I, in which R1, R2, R3, R4, R5, and R6 have the meanings given in the description, and their physiologically acceptable salts. The compounds are suitable for use, for example, as hypolipidemics.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6具有说明书中给出的含义的式I化合物及其生理上可接受的盐。 该化合物适合用作例如降血脂药。

公开(公告)号：US07388004B2

公开(公告)日：2008-06-17

申请号：US11643890

申请日：2006-12-22

申请人： Gerhard Jaehne ,  Wendelin Frick ,  Stefanie Flohr ,  Andreas Lindenschmidt ,  Heiner Glombik ,  Werner Kramer ,  Hubert Heuer ,  Hans-Ludwig Schaefer

发明人： Gerhard Jaehne ,  Wendelin Frick ,  Stefanie Flohr ,  Andreas Lindenschmidt ,  Heiner Glombik ,  Werner Kramer ,  Hubert Heuer ,  Hans-Ludwig Schaefer

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07F9/568 ,  A61K31/397 ,  A61P9/10 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D205/08

摘要： One embodiment of the invention relates to compounds of the formula I: in which R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meanings given in the specification. Other embodiments of the invention relate to physiologically acceptable salts of the compounds of formula I, to processes for their preparation and to medicaments comprising these compounds. The compounds of the invention are suitable for use, for example, as hypolipidemics.

摘要翻译： 本发明的一个实施方案涉及式I化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6具有说明书中给出的含义。 本发明的其它实施方案涉及式I化合物的生理上可接受的盐，其制备方法和包含这些化合物的药物。 本发明的化合物适合用作例如降血脂药。