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    Certain 5-alkyl-2-arylaminophenylacetic acids and derivatives
    5.
    发明授权
    Certain 5-alkyl-2-arylaminophenylacetic acids and derivatives 失效
    某些5-烷基-2-芳基氨基苯基乙酸及其衍生物

    公开(公告)号：US06727281B2

    公开(公告)日：2004-04-27

    申请号：US10201336

    申请日：2002-07-23

    申请人： Roger A. Fujimoto ,  Leslie W. McQuire ,  Benjamin B. Mugrage ,  John H. van Duzer

    发明人： Roger A. Fujimoto ,  Leslie W. McQuire ,  Benjamin B. Mugrage ,  John H. van Duzer

    IPC分类号： C07C22942

    CPC分类号： C07C229/42

    摘要： Disclosed are the compounds of formula I wherein R is methyl or ethyl; R1 is chloro or fluoro; R2 is hydrogen or fluoro; R3 is hydrogen, fluoro, chloro, methyl, ethyl, methoxy, ethoxy or hydroxy; R4 is hydrogen or fluoro; and R5 is chloro, fluoro, trifluoromethyl or methyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof, as selective COX-2 cyclooxygenase inhibitors; and pharmaceutically acceptable prodrug esters thereof.

    摘要翻译： 公开了式I的化合物，其中R是甲基或乙基; R1是氯或氟; R2是氢或氟; R3是氢，氟，氯，甲基，乙基，甲氧基，乙氧基或羟基; R4是氢或氟; R5是氯，氟，三氟甲基或甲基; 作为选择性COX-2环加氧酶抑制剂; 及其药学上可接受的前药酯。

    Rifamycin analogs and uses thereof
    7.
    发明授权
    Rifamycin analogs and uses thereof 失效
    利妥霉素类似物及其用途

    公开(公告)号：US07342011B2

    公开(公告)日：2008-03-11

    申请号：US10915919

    申请日：2004-08-11

    申请人： John H. van Duzer ,  Arthur F. Michaelis ,  William B. Geiss ,  Douglas G. Stafford ,  Joseph Raker

    发明人： John H. van Duzer ,  Arthur F. Michaelis ,  William B. Geiss ,  Douglas G. Stafford ,  Joseph Raker

    IPC分类号： C07D498/18 ,  A61K31/535 ,  A61P31/54

    CPC分类号： C07D498/18 ,  C07D491/18 ,  C07D513/18 ,  C07D519/00

    摘要： The present invention features rifamycin analogs that can be used as therapeutics for treating or preventing a variety of microbial infections. In one form, the analogs are acetylated at the 25-position, as is rifamycin. In another form, the analogs are deacetylated at the 25-position. In yet other forms, benzoxazinorifamycin, benzthiazinorifamycin, and benzdiazinorifamycin analogs are derivatized at various positions of the benzene ring, including 3′-hydroxy analogs, 4′- and/or 6′ halo and/or alkoxy analogs, and various 5′ substituents that incorporate a cyclic amine moiety.

    摘要翻译： 本发明的特征是利福霉素类似物可用作治疗或预防各种微生物感染的治疗剂。 在一种形式中，类似物在25位被乙酰化，就像利福霉素一样。 在另一种形式中，类似物在25位脱乙酰化。 在其他形式中，苯并恶嗪利霉素，苯并噻嗪可的霉素和苯并二氮霉素霉素类似物在苯环的各个位置衍生化，包括3'-羟基类似物，4'-和/或6'卤素和/或烷氧基类似物，以及各种5'取代基 加入环胺部分。

    Certain 5-alkyl-2-arylaminophenylacetic acids and derivatives
    8.
    发明授权
    Certain 5-alkyl-2-arylaminophenylacetic acids and derivatives 有权
    某些5-烷基-2-芳基氨基苯基乙酸及其衍生物

    公开(公告)号：US06451858B2

    公开(公告)日：2002-09-17

    申请号：US09950957

    申请日：2001-09-13

    申请人： Roger A. Fujimoto ,  Leslie W. McQuire ,  Benjamin B. Mugrage ,  John H. van Duzer

    发明人： Roger A. Fujimoto ,  Leslie W. McQuire ,  Benjamin B. Mugrage ,  John H. van Duzer

    IPC分类号： C07C22942

    CPC分类号： C07C229/42

    摘要： Disclosed are the compounds of formula I wherein R is methyl or ethyl; R1 is chloro or fluoro; R2 is hydrogen or fluoro; R3 is hydrogen, fluoro, chloro, methyl, ethyl, methoxy, ethoxy or hydroxy; R4 is hydrogen or fluoro; and R5 is chloro, fluoro, trifluoromethyl or methyl; and pharmaceutically acceptable salts thereof, as selective COX-2 cyclooxygenase inhibitors; and pharmaceutically acceptable prodrug esters thereof.

    摘要翻译： 公开了式I的化合物，其中R是甲基或乙基; R1是氯或氟; R2是氢或氟; R3是氢，氟，氯，甲基，乙基，甲氧基，乙氧基或羟基; R4是氢或氟; R5是氯，氟，三氟甲基或甲基; 作为选择性COX-2环加氧酶抑制剂; 及其药学上可接受的前药酯。

    2-amino-7-(1-substituted-2-hydroxyethyl)-3,5-dihydropyrrolo[3,2-D]pyrimidin-4-ones
    9.
    发明授权
    2-amino-7-(1-substituted-2-hydroxyethyl)-3,5-dihydropyrrolo[3,2-D]pyrimidin-4-ones 失效
    2-氨基-7-（1-取代-2-羟乙基）-3,5-二氢吡咯并[3,2-D]嘧啶-4-酮

    公开(公告)号：US06174888B1

    公开(公告)日：2001-01-16

    申请号：US09085791

    申请日：1998-05-28

    申请人： Leslie W. McQuire ,  Benjamin B. Mugrage ,  John H. van Duzer

    发明人： Leslie W. McQuire ,  Benjamin B. Mugrage ,  John H. van Duzer

    IPC分类号： C07D48704

    CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519

    摘要： The invention relates to the 2-amino-7-(1-substituted-2-hydroxyethyl)-3, 5-dihydro-pyrrolo[3,2-d] pyrimidin-4-ones of formula I and tautomers thereof, wherein Ar represents biaryl, carbocyclic or heterocyclic aryl; pharmaceutically acceptable prodrug ester derivatives; and pharmaceutically acceptable salts thereof, which are particularly useful as potent purine nucleoside phosphorylase (PNP) inhibitors.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的2-氨基-7-（1-取代-2-羟乙基）-3,5-二氢 - 吡咯并[3,2-d]嘧啶-4-酮及其互变异构体，其中Ar表示联芳基 ，碳环或杂环芳基; 药学上可接受的前药酯衍生物; 其药学上可接受的盐，其特别用作有效的嘌呤核苷磷酸化酶（PNP）抑制剂。