公开(公告)号：US5502064A

公开(公告)日：1996-03-26

申请号：US141846

申请日：1993-10-22

申请人： Bodo Junge ,  Wolfgang Hartwig ,  Heinrich Meier ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

发明人： Bodo Junge ,  Wolfgang Hartwig ,  Heinrich Meier ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

IPC分类号： A61K31/455 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61P25/28 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D409/04

摘要： 4-Heterocyclyl-substituted dihydropyridines are prepared by reacting appropriate aldehydes with .beta.-keto esters and aminocrotonic acid esters, or by esterifying 4-hetero-cyclyl-substituted dihydropyridinecarboxylic acids. The 4-heterocyclyl-substituted dihydropyridines can be employed in medicaments, in particular for the treatment of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 通过使适当的醛与β-酮酯和氨基巴豆酸酯反应，或通过酯化4-杂环羰基取代的二氢吡啶羧酸来制备4-杂环基取代的二氢吡啶。 4-杂环基取代的二氢吡啶可用于药物中，特别是用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US06630494B2

公开(公告)日：2003-10-07

申请号：US09781516

申请日：2001-02-12

申请人： Heinrich Meier ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

发明人： Heinrich Meier ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/90

摘要： Novel phenyl-substituted 1,4-dihydropyridines, prepared by reacting halogenophenyl-aldehydes with &bgr;-ketoesters, if appropriate with isolation of the ylidene compounds and enamines. The substances can be employed as active compounds in medicaments, in particular in cerebrally active compositions.

摘要翻译： 通过卤代苯基 - 醛与β-酮酯反应制备的新型苯基取代的1,4-二氢吡啶，如果合适的话，分离亚基化合物和烯胺。 这些物质可以用作药物中的活性化合物，特别是在脑活性组合物中。

公开(公告)号：US5731333A

公开(公告)日：1998-03-24

申请号：US348696

申请日：1994-12-02

申请人： Heinrich Meier ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

发明人： Heinrich Meier ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/455 ,  A61P9/08 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D211/90 ,  C07D401/12 ,  C07D211/86

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/90

摘要： 4-Phenyl-3-substituted 1,4-dihydropyridine esters are prepared by reaction of benzaldehydes with ketoesters and enamines, if appropriate with isolation of the ylidene intermediate products, or by esterification of corresponding dihydropyridinecarboxylic acids with alcohols. The new 4-phenyl-3-substituted 1,4-dihydropyridine esters can be employed as active compounds in medicaments for the treatment of the central nervous system, in particular as cerebral therapeutics.

公开(公告)号：US5658934A

公开(公告)日：1997-08-19

申请号：US349753

申请日：1994-12-05

申请人： Heinrich Meier ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Ulrich Niewohner ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

发明人： Heinrich Meier ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Ulrich Niewohner ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/455 ,  A61K31/505 ,  A61P25/28 ,  C07D211/90 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D211/86

CPC分类号： C07D211/90

摘要： The invention relates to new aryl-substituted alkoxycarbonyl-1,4-dihydropyridine-5-carboxylic acid esters, processes for their preparation and their use in medicaments, in particular as agents having a cerebral action.

摘要翻译： 本发明涉及新的芳基取代的烷氧基羰基-1,4-二氢吡啶-5-羧酸酯，其制备方法及其在药物中的用途，特别是具有脑作用的试剂。

公开(公告)号：US06239155B1

公开(公告)日：2001-05-29

申请号：US08348399

申请日：1994-12-02

申请人： Heinrich Meier ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

发明人： Heinrich Meier ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

IPC分类号： C07D21186

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/90

摘要： Novel phenyl-substituted 1,4-dihydropyridines, prepared by reacting halogenophenyl-aldehydes with &bgr;-ketoesters, if appropriate with isolation of the ylidene compounds and enamines. The substances can be employed as active compounds in medicaments, in particular in cerebrally active compositions.

公开(公告)号：US6066655A

公开(公告)日：2000-05-23

申请号：US988114

申请日：1997-12-10

申请人： Heinrich Meier ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

发明人： Heinrich Meier ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/455 ,  A61P9/08 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07D211/90 ,  C07D401/12 ,  C07D211/86

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/90

摘要： 4-Phenyl-3-substituted 1,4-dihydropyridine esters are prepared by reaction of benzaldehydes with ketoesters and enamines, if appropriate with isolation of the ylidene intermediate products, or by esterification of corresponding dihydropyridinecarboxylic acids with alcohols.The new 4-phenyl-3-substituted 1,4-dihydropyridine esters can be employed as active compounds in medicaments for the treatment of the central nervous system, in particular as cerebral therapeutics.

摘要翻译： 通过苯甲醛与酮酯和烯胺的反应制备4-苯基-3-取代的1,4-二氢吡啶酯，如果合适地分离亚基中间体产物，或通过相应的二氢吡啶羧酸与醇的酯化反应。 新的4-苯基-3-取代的1,4-二氢吡啶酯可用作药物中的活性化合物，用于治疗中枢神经系统，特别是作为脑治疗剂。

公开(公告)号：US6001857A

公开(公告)日：1999-12-14

申请号：US903508

申请日：1997-07-30

申请人： Bodo Junge ,  Wolfgang Hartwig ,  Heinrich Meier ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

发明人： Bodo Junge ,  Wolfgang Hartwig ,  Heinrich Meier ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D409/04

摘要： 4-Heterocyclyl-substituted dihydropyridines are prepared by reacting appropriate aldehydes with .beta.-keto esters and aminocrotonic acid esters, or by esterifying 4-heterocyclyl-substituted dihydropyridinecarboxylic acids. The 4-heterocyclyl-substituted dihydropyridines can be employed in medicaments, in particular for the treatment of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 通过使适当的醛与β-酮酯和氨基巴豆酸酯反应，或通过酯化4-杂环基取代的二氢吡啶羧酸来制备4-杂环基取代的二氢吡啶。 4-杂环基取代的二氢吡啶可用于药物中，特别是用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US5665740A

公开(公告)日：1997-09-09

申请号：US348436

申请日：1994-12-02

申请人： Heinrich Meier ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

发明人： Heinrich Meier ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/45 ,  A61K31/455 ,  A61P9/08 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  C07C255/56 ,  C07D211/90 ,  C07D211/86

CPC分类号： C07D211/90

摘要： The present invention relates to the new compound rac-isopropyl 2-methoxyethyl 4-(2-chloro-3-cyano-phenyl)1,4 -dihydro-2,6-dimethylpyridine-3,5-dicarboxylate and its pure enantiomers, processes for their preparation and their use as medicaments, in particular for the treatment of cerebral and neuronal disorders, and a new intermediate for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及新的化合物外消旋 - 异丙基2-甲氧基乙基4-（2-氯-3-氰基 - 苯基）1,4-二氢-2,6-二甲基吡啶-3,5-二羧酸酯及其纯对映体，方法 用于制备和用作药物，特别是用于治疗脑和神经元疾病，以及用于其制备的新的中间体。

公开(公告)号：US5403849A

公开(公告)日：1995-04-04

申请号：US141837

申请日：1993-10-22

申请人： Rudolf Schohe-Loop ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Heinrich Meier ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

发明人： Rudolf Schohe-Loop ,  Wolfgang Hartwig ,  Bodo Junge ,  Heinrich Meier ,  Zhan Gao ,  Bernard Schmidt ,  Maarten de Jonge ,  Teunis Schuurman

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D413/10

摘要： 4-Heterocyclophenyl-substituted dihydropyridines ##STR1## are prepared either by reacting suitable aldehydes with amino esters and .beta.-keto esters, or preparing the heterocyclic substituents of the 4-phenyl by cyclization of corresponding amidines or hydrazides, or esterifying dihydropyridinecarboxylic acids, which are already substituted by heterocyclic radicals, with corresponding alcohols. The 4-heterocyclophenyl-substituted dihydropyridines can be employed in medicaments, in particular for treatment of diseases of the central nervous system.

摘要翻译： 4-杂环戊烯基取代的二氢吡啶通过使合适的醛与氨基酯和β-酮酯反应或通过相应的脒或酰肼的环化或通过酯化二氢吡啶羧酸制备4-苯基的杂环取代基来制备（I） 已经被杂环取代，与相应的醇。 4-杂环基苯基取代的二氢吡啶可用于药物中，特别是用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US5910593A

公开(公告)日：1999-06-08

申请号：US158428

申请日：1998-09-21

申请人： Joachim Mittendorf ,  Peter Fey ,  Bodo Junge ,  Johannes Kaulen ,  Kai van Laak ,  Heinrich Meier ,  Rudolf Schohe-Loop

发明人： Joachim Mittendorf ,  Peter Fey ,  Bodo Junge ,  Johannes Kaulen ,  Kai van Laak ,  Heinrich Meier ,  Rudolf Schohe-Loop

IPC分类号： A61K31/4412 ,  A61P25/28 ,  C07D207/40 ,  C07D207/416 ,  C07D211/80 ,  C07D211/90 ,  C07D401/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D207/416 ,  C07D211/90 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to a new highly selective process for the preparation of enantiomerically pure halogeno-phenyl-substituted 1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic esters of the general formula (I) ##STR1## in which R.sup.1 to R.sup.3 have the meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备通式（I）的对映体纯的卤代苯基取代的1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯的新的高选择性方法，其中R 1至R 3具有如 说明。