公开(公告)号：US20060142570A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US11317909

申请日：2005-12-22

申请人： Thomas Herz ,  Rolf Krauss ,  Michael Kubbutat ,  Martin Lang ,  Christoph Schaechtele ,  Stefan Tasler ,  Frank Totzke

发明人： Thomas Herz ,  Rolf Krauss ,  Michael Kubbutat ,  Martin Lang ,  Christoph Schaechtele ,  Stefan Tasler ,  Frank Totzke

IPC分类号： C07D473/14 ,  C07D487/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D473/34

摘要： The present invention relates to compounds of the general formulas (I), (Ia) and (II) and salts and physiologically functional derivatives thereof, wherein the substituents —Y are attached to the 5- or 6-position of the benzazole.

公开(公告)号：US07514460B2

公开(公告)日：2009-04-07

申请号：US11303854

申请日：2005-12-15

申请人： Thomas Herz ,  Rolf Krauss ,  Michael Kubbutat ,  Martin Lang ,  Christoph Schaechtele ,  Stefan Tasler ,  Frank Totzke

发明人： Thomas Herz ,  Rolf Krauss ,  Michael Kubbutat ,  Martin Lang ,  Christoph Schaechtele ,  Stefan Tasler ,  Frank Totzke

IPC分类号： A61K31/428 ,  A61K31/517 ,  A61K31/496 ,  C07D417/02 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D473/34

摘要： The present invention relates to N2-heteroaryl-benzazole-2,(5 or 6)-diamine derivatives and compositions thereof as protein kinase inhibitors for the treatment of e.g. cancer.

摘要翻译： 本发明涉及作为蛋白激酶抑制剂的N 2 - 杂芳基 - 苯并噻唑-2（5或6） - 二胺衍生物及其组合物。 癌症。

公开(公告)号：US07576090B2

公开(公告)日：2009-08-18

申请号：US11317909

申请日：2005-12-22

申请人： Thomas Herz ,  Rolf Krauss ,  Michael Kubbutat ,  Martin Lang ,  Christoph Schaechtele ,  Stefan Tasler ,  Frank Totzke

发明人： Thomas Herz ,  Rolf Krauss ,  Michael Kubbutat ,  Martin Lang ,  Christoph Schaechtele ,  Stefan Tasler ,  Frank Totzke

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  C07D487/00 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14 ,  C07D473/34

摘要： The present invention relates to compounds of the general formulas (I), (Ia) and (II) and salts and physiologically functional derivatives thereof, wherein the substituents —Y are attached to the 5- or 6-position of the benzazole.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I），（Ia）和（II）的化合物及其盐和生理功能衍生物，其中取代基-Y连接于苯并唑的5-或6-位。

公开(公告)号：US20070021446A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11434658

申请日：2006-05-16

申请人： Jan Ehlert ,  Thomas Herz ,  Rolf Krauss ,  Michael Kubbutat ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Christoph Schaechtele ,  Stefan Tasler ,  Frank Totzke ,  Ute Zirrgiebel

发明人： Jan Ehlert ,  Thomas Herz ,  Rolf Krauss ,  Michael Kubbutat ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Christoph Schaechtele ,  Stefan Tasler ,  Frank Totzke ,  Ute Zirrgiebel

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (I) and salts, prodrugs, and stereoisomers thereof, wherein Y independently represents S, O, NR2, SO, SO2; A independently represents a fife- or six-membered aromatic carbocycle or heterocycle and wherein R1 to R20 in formula (I) represent independently of each other a variety of different substituents comprising alkyl, aryl, aralkyl, alkylaryl, heteroaryl groups and monofunctional moieties.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物及其盐，前体药物和立体异构体，其中Y独立地表示S，O，NR 2，SO，SO 2， >; A独立地表示芳族或六元芳族碳环或杂环，并且其中式（I）中的R 1至R 20彼此独立地表示各种不同的取代基 包括烷基，芳基，芳烷基，烷基芳基，杂芳基和单官能部分。

公开(公告)号：US20060135782A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11303854

申请日：2005-12-15

申请人： Thomas Herz ,  Rolf Krauss ,  Michael Kubbutat ,  Martin Lang ,  Christoph Schaechtele ,  Stefan Tasler ,  Frank Totzke

发明人： Thomas Herz ,  Rolf Krauss ,  Michael Kubbutat ,  Martin Lang ,  Christoph Schaechtele ,  Stefan Tasler ,  Frank Totzke

IPC分类号： C07D277/62 ,  C07D263/60

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D473/34

摘要： The present invention relates to N2-heteroaryl-benzazole-2,(5 or 6)-diamine derivatives and compositions thereof as protein kinase inhibitors for the treatment of e.g. cancer.

摘要翻译： 本发明涉及作为蛋白激酶抑制剂的N 2 - 杂芳基 - 苯并噻唑-2（5或6） - 二胺衍生物及其组合物。 癌症。

公开(公告)号：US20070224672A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US11626140

申请日：2007-01-23

申请人： Johann Leban ,  Bernd Kramer ,  Roland Baumgartner ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Stefan Tasler

发明人： Johann Leban ,  Bernd Kramer ,  Roland Baumgartner ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Stefan Tasler

IPC分类号： C12N9/02 ,  G06F19/00

CPC分类号： A61K31/401 ,  A61K31/44 ,  C07C233/60 ,  C07C2601/10 ,  C07D333/24 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention provides a compound capable of binding to the ubiquinone binding site of DHODH which contains a non-aromatic ring system as a core structure, a group capable of interacting with structural elements of subsite 2 or 3 of the ubiquinone binding site of DHODH and a group capable of interacting hydrophobically with structural elements of subsite 1 of the ubiquinone binding site of DHODH. Furthermore, the present invention provides a compound capable of binding to the ubiquinone binding site of DHODH which contains an aromatic ring system as a core structure, a group capable of interacting with residues His 56 and/or Tyr 356 of subsite 3 of the ubiquinone binding site of DHODH and a group capable of interacting hydrophobically with structural elements of subsite 1 of the ubiquinone binding site of DHODH.

摘要翻译： 本发明提供能够结合DHODH的泛素结合位点的化合物，其含有非芳香族环系统作为核心结构，能够与DHODH的泛素结合位点的亚位点2或3的结构元件相互作用的基团和 能够与DHODH的泛醌结合位点的亚位点1的结构元件疏水相互作用的基团。 此外，本发明提供能够结合含有芳环系统作为核心结构的DHODH的泛素结合位点的化合物，能够与泛醌结合的亚位点3的残基His 56和/或Tyr 356相互作用的基团 DHODH的位点和能够与DHODH的泛素结合位点的亚位点1的结构元件疏水相互作用的基团。

公开(公告)号：US20070027193A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US10736739

申请日：2004-11-10

申请人： Johann Leban ,  Bernd Kramer ,  Roland Baugartner ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Stefan Tasler

发明人： Johann Leban ,  Bernd Kramer ,  Roland Baugartner ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Stefan Tasler

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/401

CPC分类号： A61K31/401 ,  A61K31/44 ,  C07C233/60 ,  C07C2601/10 ,  C07D333/24 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention provides a compound capable of binding to the ubiquinone binding site of DHODH which contains a non-aromatic ring system as a core structure, a group capable of interacting with structural elements of subsite 2 or 3 of the ubiquinone binding site of DHODH and a group capable of interacting hydrophobically with structural elements of subsite 1 of the ubiquinone binding site of DHODH. Furthermore, the present invention provides a compound capable of binding to the ubiquinone binding site of DHODH which contains an aromatic ring system as a core structure, a group capable of interacting with residues His 56 and/or Tyr 356 of subsite 3 of the ubiquinone binding site of DHODH and a group capable of interacting hydrophobically with structural elements of subsite 1 of the ubiquinone binding site of DHODH.

公开(公告)号：US08207174B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US12017724

申请日：2008-01-22

申请人： Stefan Tasler ,  Daniel Vitt ,  Kristina Wolf ,  Andrea Aschenbrenner ,  Peter Ney

发明人： Stefan Tasler ,  Daniel Vitt ,  Kristina Wolf ,  Andrea Aschenbrenner ,  Peter Ney

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D239/42 ,  C07D495/04

摘要： This invention relates to novel aryloxypropanolamines. The invention also relates to the pharmaceutically acceptable salts and solvates containing said compounds, methods for the preparation thereof and to respective synthetic intermediates. Said compounds have agonistic activity at β3 adrenergic receptors and are useful for treatment of ailments influenced by activation of β3 adrenergic receptors.

摘要翻译： 本发明涉及新型芳氧基丙胺胺。 本发明还涉及含有所述化合物的药学上可接受的盐和溶剂合物，其制备方法和相应的合成中间体。 所述化合物在3肾上腺素能受体中具有激动作用，并且可用于治疗受β3肾上腺素能受体活化影响的疾病。

公开(公告)号：US20090042904A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US11813161

申请日：2005-12-29

申请人： Andrea Aschenbrenner ,  Juergen Kraus ,  Stefan Tasler ,  Andreas Wuzik ,  Jordi-Ramon Quintana-Ruiz

发明人： Andrea Aschenbrenner ,  Juergen Kraus ,  Stefan Tasler ,  Andreas Wuzik ,  Jordi-Ramon Quintana-Ruiz

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D241/04 ,  C07D403/10 ,  A61P25/28 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D235/04 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52

摘要： The present invention relates to substituted phenyl-piperazine compounds of general formula (I), a process for their preparation, medicaments comprising said substituted phenyl-piperazine compounds as well as the use of said substituted phenyl-piperazine compounds for the preparation of medicaments, which are particularly suitable for the prophylaxis and/or treatment of disorders or diseases that are at least partially mediated via 5-HT6 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的苯基 - 哌嗪化合物，其制备方法，包含所述取代的苯基 - 哌嗪化合物的药物以及所述取代的苯基 - 哌嗪化合物在制备药物中的用途，其中 特别适用于通过5-HT 6受体至少部分介导的病症或疾病的预防和/或治疗。

公开(公告)号：US07247736B2

公开(公告)日：2007-07-24

申请号：US10736739

申请日：2004-11-10

申请人： Johann Leban ,  Bernd Kramer ,  Roland Baumgartner ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Stefan Tasler

发明人： Johann Leban ,  Bernd Kramer ,  Roland Baumgartner ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Stefan Tasler

IPC分类号： C07D333/10 ,  C07C235/84

CPC分类号： A61K31/401 ,  A61K31/44 ,  C07C233/60 ,  C07C2601/10 ,  C07D333/24 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention provides a compound capable of binding to the ubiquinone binding site of DHODH which contains a non-aromatic ring system as a core structure, a group capable of interacting with structural elements of subsite 2 or 3 of the ubiquinone binding site of DHODH and a group capable of interacting hydrophobically with structural elements of subsite 1 of the ubiquinone binding site of DHODH. Furthermore, the present invention provides a compound capable of binding to the ubiquinone binding site of DHODH which contains an aromatic ring system as a core structure, a group capable of interacting with residues His 56 and/or Tyr 356 of subsite 3 of the ubiquinone binding site of DHODH and a group capable of interacting hydrophobically with structural elements of subsite 1 of the ubiquinone binding site of DHODH.

摘要翻译： 本发明提供能够结合DHODH的泛素结合位点的化合物，其含有非芳香族环系统作为核心结构，能够与DHODH的泛素结合位点的亚位点2或3的结构元件相互作用的基团和 能够与DHODH的泛醌结合位点的亚位点1的结构元件疏水相互作用的基团。 此外，本发明提供能够结合含有芳环系统作为核心结构的DHODH的泛素结合位点的化合物，能够与泛醌结合的亚位点3的残基His 56和/或Tyr 356相互作用的基团 DHODH的位点和能够与DHODH的泛素结合位点的亚位点1的结构元件疏水相互作用的基团。