公开(公告)号：US20090042904A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US11813161

申请日：2005-12-29

申请人： Andrea Aschenbrenner ,  Juergen Kraus ,  Stefan Tasler ,  Andreas Wuzik ,  Jordi-Ramon Quintana-Ruiz

发明人： Andrea Aschenbrenner ,  Juergen Kraus ,  Stefan Tasler ,  Andreas Wuzik ,  Jordi-Ramon Quintana-Ruiz

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D241/04 ,  C07D403/10 ,  A61P25/28 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D235/04 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52

摘要： The present invention relates to substituted phenyl-piperazine compounds of general formula (I), a process for their preparation, medicaments comprising said substituted phenyl-piperazine compounds as well as the use of said substituted phenyl-piperazine compounds for the preparation of medicaments, which are particularly suitable for the prophylaxis and/or treatment of disorders or diseases that are at least partially mediated via 5-HT6 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的苯基 - 哌嗪化合物，其制备方法，包含所述取代的苯基 - 哌嗪化合物的药物以及所述取代的苯基 - 哌嗪化合物在制备药物中的用途，其中 特别适用于通过5-HT 6受体至少部分介导的病症或疾病的预防和/或治疗。

公开(公告)号：US20080176854A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11813247

申请日：2005-12-29

申请人： Andrea Aschenbrenner ,  Juergen Kraus ,  Stefan Tasler ,  Andreas Wuzik ,  Jordi-Ramon Quintana-Ruiz

发明人： Andrea Aschenbrenner ,  Juergen Kraus ,  Stefan Tasler ,  Andreas Wuzik ,  Jordi-Ramon Quintana-Ruiz

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D295/135 ,  A61K31/495 ,  A61P25/30 ,  A61P3/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61K31/496 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D207/325 ,  C07D207/50 ,  C07D213/74 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135

摘要： The present invention relates to nitro-substituted phenyl-piperazine compounds of general formula I, a process for their preparation, medicaments comprising said nitro-substituted phenyl-piperazine compounds as well as the use of said nitro-substituted phenylpiperazine compounds for the preparation of medicaments, which are particularly suitable for the prophylaxis and/or treatment of disorders or diseases that are at least partially mediated via 5-HT6 receptors.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的硝基取代的苯基 - 哌嗪化合物，其制备方法，包含所述硝基取代的苯基 - 哌嗪化合物的药物以及所述硝基取代的苯基哌嗪化合物在制备药物中的用途 ，其特别适用于通过5-HT 6受体至少部分介导的病症或疾病的预防和/或治疗。

公开(公告)号：US20100280034A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12005783

申请日：2007-12-28

申请人： Aldo Ammendola ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Astrid Gotschlich ,  Bernd Kramer ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Udo Sinks ,  Andreas Wuzik

发明人： Aldo Ammendola ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Astrid Gotschlich ,  Bernd Kramer ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Udo Sinks ,  Andreas Wuzik

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C12N1/20 ,  A61K31/495 ,  A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/426 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/415 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/381 ,  A61K31/341 ,  A61K31/196 ,  A61K31/167 ,  C07D295/185 ,  C07D215/08 ,  C07D401/06 ,  C07D211/16 ,  C07D277/46 ,  C07D263/48 ,  C07D261/14 ,  C07D231/40 ,  C07D209/86 ,  C07D209/08 ,  C07D207/27 ,  C07D333/38 ,  C07D307/68 ,  C07C229/56 ,  C07C235/00 ,  A01N43/56 ,  A01P15/00 ,  A61P31/04 ,  A01N43/10 ,  A01N43/78 ,  A01N43/80 ,  A01N43/50 ,  A01N43/08 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/60 ,  A01N43/84 ,  A01N43/36 ,  A01N43/38 ,  A01N37/22 ,  A01N37/46

CPC分类号： A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4973 ,  A61K8/4986 ,  A61K31/175 ,  A61K31/38 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  A61Q17/005 ,  A61Q19/00 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D275/03 ,  C07D277/46 ,  C07D277/54 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/473

摘要： The present invention relates to the use of compounds of the general Formula (XIII): wherein A7 is C═O, C═S, SO2, CH—OR13, C═NR12, or CH2—CHOR13; A8 is C(R14)2, O, S, or NR12; A9 is C═O, C═S, SO2, CH—OR13, C═NR12, or CH2—CHOR13; m is 0, or 1 q is 0, or 1 r is 0, or 1 R12 is H, CH3, CH2—CH3, C6H5, OCH3, OCH2—CH3, OH, or SH; R13 is H, CH3, or CH2—CH3; R14 is H, alkyl, alkoxy, OH, or SH;

摘要翻译： 本发明涉及通式（XIII）化合物的用途：其中A 7为C = O，C = S，SO 2，CH-OR 13，C = NR 12或CH 2 -CHOR 13; A8为C（R14）2，O，S或NR12; A9为C = O，C = S，SO2，CH-OR13，C = NR12或CH2-CHOR13; m为0或1 q为0或1 r为0，或1 R 12为H，CH 3，CH 2 -CH 3，C 6 H 5，OCH 3，OCH 2 -CH 3，OH或SH; R 13是H，CH 3或CH 2 -CH 3; R 14是H，烷基，烷氧基，OH或SH;

公开(公告)号：US07335779B2

公开(公告)日：2008-02-26

申请号：US10429875

申请日：2003-05-06

申请人： Aldo Ammendola ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Astrid Gotschlich ,  Bernd Kramer ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Udo Sinks ,  Andreas Wuzik

发明人： Aldo Ammendola ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Astrid Gotschlich ,  Bernd Kramer ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Udo Sinks ,  Andreas Wuzik

IPC分类号： C07D231/00 ,  C07D233/00 ,  C07D233/02

CPC分类号： A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4973 ,  A61K8/4986 ,  A61K31/175 ,  A61K31/38 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  A61Q17/005 ,  A61Q19/00 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/473

摘要： The present invention relates to the use of compounds of the general Formula (I): wherein in Formula (I), R is H, alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; R1 is H, alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; R2 is H, alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; A1 and A2 each independently represent an optionally substituted C1-C20-alkyl group which may contain one or more group(s) Z, or a monocyclic or polycyclic optionally substituted aromatic or non-aromatic ring system which may contain one or more group(s) X, and in case of a polycyclic ring system, said system contains at least one aromatic ring; Z is selected from the group consisting of S, O, N, NR4, CO, CO2, CS, SO or SO2 X is selected from the group consisting of S, O, N, NR4, SO or SO2.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物的用途：其中在式（I）中，R为H，烷基，环烷基，芳基或杂芳基; R 1是H，烷基，环烷基，芳基或杂芳基; R 2是H，烷基，环烷基，芳基或杂芳基; A 1和A 2各自独立地表示任选取代的C 1 -C 20 -C 20 - 烷基，其可以含有 一个或多个Z基团或可以含有一个或多个基团X的单环或多环任选取代的芳族或非芳族环系统，并且在多环系统的情况下，所述体系包含至少一个 芳香环 Z选自S，O，N，NR 4，CO，CO 2，CS，SO或SO 2 X 选自S，O，N，NR 4，SO或SO 2。

公开(公告)号：US20070197492A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11560669

申请日：2006-11-16

申请人： Aldo Ammendola ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Astrid Gotschlich ,  Bernd Kramer ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Udo Sinks ,  Andreas Wuzik

发明人： Aldo Ammendola ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Astrid Gotschlich ,  Bernd Kramer ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Udo Sinks ,  Andreas Wuzik

IPC分类号： A01N43/54 ,  A01N43/00 ,  A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/86 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D231/12 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/36 ,  C07D277/46 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38

摘要： The present invention relates to the use of compounds of the general Formula (XIII): In particular the invention refers to a family of compounds that block the quorum sensing system of Gram-negative bacteria, a process for their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and to their use for the treatment and prevention of microbial damages and diseases, in particular for diseases where there is an advantage in inhibiting quorum sensing regulated phenotypes of pathogens.

公开(公告)号：US20070196340A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11560753

申请日：2006-11-16

申请人： Aldo Ammendola ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Astrid Gotschlich ,  Bernd Kramer ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Udo Sinks ,  Andreas Wuzik

发明人： Aldo Ammendola ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Astrid Gotschlich ,  Bernd Kramer ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Udo Sinks ,  Andreas Wuzik

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/422

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/86 ,  C07D211/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D231/12 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/36 ,  C07D277/46 ,  C07D307/66 ,  C07D307/68 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38

摘要： The present invention relates to the use of compounds of the general Formula (XIII): wherein A7 is C═O, C═S, SO2, CH—OR13, C═NR12, or CH2—CHOR13; A8 is C(R14)2, O, S, or NR12; A9 is C═O, C═S, SO2, CH—OR13, C═NR12, or CH2—CHOR13; m is 0, or 1 q is 0, or 1 r is 0, or 1 R12 is H, CH3, CH2—CH3, C6H5, OCH3, OCH2—CH3, OH, or SH; R13 is H, CH3, or CH2—CH3; R14 is H, alkyl, alkoxy, OH, or SH;

摘要翻译： 本发明涉及通式（XIII）化合物的用途：其中A 7为CO，CS，SO 2，CH-OR 13， C-NR 12或CH 2 -CHOR 13; A 8是C（R 14）2，O，S或NR 12; A 9是CO，CS，SO 2，CH -OR 13，C-NR 12或CH ＆lt; 2＆gt; -CHOR 13＆lt; 13＆gt; m为0或1 q为0或1 r为0，或1 R 12为H，CH 3，CH 2 - CH 3，C 6 H 5，OCH 3，OCH 2，-CH 2，CH 3， 3，OH或SH; R 13是H，CH 3或CH 2 -CH 3; R 14是H，烷基，烷氧基，OH或SH;

公开(公告)号：US20060247253A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11375259

申请日：2006-03-15

申请人： Johann Leban ,  Harald Schmitt ,  Kristina Wolf ,  Stefano Pegoraro ,  Andreas Wuzik

发明人： Johann Leban ,  Harald Schmitt ,  Kristina Wolf ,  Stefano Pegoraro ,  Andreas Wuzik

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  C07D417/14 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D263/48 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (III) or pharmaceutically acceptable salts thereof with an acid or a base, or pharmaceutically acceptable prodrugs or a stereoisomer thereof, wherein R3 is H, —C(O)NRaRb, halogen, alkyl, haloalkyl, aryl, heteroaryl, OH, SH, NR4′OR5′, NH2, amine, alkylamine, alkoxy, cycloalkyl, heterocycloalkyl, hydroxyalkyl, or haloalkyloxy; R4 is H, halogen, alkyl, —C(NR7)NR7R8, —(CH2)paryl, —(CH2)pNR7R8, —C(O)NR7R8, —N═CR7R8, —NR7C(O)R8, cycloalkyl, heterocycloalkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, hyodroxyalkylamino, alkylamino, heteroaryl, or aryl; R5 is halogen, alkyl, —C(NR7)NR7R8, —(CH2)paryl, —(CH2)pNR7R8, —C(O)NR7R8, —N═CR7R8, —NR7C(O)R8, cycloalkyl, heterocycloalkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, hydroxyalkylamino, alkylamino, heteroaryl, or aryl.

摘要翻译： 本发明涉及通式（III）的化合物或其药学上可接受的盐与酸或碱，或其药学上可接受的前药或立体异构体，其中R 3是H，-C（ 卤素，烷基，卤代烷基，芳基，杂芳基，OH，SH，NR 4'或O 5 NH 2，胺，烷基胺，烷氧基，环烷基，杂环烷基，羟基烷基或卤代烷氧基; R 4是H，卤素，烷基，-C（NR 7）NR 7 R 8， - （ CH 2芳基， - （CH 2 CH 2）n NR 7 R 12 8，-C（O）NR 7 R 8，-N-CR 7 R 8 C 0（O）R 8，环烷基，杂环烷基，卤代烷基，羟基烷基，羟基烷基氨基，烷基氨基，杂芳基或芳基; R 5是卤素，烷基，-C（NR 7）NR 7 R 8， - （CH 3） （CH 2）n，NR 2，R 2，R 2，R 3， > 8，-C（O）NR 7 R 8，-N-CR 7 R 8， （O）R 8，环烷基，杂环烷基，卤代烷基，羟基烷基，羟基烷基氨基，烷基氨基，杂芳基或芳基。

公开(公告)号：US20050090654A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10504495

申请日：2003-02-03

申请人： Andreas Wuzik ,  Josef Geisenberger ,  Heidemarie Menzel

发明人： Andreas Wuzik ,  Josef Geisenberger ,  Heidemarie Menzel

IPC分类号： C09B29/33 ,  C09B45/18 ,  C09B45/28 ,  C09D5/03 ,  C09D11/00 ,  D21H21/28 ,  G03G9/09 ,  C07C245/02

CPC分类号： C09D11/328 ,  C09B29/332 ,  C09B45/18 ,  C09B45/28 ,  C09D5/035 ,  C09D11/40 ,  D21H21/28 ,  G03G9/091

摘要： A dye of the formula (2) and a process for preparing the same, wherein the radicals are as defined in the specification.

摘要翻译： 式（2）的染料及其制备方法，其中基团如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20100280036A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12005810

申请日：2007-12-28

申请人： Aldo Ammendola ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Astrid Gotschlich ,  Bernd Kramer ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Udo Sinks ,  Andreas Wuzik

发明人： Aldo Ammendola ,  Katharina Aulinger-Fuchs ,  Astrid Gotschlich ,  Bernd Kramer ,  Martin Lang ,  Wael Saeb ,  Udo Sinks ,  Andreas Wuzik

IPC分类号： A61K31/498 ,  C12N1/20 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/426 ,  A61K31/425 ,  A61K31/421 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/381 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D277/54 ,  C07D275/03 ,  C07D263/48 ,  C07D261/18 ,  C07D333/38 ,  A61P31/04

CPC分类号： A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4973 ,  A61K8/4986 ,  A61K31/175 ,  A61K31/38 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  A61Q17/005 ,  A61Q19/00 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  Y02A50/473

摘要： The present invention relates to the use of compounds of the general Formula (I): wherein in Formula (I), R is H, alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; R1 is H, alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; R2 is H, alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; A1 and A2 each independently represent an optionally substituted C1-C20-alkyl group which may contain one or more group(s) Z, or a monocyclic or polycyclic optionally substituted aromatic or non-aromatic ring system which may contain one or more group(s) X, and in case of a polycyclic ring system, said system contains at least one aromatic ring; Z is selected from the group consisting of S, O, N, NR4, CO, CO2, CS, SO or SO2 X is selected from the group consisting of S, O, N, NR4, SO or SO2;

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物的用途：其中在式（I）中，R为H，烷基，环烷基，芳基或杂芳基; R1是H，烷基，环烷基，芳基或杂芳基; R2是H，烷基，环烷基，芳基或杂芳基; A1和A2各自独立地表示可以含有一个或多个Z基团或可以含有一个或多个基团的单环或多环任选取代的芳族或非芳族环系的任选取代的C 1 -C 20 - 烷基 ）X，并且在多环系统的情况下，所述体系含有至少一个芳环; Z选自S，O，N，NR4，CO，CO2，CS，SO或SO2 X选自S，O，N，NR4，SO或SO2;

公开(公告)号：US07601745B2

公开(公告)日：2009-10-13

申请号：US11375259

申请日：2006-03-15

申请人： Johann Leban ,  Harald Schmitt ,  Kristina Wolf ,  Stefano Pegoraro ,  Andreas Wuzik

发明人： Johann Leban ,  Harald Schmitt ,  Kristina Wolf ,  Stefano Pegoraro ,  Andreas Wuzik

IPC分类号： A01N43/52 ,  A01N43/78 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  C07D235/04 ,  C07D263/58 ,  C07D263/60 ,  C07D277/82 ,  C07D403/02 ,  C07D413/00 ,  C07D498/00

CPC分类号： C07D277/56 ,  C07D263/48 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of the general formula (III) or pharmaceutically acceptable salts thereof with an acid or a base, or pharmaceutically acceptable prodrugs or a stereoisomer thereof, wherein R3 is H, —C(O)NRaRb, halogen, alkyl, haloalkyl, aryl, heteroaryl, OH, SH, NR4′OR5′, NH2, amine, alkylamine, alkoxy, cycloalkyl, heterocycloalkyl, hydroxyalkyl, or haloalkyloxy; R4 is H, halogen, alkyl, —C(NR7)NR7R8, —(CH2)paryl, —(CH2)pNR7R8, —C(O)NR7R8, —N═CR7R8, —NR7C(O)R8, cycloalkyl, heterocycloalkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, hyodroxyalkylamino, alkylamino, heteroaryl, or aryl; R5 is halogen, alkyl, —C(NR7)NR7R8, —(CH2)paryl, —(CH2)pNR7R8, —C(O)NR7R8, —N═CR7R8, —NR7C(O)R8, cycloalkyl, heterocycloalkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, hydroxyalkylamino, alkylamino, heteroaryl, or aryl.

摘要翻译： 本发明涉及通式（III）的化合物或其药学上可接受的盐与酸或碱或其药学上可接受的前药或立体异构体，其中R 3是H，-C（O）NR a R b，卤素，烷基， 卤代烷基，芳基，杂芳基，OH，SH，NR4'OR5'，NH2，胺，烷基胺，烷氧基，环烷基，杂环烷基，羟基烷基或卤代烷氧基。 R 4是H，卤素，烷基，-C（NR 7）NR 7 R 8， - （CH 2）paryl， - （CH 2）p NR 17 R 8，-C（O）NR 7 R 8，-N-CR 7 R 8，-NR 7 C（O）R 8，环烷基，杂环烷基， 卤代烷基，羟基烷基，羟基烷基氨基，烷基氨基，杂芳基或芳基; R5是卤素，烷基，-C（NR7）NR7R8， - （CH2）paryl， - （CH2）pNR7R8，-C（O）NR7R8，-N-CR7R8，-NR7C（O）R8，环烷基，杂环烷基，卤代烷基， 羟基烷基，羟基烷基氨基，烷基氨基，杂芳基或芳基。