公开(公告)号：US20080071091A1

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：US11946109

申请日：2007-11-28

申请人： Vladimir DRAGAN ,  John Potoski ,  Wayne McMahon ,  Jean Helom ,  Xinxu Shi

发明人： Vladimir DRAGAN ,  John Potoski ,  Wayne McMahon ,  Jean Helom ,  Xinxu Shi

IPC分类号： C07D257/04 ,  C07C45/00 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C45/00 ,  C07C45/004 ,  C07C49/84

摘要： The present invention provides processes for the preparation of substituted naphthylindole derivatives that can be used as inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1 (PAI-1). In certain embodiments of the invention, the processes involve reactions that include one or more of an Oppenauer oxidation, a Fischer indole synthesis, a methyl ether cleavage, or coupling a substituted methyltetrazole with a substituted naphthol.

摘要翻译： 本发明提供了可用作纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1）抑制剂的取代的萘甲醇衍生物的制备方法。 在本发明的某些实施方案中，所述方法涉及包括Oppenauer氧化，费歇尔吲哚合成，甲基醚裂解或用取代的萘酚偶联取代的甲基四唑中的一种或多种的反应。

公开(公告)号：US20060183917A1

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：US11339802

申请日：2006-01-25

申请人： Vladimir Dragan ,  John Potoski ,  Wayne McMahon ,  Jean Helom ,  Xinxu Shi

发明人： Vladimir Dragan ,  John Potoski ,  Wayne McMahon ,  Jean Helom ,  Xinxu Shi

IPC分类号： C07D403/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C45/00 ,  C07C45/004 ,  C07C49/84

摘要： The present invention provides processes for the preparation of substituted naphthylindole derivatives that can be used as inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1(PAI-1). In certain embodiments of the invention, the processes involve reactions that include one or more of an Oppenauer oxidation, a Fischer indole synthesis, a methyl ether cleavage, or coupling a substituted methyltetrazole with a substituted naphthol.

摘要翻译： 本发明提供了可用作纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1）抑制剂的取代的萘甲醇衍生物的制备方法。 在本发明的某些实施方案中，所述方法涉及包括Oppenauer氧化，费歇尔吲哚合成，甲基醚裂解或用取代的萘酚偶联取代的甲基四唑中的一种或多种的反应。

公开(公告)号：US20090023903A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12172486

申请日：2008-07-14

申请人： Terrence Joseph Connolly ,  Anita Wai-Yin Chan ,  Zhixian Ding ,  Mousumi Ghosh ,  Xinxu Shi ,  Jianxin Ren ,  Eric Hansen ,  Roger Farr ,  Michael MacEwan ,  Asaf Alimardanov ,  Antonia Nikitenko ,  John Potoski

发明人： Terrence Joseph Connolly ,  Anita Wai-Yin Chan ,  Zhixian Ding ,  Mousumi Ghosh ,  Xinxu Shi ,  Jianxin Ren ,  Eric Hansen ,  Roger Farr ,  Michael MacEwan ,  Asaf Alimardanov ,  Antonia Nikitenko ,  John Potoski

IPC分类号： C07C311/17 ,  C07C311/00 ,  C07D333/34 ,  C07D263/20 ,  C07C33/46 ,  C07D265/30 ,  C09B29/36

CPC分类号： C07D295/108 ,  C07D263/26 ,  C07D333/34

摘要： A novel trifluoroacetylating agent, i.e., N-trifluoroacetylmorpholine, is described. This reagent is useful in the preparation of phenyl and heterocyclic sulfonamide compounds. Methods are therefore described for preparing sulfonamide compounds of the following structure, wherein R1 and R2 are defined herein, using N-trifluoroacetylmorpholine. The sulfonamide compounds that may be prepared as described herein include 5-chloro-thiophene-2-sulfonic acid [(1S,2R)-2-(3,5-difluoro-phenyl)-3,3,3-trifluoro-1-hydroxymethyl-propyl]-amide using N-trifluoroacetylmorpholine.

摘要翻译： 描述了一种新型的三氟乙酰化剂，即N-三氟乙酰基吗啉。 该试剂可用于制备苯基和杂环磺酰胺化合物。 因此，描述了制备以下结构的磺酰胺化合物的方法，其中R1和R2在本文中定义，使用N-三氟乙酰基吗啉。 可以如本文所述制备的磺酰胺化合物包括5-氯 - 噻吩-2-磺酸[（1S，2R）-2-（3,5-二氟 - 苯基）-3,3,3-三氟-1- 羟甲基 - 丙基] - 酰胺，使用N-三氟乙酰基吗啉。

公开(公告)号：US20050090470A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10969715

申请日：2004-10-20

申请人： Bogdan Wilk ,  Galina Vid ,  Weiguo Liu ,  Xinxu Shi

发明人： Bogdan Wilk ,  Galina Vid ,  Weiguo Liu ,  Xinxu Shi

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/645

CPC分类号： C07F9/645

摘要： The present invention provides methods for the preparation of {2-[(8,9)-dioxo-2,6-diaza-bicyclo[5.2.0]-non-1 (7)-en-2-yl]ethyl}phosphonic acid, and esters thereof.

摘要翻译： 本发明提供了制备{2 - [（8,9） - 二氧代-2,6-二氮杂 - 双环[5.2.0] - 壬-1（7） - 烯-2-基]乙基}膦酸 酸及其酯。

公开(公告)号：US07345032B2

公开(公告)日：2008-03-18

申请号：US10969715

申请日：2004-10-20

申请人： Bogdan K. Wilk ,  Galina Vid ,  Weiguo Liu ,  Xinxu Shi

发明人： Bogdan K. Wilk ,  Galina Vid ,  Weiguo Liu ,  Xinxu Shi

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D223/00 ,  C07F9/553

CPC分类号： C07F9/645

摘要： The present invention provides methods for the preparation of {2-[(8,9)-dioxo-2,6-diaza-bicyclo[5.2.0]-non-1(7)-en-2-yl]ethyl}phosphonic acid, and esters thereof.

摘要翻译： 本发明提供了制备{2 - [（8,9） - 二氧代-2,6-二氮杂 - 双环[5.2.0] - 壬-1（7） - 烯-2-基]乙基}膦酸 酸及其酯。

公开(公告)号：US07754895B2

公开(公告)日：2010-07-13

申请号：US11494425

申请日：2006-07-27

申请人： Yanzhong Wu ,  Bogdan Kazimierz Wilk ,  Zhixian Ding ,  Xinxu Shi ,  Charles Chao Wu ,  Panolil Raveendranath ,  Haris Durutlic

发明人： Yanzhong Wu ,  Bogdan Kazimierz Wilk ,  Zhixian Ding ,  Xinxu Shi ,  Charles Chao Wu ,  Panolil Raveendranath ,  Haris Durutlic

IPC分类号： C07D209/04

CPC分类号： C07D209/34

摘要： Processes for preparing oxindoles, which can be utilized in the preparation of a variety of useful compounds, and methods for minimizing or preventing N-alkylation of amide containing compounds, including oxindoles, are provided. Also provided is a compound of the following structure:

摘要翻译： 提供了可用于制备各种有用化合物的羟吲哚的制备方法，以及用于最小化或防止含酰胺化合物（包括羟吲哚）的N-烷基化的方法。 还提供了以下结构的化合物：

公开(公告)号：US20090023925A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12147586

申请日：2008-06-27

申请人： Anita Wai-Yin Chan ,  Mahmut Levent ,  David Place ,  Panolil Raveendranath ,  Sanjay Raveendranth ,  Vijay Raveendranath ,  Girija Raveendranath ,  Xinxu Shi ,  Charles Wu

发明人： Anita Wai-Yin Chan ,  Mahmut Levent ,  David Place ,  Panolil Raveendranath ,  Sanjay Raveendranth ,  Vijay Raveendranath ,  Girija Raveendranath ,  Xinxu Shi ,  Charles Wu

IPC分类号： C07D241/04 ,  C07D405/10

CPC分类号： C07C311/49 ,  C07C303/40 ,  C07D231/56 ,  C07D295/135 ,  C07D295/205

摘要： The present invention provides N′-(2-halobenzylidene)sulfonylhydrazides of formula I Compounds of formula I are useful for the manufacture of 1-arylsulfonylindazole 5-HT6 ligands.

摘要翻译： 本发明提供式I的N' - （2-卤代亚苄基）磺酰基酰肼式I化合物可用于制备1-芳基亚磺酰基吲唑5-HT6配体。

公开(公告)号：US07323483B2

公开(公告)日：2008-01-29

申请号：US11339802

申请日：2006-01-25

申请人： Vladimir A. Dragan ,  John Richard Potoski ,  Wayne G. McMahon ,  Jean Louise Helom ,  Xinxu Shi

发明人： Vladimir A. Dragan ,  John Richard Potoski ,  Wayne G. McMahon ,  Jean Louise Helom ,  Xinxu Shi

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07C45/00 ,  C07C45/004 ,  C07C49/84

摘要： The present invention provides processes for the preparation of substituted naphthylindole derivatives that can be used as inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1(PAI-1). In certain embodiments of the invention, the processes involve reactions that include one or more of an Oppenauer oxidation, a Fischer indole synthesis, a methyl ether cleavage, or coupling a substituted methyltetrazole with a substituted naphthol.

摘要翻译： 本发明提供了可用作纤溶酶原激活物抑制剂-1（PAI-1）抑制剂的取代的萘甲醇衍生物的制备方法。 在本发明的某些实施方案中，所述方法涉及包括Oppenauer氧化，费歇尔吲哚合成，甲基醚裂解或用取代的萘酚偶联取代的甲基四唑中的一种或多种的反应。

公开(公告)号：US20070027327A1

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：US11494425

申请日：2006-07-27

申请人： Yanzhong Wu ,  Bogdan Wilk ,  Zhixian Ding ,  Xinxu Shi ,  Charles Wu ,  Panolil Raveendranath ,  Haris Durutlic

发明人： Yanzhong Wu ,  Bogdan Wilk ,  Zhixian Ding ,  Xinxu Shi ,  Charles Wu ,  Panolil Raveendranath ,  Haris Durutlic

IPC分类号： C07D209/36 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D209/34

摘要： Processes for preparing oxindoles, which can be utilized in the preparation of a variety of useful compounds, and methods for minimizing or preventing N-alkylation of amide containing compounds, including oxindoles, are provided. Also provided is a compound of the following structure:

摘要翻译： 提供了可用于制备各种有用化合物的羟吲哚的制备方法，以及用于最小化或防止含酰胺化合物（包括羟吲哚）的N-烷基化的方法。 还提供了以下结构的化合物：