公开(公告)号：US20060019974A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：US10380908

申请日：2001-09-17

申请人： Werner Mederski ,  Ralf Devant ,  Maria Devant ,  Gerhard Barnickel ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  James Vickers ,  Bertram Cezanne ,  Daljit Dhanoa ,  Bao-Ping Zhao ,  James Rinker ,  Mark Player ,  Edward Jaeger ,  Richard Soll

发明人： Werner Mederski ,  Ralf Devant ,  Maria Devant ,  Gerhard Barnickel ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  James Vickers ,  Bertram Cezanne ,  Daljit Dhanoa ,  Bao-Ping Zhao ,  James Rinker ,  Mark Player ,  Edward Jaeger ,  Richard Soll

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/02 ,  C07D239/94

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

摘要： Quinazolines of the formula (I) in which R, R1, R2, R3, R4 and Y have the meaning indicated in Patent claim 1, and their salts or solvates as glycoprotein IbIX antagonists.

摘要翻译： 式（I）的喹唑啉其中R 1，R 2，R 2，R 3，R 4， 并且Y具有专利权利要求1中所示的含义，并且其盐或溶剂合物作为糖蛋白IbIX拮抗剂。

公开(公告)号：US20070293667A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11300626

申请日：2005-12-14

申请人： Werner Mederski ,  Ralf Devant ,  Gerhard Barnickel ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  James Vickers ,  Bertram Cezanne ,  Daljit Dhanoa ,  Bao-Ping Zhao ,  James Rinker ,  Mark Player ,  Edward Jaeger ,  Richard Soll

发明人： Werner Mederski ,  Ralf Devant ,  Gerhard Barnickel ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  James Vickers ,  Bertram Cezanne ,  Daljit Dhanoa ,  Bao-Ping Zhao ,  James Rinker ,  Mark Player ,  Edward Jaeger ,  Richard Soll

IPC分类号： C07D239/72 ,  C07D403/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： Quinazolines of the formula I in which R, R1, R2, R3, R4 and Y have the meaning indicated in Patent Claim 1, and their salts or solvates as glycoprotein IbIX antagonists.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 2，R 3，R 4和Y 4的式I的喹唑啉 具有专利权利要求1中所示的含义，并且其盐或溶剂合物作为糖蛋白IbIX拮抗剂。

公开(公告)号：US07060706B1

公开(公告)日：2006-06-13

申请号：US10089167

申请日：2000-09-13

申请人： Werner Mederski ,  Ralf Devant ,  Gerhard Barnickel ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer ,  Bertram Cezanne ,  Daljit Dhanoa ,  Bao-Ping Zhao ,  James Rinker ,  Mark Player ,  Richard Soll

发明人： Werner Mederski ,  Ralf Devant ,  Gerhard Barnickel ,  Sabine Bernotat-Danielowski ,  Guido Melzer ,  Bertram Cezanne ,  Daljit Dhanoa ,  Bao-Ping Zhao ,  James Rinker ,  Mark Player ,  Richard Soll

IPC分类号： C07D239/91 ,  A61K31/517 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D239/91

摘要： Quinazolinones of formula (I) in which R, R1, R2, R3, R4, Y, n and m have the meaning indicated in Patent claim 1, and their salts or solvates as glycoprotein IbIX antagonists

摘要翻译： 式（I）的喹唑啉酮，其中R 1，R 2，R 2，R 3，R 4， Y，n和m具有专利权利要求1中所示的含义，其盐或溶剂合物作为糖蛋白IbIX拮抗剂

公开(公告)号：US07705151B2

公开(公告)日：2010-04-27

申请号：US12399292

申请日：2009-03-06

申请人： Charles L. Cywin ,  Scott E. Jakes ,  Joachim Heider ,  Mark A. Bobko ,  Renee L. Des Jarlais ,  Mark Player ,  James Rinker ,  Michael Winters ,  Bao-ping Zhao

发明人： Charles L. Cywin ,  Scott E. Jakes ,  Joachim Heider ,  Mark A. Bobko ,  Renee L. Des Jarlais ,  Mark Player ,  James Rinker ,  Michael Winters ,  Bao-ping Zhao

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein R3, R5, R7 and R8 are defined herein, which are useful as inhibitors SYK kinase and are thus useful for treating diseases resulting from inappropriate mast cell activation, which include allergic and inflammatory diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中R 3，R 5，R 7和R 8在本文中定义，其可用作抑制剂SYK激酶，因此可用于治疗由不适当的肥大细胞活化引起的疾病，包括过敏性和炎性疾病。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US07678911B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US12014190

申请日：2008-01-15

申请人： Charles L. Cywin ,  Scott E. Jakes ,  Joachim Heider ,  Mark A. Bobko ,  Renee L. Des Jarlais ,  Mark Player ,  James Rinker ,  Michael Winters ,  Bao-ping Zhao

发明人： Charles L. Cywin ,  Scott E. Jakes ,  Joachim Heider ,  Mark A. Bobko ,  Renee L. Des Jarlais ,  Mark Player ,  James Rinker ,  Michael Winters ,  Bao-ping Zhao

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein R3, R5, R7 and R8 are defined herein, which are useful as inhibitors SYK kinase and are thus useful for treating diseases resulting from inappropriate mast cell activation, which include allergic and inflammatory diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中R 3，R 5，R 7和R 8在本文中定义，其可用作抑制剂SYK激酶，因此可用于治疗由不适当的肥大细胞活化引起的疾病，包括过敏性和炎性疾病。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US07321041B2

公开(公告)日：2008-01-22

申请号：US10413980

申请日：2003-04-15

申请人： Charles L. Cywin ,  Scott E. Jakes ,  Joachim Heider ,  Mark A. Bobko ,  Renee L. Des Jarlais ,  Mark Player ,  James Rinker ,  Michael Winters ,  Bao-ping Zhao

发明人： Charles L. Cywin ,  Scott E. Jakes ,  Joachim Heider ,  Mark A. Bobko ,  Renee L. Des Jarlais ,  Mark Player ,  James Rinker ,  Michael Winters ,  Bao-ping Zhao

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein R3, R5, R7 and R8 are defined herein, which are useful as inhibitors SYK kinase and are thus useful for treating diseases resulting from inappropriate mast cell activation, which include allergic and inflammatory diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中R 3，R 5，R 7和R 8是 其可用作抑制剂SYK激酶，因此可用于治疗由不适当的肥大细胞活化引起的疾病，包括过敏性和炎性疾病。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20080114024A1

公开(公告)日：2008-05-15

申请号：US12014190

申请日：2008-01-15

申请人： Charles CYWIN ,  Scott Jakes ,  Joachim Heider ,  Mark Bobko ,  Renee Des Jarlais ,  Mark Player ,  James Rinker ,  Michael Winters ,  Bao-ping Zhao

发明人： Charles CYWIN ,  Scott Jakes ,  Joachim Heider ,  Mark Bobko ,  Renee Des Jarlais ,  Mark Player ,  James Rinker ,  Michael Winters ,  Bao-ping Zhao

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein R3, R5, R7 and R8 are defined herein, which are useful as inhibitors SYK kinase and are thus useful for treating diseases resulting from inappropriate mast cell activation, which include allergic and inflammatory diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中R 3，R 5，R 7和R 8是 其可用作抑制剂SYK激酶，因此可用于治疗由不适当的肥大细胞活化引起的疾病，包括过敏性和炎性疾病。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US20110294780A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13114084

申请日：2011-05-24

申请人： Gilles Bignan ,  Wing Cheung ,  Micheal Gaul ,  Hui Huang ,  Xun Li ,  Raymond Patch ,  Sharmila Patel ,  Mark Player ,  Guozhang Xu ,  Bao-Ping Zhao ,  Jian Liu

发明人： Gilles Bignan ,  Wing Cheung ,  Micheal Gaul ,  Hui Huang ,  Xun Li ,  Raymond Patch ,  Sharmila Patel ,  Mark Player ,  Guozhang Xu ,  Bao-Ping Zhao ,  Jian Liu

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D453/02 ,  C07D451/04 ,  C07D498/04 ,  C07D455/02 ,  C07D419/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/46 ,  A61K31/439 ,  A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/41 ,  A61P19/08 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P35/04 ,  A61P19/04 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P5/48 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/06

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for treating a condition including but not limited to ankylosing spondylitis, artherosclerosis, arthritis (such as rheumatoid arthritis, infectious arthritis, childhood arthritis, psoriatic arthritis, reactive arthritis), bone-related diseases (including those related to bone formation), breast cancer (including those unresponsive to anti-estrogen therapy), cardiovascular disorders, cartilage-related disease (such as cartilage injury/loss, cartilage degeneration, and those related to cartilage formation), chondrodysplasia, chondrosarcoma, chronic back injury, chronic bronchitis, chronic inflammatory airway disease, chronic obstructive pulmonary disease, diabetes, disorders of energy homeostasis, gout, pseudogout, lipid disorders, metabolic syndrome, multiple myeloma, obesity, osteoarthritis, osteogenesis imperfecta, osteolytic bone metastasis, osteomalacia, osteoporosis, Paget's disease, periodontal disease, polymyalgia rheumatica, Reiter's syndrome, repetitive stress injury, hyperglycemia, elevated blood glucose level, and insulin resistance.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，制备这些化合物的方法，组合物，中间体及其衍生物，用于治疗包括但不限于强直性脊柱炎，动脉粥样硬化，关节炎（如类风湿性关节炎，感染性关节炎，儿童期 关节炎，牛皮癣关节炎，反应性关节炎），骨相关疾病（包括与骨形成相关的疾病），乳腺癌（包括对抗雌激素治疗无反应的那些），心血管疾病，软骨相关疾病（如软骨损伤/损失， 软骨变性和与软骨形成相关的软骨变性，软骨发育不全，软骨肉瘤，慢性背部损伤，慢性支气管炎，慢性炎症性气道疾病，慢性阻塞性肺病，糖尿病，能量稳态障碍，痛风，假性血糖，脂质障碍，代谢综合征，多发性 骨髓瘤，肥胖症，骨关节炎，成骨不全，骨质溶解骨 骨质疏松症，骨质疏松症，佩吉特氏病，牙周病，风湿性多肌痛，莱特综合征，重复性应激损伤，高血糖症，升高的血糖水平和胰岛素抵抗。

公开(公告)号：US08796256B2

公开(公告)日：2014-08-05

申请号：US13114084

申请日：2011-05-24

申请人： Gilles Bignan ,  Wing Cheung ,  Micheal Gaul ,  Hui Huang ,  Xun Li ,  Raymond Patch ,  Sharmila Patel ,  Mark Player ,  Guozhang Xu ,  Bao-Ping Zhao ,  Jian Liu

发明人： Gilles Bignan ,  Wing Cheung ,  Micheal Gaul ,  Hui Huang ,  Xun Li ,  Raymond Patch ,  Sharmila Patel ,  Mark Player ,  Guozhang Xu ,  Bao-Ping Zhao ,  Jian Liu

IPC分类号： C07D417/06

CPC分类号： C07D417/06

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for treating a condition including but not limited to ankylosing spondylitis, artherosclerosis, arthritis (such as rheumatoid arthritis, infectious arthritis, childhood arthritis, psoriatic arthritis, reactive arthritis), bone-related diseases (including those related to bone formation), breast cancer (including those unresponsive to anti-estrogen therapy), cardiovascular disorders, cartilage-related disease (such as cartilage injury/loss, cartilage degeneration, and those related to cartilage formation), chondrodysplasia, chondrosarcoma, chronic back injury, chronic bronchitis, chronic inflammatory airway disease, chronic obstructive pulmonary disease, diabetes, disorders of energy homeostasis, gout, pseudogout, lipid disorders, metabolic syndrome, multiple myeloma, obesity, osteoarthritis, osteogenesis imperfecta, osteolytic bone metastasis, osteomalacia, osteoporosis, Paget's disease, periodontal disease, polymyalgia rheumatica, Reiter's syndrome, repetitive stress injury, hyperglycemia, elevated blood glucose level, and insulin resistance.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，制备这些化合物的方法，组合物，中间体及其衍生物，用于治疗包括但不限于强直性脊柱炎，动脉粥样硬化，关节炎（如类风湿性关节炎，感染性关节炎，儿童期 关节炎，牛皮癣关节炎，反应性关节炎），骨相关疾病（包括与骨形成相关的疾病），乳腺癌（包括对抗雌激素治疗无反应的那些），心血管疾病，软骨相关疾病（如软骨损伤/损失， 软骨变性和与软骨形成相关的软骨变性，软骨发育不全，软骨肉瘤，慢性背部损伤，慢性支气管炎，慢性炎症性气道疾病，慢性阻塞性肺病，糖尿病，能量稳态障碍，痛风，假性血糖，脂质障碍，代谢综合征，多发性 骨髓瘤，肥胖症，骨关节炎，成骨不全，骨质溶解骨 骨质疏松症，骨质疏松症，佩吉特氏病，牙周病，风湿性多肌痛，莱特综合征，重复性应激损伤，高血糖，升高的血糖水平和胰岛素抵抗。

公开(公告)号：US20080114007A1

公开(公告)日：2008-05-15

申请号：US11875294

申请日：2007-10-19

申请人： Mark Player ,  William Parsons ,  Hui Huang ,  Daniel Hutta ,  Huaping Hu ,  James Rinker

发明人： Mark Player ,  William Parsons ,  Hui Huang ,  Daniel Hutta ,  Huaping Hu ,  James Rinker

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D401/02 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention addresses the current need for selective and potent protein tyrosine kinase inhibitors by providing potent inhibitors of c-fms kinase. The invention is directed to the novel compounds of Formula I: or a salt, stereoisomer, tautomer, crystalline, polymorph, amorphous, solvate, hydrate, ester, prodrug or metabolite form thereof, wherein A, Y, Z, R101 and R200 are described in the specification.

摘要翻译： 本发明通过提供c-fms激酶的有效抑制剂来解决当前对选择性和有效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂的需要。 本发明涉及新的式I化合物：或其盐，立体异构体，互变异构体，结晶，多晶型物，无定形，溶剂合物，水合物，酯，前药或代谢物形式，其中A，Y，Z，R 101 ＆lt; / SUP＆gt;和＆lt; 200＆gt;在本说明书中描述。