公开(公告)号：US20070287711A1

公开(公告)日：2007-12-13

申请号：US11733753

申请日：2007-04-10

申请人： William Arnold ,  Pierre Bounaud ,  Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Andreas Gosberg ,  Stefan Gradl ,  Stephanie Hopkins ,  Zhe Li ,  Ian McDonald ,  Paul Sprengeler ,  Ruo Steensma ,  Mark Wilson

发明人： William Arnold ,  Pierre Bounaud ,  Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Andreas Gosberg ,  Stefan Gradl ,  Stephanie Hopkins ,  Zhe Li ,  Ian McDonald ,  Paul Sprengeler ,  Ruo Steensma ,  Mark Wilson

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/00 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides novel fused ring heterocycle kinase modulators and methods of using the novel fused ring heterocycle kinase modulators to treat diseases mediated by kinase activity.

摘要翻译： 本发明提供新颖的稠环杂环激酶调节剂和使用新的稠环杂环激酶调节剂来治疗由激酶活性介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US08268994B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US12539077

申请日：2009-08-11

申请人： William D. Arnold ,  Pierre Bounaud ,  Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Andreas Gosberg ,  Stefan N. Gradl ,  Stephanie Hopkins ,  Zhe Li ,  Ian McDonald ,  Paul A. Sprengeler ,  Ruo W. Steensma ,  Mark E. Wilson

发明人： William D. Arnold ,  Pierre Bounaud ,  Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Andreas Gosberg ,  Stefan N. Gradl ,  Stephanie Hopkins ,  Zhe Li ,  Ian McDonald ,  Paul A. Sprengeler ,  Ruo W. Steensma ,  Mark E. Wilson

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D401/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides novel fused ring heterocycle kinase modulators and methods of using the novel fused ring heterocycle kinase modulators to treat diseases mediated by kinase activity.

摘要翻译： 本发明提供新颖的稠环杂环激酶调节剂和使用新的稠环杂环激酶调节剂来治疗由激酶活性介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US07709645B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US11733758

申请日：2007-04-10

申请人： William D Arnold ,  Pierre Bounaud ,  Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Andreas Gosberg ,  Stefan N. Gradl ,  Stephanie Hopkins ,  Zhe Li ,  Ian McDonald ,  Paul A. Sprengeler ,  Ruo W. Steensma ,  Mark E. Wilson

发明人： William D Arnold ,  Pierre Bounaud ,  Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Andreas Gosberg ,  Stefan N. Gradl ,  Stephanie Hopkins ,  Zhe Li ,  Ian McDonald ,  Paul A. Sprengeler ,  Ruo W. Steensma ,  Mark E. Wilson

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides novel pyrrolo-pyridine kinase modulators and methods of using the novel pyrrolo-pyridine kinase modulators to treat diseases mediated by kinase activity.

摘要翻译： 本发明提供新颖的吡咯并 - 吡啶激酶调节剂和使用新型吡咯并 - 吡啶激酶调节剂治疗由激酶活性介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20100036118A1

公开(公告)日：2010-02-11

申请号：US12539077

申请日：2009-08-11

申请人： William D. Arnold ,  Pierre Bounaud ,  Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Andreas Gosberg ,  Stefan N. Gradl ,  Stephanie Hopkins ,  Zhe Li ,  Ian McDonald ,  Paul A. Sprengeler ,  Ruo W. Steensma ,  Mark E. Wilson

发明人： William D. Arnold ,  Pierre Bounaud ,  Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Andreas Gosberg ,  Stefan N. Gradl ,  Stephanie Hopkins ,  Zhe Li ,  Ian McDonald ,  Paul A. Sprengeler ,  Ruo W. Steensma ,  Mark E. Wilson

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D401/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides novel fused ring heterocycle kinase modulators and methods of using the novel fused ring heterocycle kinase modulators to treat diseases mediated by kinase activity.

摘要翻译： 本发明提供新颖的稠环杂环激酶调节剂和使用新的稠环杂环激酶调节剂来治疗由激酶活性介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20090143352A1

公开(公告)日：2009-06-04

申请号：US11733758

申请日：2007-04-10

申请人： William D. Arnold ,  Pierre Bounaud ,  Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Andreas Gosberg ,  Stefan N. Gradl ,  Stephanie Hopkins ,  Zhe Li ,  Ian McDonald ,  Paul A. Sprengeler ,  Ruo W. Steensma ,  Mark E. Wilson

发明人： William D. Arnold ,  Pierre Bounaud ,  Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Andreas Gosberg ,  Stefan N. Gradl ,  Stephanie Hopkins ,  Zhe Li ,  Ian McDonald ,  Paul A. Sprengeler ,  Ruo W. Steensma ,  Mark E. Wilson

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D471/02 ,  A61K31/497 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides novel pyrrolo-pyridine kinase modulators and methods of using the novel pyrrolo-pyridine kinase modulators to treat diseases mediated by kinase activity.

摘要翻译： 本发明提供新颖的吡咯并 - 吡啶激酶调节剂和使用新型吡咯并 - 吡啶激酶调节剂治疗由激酶活性介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US07626021B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US11733753

申请日：2007-04-10

申请人： William D. Arnold ,  Pierre Bounaud ,  Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Andreas Gosberg ,  Stefan N. Gradl ,  Stephanie Hopkins ,  Zhe Li ,  Ian McDonald ,  Paul A. Sprengeler ,  Ruo W. Steensma ,  Mark E. Wilson

发明人： William D. Arnold ,  Pierre Bounaud ,  Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Andreas Gosberg ,  Stefan N. Gradl ,  Stephanie Hopkins ,  Zhe Li ,  Ian McDonald ,  Paul A. Sprengeler ,  Ruo W. Steensma ,  Mark E. Wilson

IPC分类号： C07D471/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： The present invention provides novel fused ring heterocycle kinase modulators and methods of using the novel fused ring heterocycle kinase modulators to treat diseases mediated by kinase activity.

摘要翻译： 本发明提供新颖的稠环杂环激酶调节剂和使用新的稠环杂环激酶调节剂来治疗由激酶活性介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US08242280B2

公开(公告)日：2012-08-14

申请号：US12101110

申请日：2008-04-10

申请人： Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Andreas Gosberg ,  Stefan N. Gradl ,  Gavin Hirst ,  Stephanie Hopkins ,  Khanh Thi Tuong Nguyen ,  Richard Pracitto ,  Paul E. Sprengeler ,  Ruo W. Steensma

发明人： Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Andreas Gosberg ,  Stefan N. Gradl ,  Gavin Hirst ,  Stephanie Hopkins ,  Khanh Thi Tuong Nguyen ,  Richard Pracitto ,  Paul E. Sprengeler ,  Ruo W. Steensma

IPC分类号： C07D401/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides fused ring heterocycles as kinase modulators, pharmaceutical compositions containing these modulators, and methods of using these modulators to treat diseases mediated by kinase activity.

摘要翻译： 本发明提供作为激酶调节剂的稠环杂环，含有这些调节剂的药物组合物，以及使用这些调节剂治疗由激酶活性介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20080261921A1

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：US12101110

申请日：2008-04-10

申请人： Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Andreas Gosberg ,  Stefan N. Gradl ,  Gavin Hirst ,  Stephanie Hopkins ,  Khanh Thi Tuong Nguyen ,  Richard Pracitto ,  Paul E. Sprengeler ,  Ruo W. Steensma

发明人： Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Andreas Gosberg ,  Stefan N. Gradl ,  Gavin Hirst ,  Stephanie Hopkins ,  Khanh Thi Tuong Nguyen ,  Richard Pracitto ,  Paul E. Sprengeler ,  Ruo W. Steensma

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07F5/02 ,  C07D471/04 ,  A61K31/541 ,  A61P35/02 ,  C07D279/12 ,  A61K31/69

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides fused ring heterocycles as kinase modulators, pharmaceutical compositions containing these modulators, and methods of using these modulators to treat diseases mediated by kinase activity.

摘要翻译： 本发明提供作为激酶调节剂的稠环杂环，含有这些调节剂的药物组合物，以及使用这些调节剂治疗由激酶活性介导的疾病的方法。

公开(公告)号：US20050026963A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10497122

申请日：2002-12-13

申请人： Nicholas Cosford ,  Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Dehua Huang ,  Benito Munoz ,  Petpiboon Prasit ,  Nicholas Smith

发明人： Nicholas Cosford ,  Chixu Chen ,  Brian Eastman ,  Dehua Huang ,  Benito Munoz ,  Petpiboon Prasit ,  Nicholas Smith

IPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/424 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P17/06 ,  A61P21/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D231/38 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： Pyrazole compounds substituted directly, or by a bridge, with a heteroaryl moiety containing N adjacent to the point of connection of the heteroaryl, are mGluR5 modulators useful in the treatment of psychiatric and mood disorders such as, for example, schizophrenia, anxiety, depression, bipolar disorder and panic, as well as in the treatment of pain, circadian rhythm disorders, and other diseases.

摘要翻译： 直接或通过桥连与杂芳基相连接的杂芳基部分的吡唑化合物是可用于治疗精神病和情绪障碍（例如精神分裂症，焦虑症，抑郁症）的mGluR5调节剂， 双相情感障碍和恐慌，以及治疗疼痛，昼夜节律紊乱和其他疾病。

公开(公告)号：US20050153986A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10506479

申请日：2003-03-07

申请人： Chixu Chen ,  Nicholas Cosford ,  Brian Eastman ,  Dehua Huang ,  Steve Poon ,  Thomas Reger ,  Jeffrey Roppe ,  Nicholas Smith

发明人： Chixu Chen ,  Nicholas Cosford ,  Brian Eastman ,  Dehua Huang ,  Steve Poon ,  Thomas Reger ,  Jeffrey Roppe ,  Nicholas Smith

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D43/02 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Tetrazole compounds substituted directly, or by a bridge, with i) a heteroaryl moiety containing N adjacent to the point of connection of the heteroaryl and ii) another heteroaryl or aryl ring, with at least one of the rings being further substituted with another ring, are mGluR5 modulators useful in the treatment of psychiatric and mood disorders such as, for example, schizophrenia, anxiety, depression, panic, and bipolar disorder, as well as in the treatment of pain, Parkinson's disease, cognitive dysfunction, epilepsy, circadian rhythm disorders, drug addiction, drug abuse, drug withdrawal, obesity and other diseases.

摘要翻译： 直接或桥接的四唑化合物与i）杂芳基部分，该杂芳基部分含有邻近杂芳基的连接点的N，和ii）另一个杂芳基或芳基环，其中至少一个环进一步被另一个环取代， 是用于治疗精神病和情绪障碍（例如精神分裂症，焦虑，抑郁，恐慌和双相情感障碍）以及治疗疼痛，帕金森病，认知功能障碍，癫痫，昼夜节律紊乱的mGluR5调节剂 药物成瘾，药物滥用，戒毒，肥胖等疾病。