公开(公告)号：US4985233A

公开(公告)日：1991-01-15

申请号：US793899

申请日：1985-11-01

申请人： Jo Klaveness ,  Trond Jacobsen ,  Bernt J. Lindberg

发明人： Jo Klaveness ,  Trond Jacobsen ,  Bernt J. Lindberg

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K49/06 ,  A61K49/18

CPC分类号： A61K49/128 ,  A61K49/06 ,  A61K49/1821 ,  Y10S436/806 ,  Y10T436/24

摘要： A paramagnetic metal species-containing diagnostic agent is disclosed which comprises a non-radioactive paramagnetic metal species and, as a carrier therefor, a physiologically tolerable, water-insoluble, hydroxyl group-containing, particulate macromolecular product consisting essentially of at least one polymeric or polymerized carbohydrate or polymerized sugar alcohol or derivative thereof.

摘要翻译： 公开了含顺磁性金属物质的诊断剂，其包含非放射性顺磁性金属物质，并且作为其载体，具有生理上可耐受的，水不溶性的含羟基的颗粒状大分子产物，其主要由至少一种聚合物或 聚合的碳水化合物或聚合的糖醇或其衍生物。

公开(公告)号：US09050312B2

公开(公告)日：2015-06-09

申请号：US12913508

申请日：2010-10-27

申请人： Egil Jellum ,  Bjørn Jarl Fagerlund ,  Clas Magne Kjølberg ,  Jo Klaveness

发明人： Egil Jellum ,  Bjørn Jarl Fagerlund ,  Clas Magne Kjølberg ,  Jo Klaveness

IPC分类号： A61K31/28 ,  A61K33/24

CPC分类号： A61K33/14 ,  A61K31/192 ,  A61K31/194 ,  A61K31/196 ,  A61K31/198 ,  A61K31/20 ,  A61K31/28 ,  A61K31/375 ,  A61K31/60 ,  A61K33/24 ,  Y10S514/936 ,  Y10S514/946 ,  Y10S514/947

摘要： The invention provides a method of treatment of a human or non-human subject to combat sub-dermal soft tissue pain therein, said method comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a physiologically tolerable strontium compound.

摘要翻译： 本发明提供一种治疗人或非人受试者的方法，以对抗其中的皮下软组织疼痛，所述方法包括向有需要的受试者施用有效量的生理上可耐受的锶化合物。

公开(公告)号：US20110293528A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13141919

申请日：2009-12-23

申请人： Aslak Godal ,  Jo Klaveness

发明人： Aslak Godal ,  Jo Klaveness

IPC分类号： A61K49/06 ,  A61K31/221 ,  A61K49/04 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P31/00 ,  A61K31/197 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K9/0031 ,  A61K41/0061 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/34 ,  A61K47/38

摘要： This invention relates to improved methods of photodynamic treatment and diagnosis of cancer and non-cancerous conditions, and in particular to improved enema preparations for use in such methods, said enema preparations comprising a photosensitiser which is 5-aminolevulinic acid (5-ALA) or a precursor or derivative thereof, e.g. a 5-ALA ester. Such preparations may further comprise one or more viscosity enhancing agents, mucoadhesive or mucolytic agents, penetration enhancers or chelating agents. The methods and preparations herein described are particularly suitable for use in photodynamic methods of treating and/or diagnosing cancer and non-cancerous conditions in the colon and/or rectum.

摘要翻译： 本发明涉及光动力学治疗和诊断癌症和非癌症病症的改进方法，特别是涉及用于这些方法的改善的灌肠剂制剂，所述灌肠制剂包含5-氨基乙酰丙酸（5-ALA）的光敏剂或 其前体或衍生物，例如 一种5-ALA酯。 这样的制剂还可以包含一种或多种粘度增强剂，粘膜粘附或粘液溶解剂，渗透增强剂或螯合剂。 本文所述的方法和制剂特别适用于治疗和/或诊断结肠和/或直肠癌和非癌症病症的光动力学方法。

公开(公告)号：US07888526B2

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：US10594361

申请日：2005-03-29

申请人： Jon Erik Braenden ,  Aslak Godal ,  Nils Olav Nilsen ,  Jo Klaveness

发明人： Jon Erik Braenden ,  Aslak Godal ,  Nils Olav Nilsen ,  Jo Klaveness

IPC分类号： C07C229/22 ,  A61K31/195

CPC分类号： A61K41/0061 ,  C07C229/22

摘要： The present invention provides an acid addition salt of 5-aminolevulinic acid (5-ALA) or of a 5-ALA derivative (e.g. a 5-ALA ester) with an acid which has a pKa of about 5 or less, preferably about 3 or less, with the proviso that the acid is other than hydrochloric acid. Particularly preferred salts are those derived from acids selected from the group comprising sulphonic acid and its derivatives, hydrobromic acid, sulfuric acid, nitric acid and phosphoric acid. The salts in accordance with the invention are particularly suitable for use as photosensitizing agents in diagnosis and photochemotherapy of disorders or abnormalities of external or internal surfaces of the body.

摘要翻译： 本发明提供5-氨基乙酰丙酸（5-ALA）或5-ALA衍生物（例如5-ALA酯）与酸的加成盐，所述酸的pKa为约5或更小，优选约3或 较少，条件是酸不是盐酸。 特别优选的盐是衍生自选自磺酸及其衍生物，氢溴酸，硫酸，硝酸和磷酸的酸的酸。 根据本发明的盐特别适用于诊断和光化学治疗身体的外表面或内表面的病症或异常的光敏剂。

公开(公告)号：US07834010B2

公开(公告)日：2010-11-16

申请号：US10583829

申请日：2004-12-23

申请人： Jo Klaveness ,  Finn Olav Levy ,  Bjarne Brudeli

发明人： Jo Klaveness ,  Finn Olav Levy ,  Bjarne Brudeli

IPC分类号： A61K31/536 ,  C07D265/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61K31/445 ,  C07D209/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D405/12

摘要： The invention relates to modulators of peripheral 5-HT receptors, particularly 5-HT4 receptors, said modulators essentially selective for peripheral 5-HT receptors over receptors of the central nervous system. The invention allows for the treatment, amongst others, of gastrointestinal disorders, lower urinary tract disorders, and cardiovascular disorders without side effects related to CNS activity.

摘要翻译： 本发明涉及外周5-HT受体，特别是5-HT 4受体的调节剂，所述调节剂基本上对中枢神经系统受体的外周5-HT受体具有选择性。 本发明允许治疗胃肠疾病，下尿路疾病和心血管疾病，而不伴随CNS活性的副作用。

公开(公告)号：US20100137266A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12444574

申请日：2007-10-08

申请人： Eili Tranheim Kase ,  Arild Chr. Rustan ,  Gunn Hege Thoresen ,  Hilde Irene Nebb ,  Pål Rongved ,  Jo Klaveness ,  Bjarne Brudeli

发明人： Eili Tranheim Kase ,  Arild Chr. Rustan ,  Gunn Hege Thoresen ,  Hilde Irene Nebb ,  Pål Rongved ,  Jo Klaveness ,  Bjarne Brudeli

IPC分类号： A61K31/575 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： A61K31/575 ,  A61K45/06 ,  C07J9/00 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides the use of an LXR antagonist, or a physiologically-acceptable pro-drug therefor, in the manufacture of a medicament for combating insulin resistance or a disorder associated therewith. Further provided is a compound being an ester or carbamate of a hydroxycholesterol, a pharmaceutical composition of such a compound or its use in therapy.

摘要翻译： 本发明提供LXR拮抗剂或其生理上可接受的前药用于制备用于对抗胰岛素抵抗或与其相关的病症的药物的用途。 还提供了一种化合物，其是羟基胆固醇的酯或氨基甲酸酯，这种化合物的药物组合物或其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US20100048704A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12373601

申请日：2007-07-13

申请人： Cees Vermeer ,  Leon J. Schurgers ,  Jo Klaveness ,  Hogne Vik ,  Anne Bjornebye Vik ,  Stein Westbye

发明人： Cees Vermeer ,  Leon J. Schurgers ,  Jo Klaveness ,  Hogne Vik ,  Anne Bjornebye Vik ,  Stein Westbye

IPC分类号： A61K31/20 ,  A61K31/12 ,  A61K31/202 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K35/60 ,  A23L33/15 ,  A23V2002/00 ,  A61K31/122 ,  A61K31/231 ,  A61K31/232 ,  A61K2300/00 ,  A23V2250/714

摘要： A pharmaceutical and nutraceutical product is provided comprising vitamin K2 or a compound within the vitamin K2 class of compounds, optionally and preferably in combination with one or more polyunsaturated fatty acids, either in purified form or as a marine oil (i.e. fish and/or krill oil). Also provided is the use of vitamin K2 or a compound within the vitamin K2 class of compounds, preferably in combination with one or more polyunsaturated fatty acids, either in purified form or as a marine oil, in the treatment or prophylaxis of disorders related to bone, cartilage and the cardiovascular system. Preferred compounds within the vitamin K2 class of compounds are MK-7, MK-8, MK-9 and MK-10, in particular MK-7 or MK-9. The marine oil is preferably krill oil or fish oil.

摘要翻译： 提供药物和营养产品，其包含维生素K2或维生素K2类化合物中的化合物，任选且优选与一种或多种纯化形式的多不饱和脂肪酸或海洋油（即鱼和/或磷虾）组合 油）。 还提供了在维生素K2类化合物中使用维生素K2或化合物，优选与纯化形式的一种或多种多不饱和脂肪酸或海洋油组合用于治疗或预防与骨相关的疾病 ，软骨和心血管系统。 维生素K2类化合物中优选的化合物是MK-7，MK-8，MK-9和MK-10，特别是MK-7或MK-9。 海洋油最好是磷虾油或鱼油。

公开(公告)号：US20090029979A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US11994738

申请日：2006-07-07

申请人： Jo Klaveness ,  Bjarne Brudeli ,  Finn Olav Levy

发明人： Jo Klaveness ,  Bjarne Brudeli ,  Finn Olav Levy

IPC分类号： A61K31/5365 ,  C07D209/04 ,  A61K31/404 ,  C07D401/06 ,  A61K31/517 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  C07D401/12 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D211/62 ,  C07D207/14 ,  C07D209/42 ,  C07D209/80 ,  C07D211/22 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D211/70 ,  C07D295/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to compounds which bind to serotonin receptors inside or outside the central nervous system, in particular compounds which bind to the 5-HT2 or 5-HT7 receptors, their preparation and use, compositions containing them, and methods of treatment using them.

摘要翻译： 本发明涉及在中枢神经系统内部或外部结合血清素受体的化合物，特别是与5-HT2或5-HT7受体结合的化合物，其制备和用途，含有它们的组合物，以及使用它们的治疗方法。

公开(公告)号：US20080188558A1

公开(公告)日：2008-08-07

申请号：US11667504

申请日：2005-11-04

申请人： Aslak Godal ,  Jo Klaveness ,  Hilde Morris

发明人： Aslak Godal ,  Jo Klaveness ,  Hilde Morris

IPC分类号： A61K31/215 ,  A61K31/19 ,  A61P17/10

CPC分类号： A61N5/0616 ,  A61K31/197 ,  A61K41/0061

摘要： The invention provides use of a photosensitiser, which is a derivative (e.g. an ester) of 5-aminolevulinic acid (5-ALA) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in the manufacture of a medicament for use in the prevention or treatment of acne.

摘要翻译： 本发明提供了在制备用于预防或治疗痤疮的药物中使用作为5-氨基乙酰丙酸（5-ALA）的衍生物（例如酯）或其药学上可接受的盐的光敏剂的用途。

公开(公告)号：US20080103110A1

公开(公告)日：2008-05-01

申请号：US11662896

申请日：2005-09-15

申请人： Jo Klaveness ,  Bjarne Brudeli

发明人： Jo Klaveness ,  Bjarne Brudeli

IPC分类号： A61K31/7068 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  C07H19/067

CPC分类号： A61K47/555 ,  A61K47/542

摘要： The invention provides a water-soluble prodrug compound comprising a therapeutically effective moiety coupled via a metabolically cleavable bond to a protein binding moiety, wherein said therapeutically effective moiety has an anticancer, antiinflammatory, antiinfective or antipain effect, said protein binding moiety binds non-covalently to blood proteins, and the protein binding of said compound is at least 100% higher than that of the therapeutically effective moiety itself, with the exclusion of (i) the monoester of gemcitabine with azelaic acid, (ii) the monoester of dideoxycytidine with 1,12-dodecanedicarboxylic acid, (iii) 2-amino-1,9-dihydro-9(2′-(1-(10-acetyl-decanoyloxy)ethoxymethyl))-guanine, (iv) 5′-cytarabine monoester with 1,4-phenylene diacetic acid, (v) the monoester of metronidazole with 1,4-butanedicarboxylic acid, and (vi) the monoester of metronidazole with 1,6-phenylene diacetic acid; and pre-prodrugs metabolizable thereto.

摘要翻译： 本发明提供了一种水溶性前药化合物，其包含通过可代谢切割键与蛋白质结合部分相连的治疗有效部分，其中所述治疗有效部分具有抗癌，抗炎，抗感染或抗胰蛋白酶作用，所述蛋白质结合部分非共价结合 并且所述化合物的蛋白质结合比治疗有效部分本身的蛋白质结合至少高100％，排除（i）吉西他滨与壬二酸的单酯，（ii）双脱氧胞苷的单酯与1 ，12-十二烷二羧酸，（iii）2-氨基-1,9-二氢-9（2' - （1-（10-乙酰基 - 癸酰氧基）乙氧基甲基）） - 鸟嘌呤，（iv）5'-阿糖胞苷单酯与1 ，4-亚苯基二乙酸，（v）甲硝唑与1,4-丁烷二羧酸的单酯，和（vi）甲硝唑与1,6-亚苯基二乙酸的单酯; 和其可代谢的前药前药。