公开(公告)号：US5693815A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US491854

申请日：1995-07-14

申请人： Frank Bennett ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Naginbhai M. Patel

发明人： Frank Bennett ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Naginbhai M. Patel

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C237/22 ,  C07C247/10 ,  C07C311/19 ,  C07D209/42 ,  C07D215/48 ,  C07D237/28 ,  C07K5/02 ,  C07K5/078 ,  C07D215/04 ,  C07D215/20

CPC分类号： C07K5/06139 ,  C07C237/22 ,  C07C247/10 ,  C07C311/19 ,  C07D209/42 ,  C07D215/48 ,  C07D237/28 ,  C07K5/021 ,  A61K38/00 ,  C07C2103/24

摘要： Compounds of formula ##STR1## wherein Ar, W, Z, Q, R.sub.1, U, and L are as set forth herein, are described. These compounds are active as agents against HIV and inhibit renin and therefore are also active against hypertension. Similar retroviruses against which the compounds of the invention are active include the retrovirus which causes feline AIDS, and the retrovirus which causes Rous' sarcoma which is a disease of chickens.

摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 00330 Sec。 371 1995年7月14日第 102（e）日期1995年7月14日PCT 1994年1月14日PCT PCT。 公开号WO94 / 17096 日期1994年8月4日描述了其中Ar，W，Z，Q，R 1，U和L如本文所述的式 I的化合物。 这些化合物作为抗艾滋病毒的药物是有活性的，并且抑制肾素，因此也对抗高血压也是有效的。 本发明化合物具有活性的类似的逆转录病毒包括引起猫科动物AIDS的逆转录病毒，以及引起作为鸡疾病的Rous'肉瘤的逆转录病毒。

公开(公告)号：US08673924B2

公开(公告)日：2014-03-18

申请号：US11788847

申请日：2007-04-20

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen S. Alvarez ,  Kartik M. Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent S. Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhenmin He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar M. Paradkar ,  Douglas Walsh Hobbs ,  Paul Kirschmeier ,  Rajat Bannerji

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen S. Alvarez ,  Kartik M. Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent S. Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhenmin He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar M. Paradkar ,  Douglas Walsh Hobbs ,  Paul Kirschmeier ,  Rajat Bannerji

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/33 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61K31/535 ,  A61K31/555 ,  A61K31/56 ,  A61K31/655 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7004 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a method of inhibiting one or more cyclin dependent kinases in a patient comprising administering to said patient a therapeutically effective amount of at least one pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compound or a pharmaceutical composition comprising such compound, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions. An example pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compound useful in the present invention is shown below:

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了抑制患者中一种或多种细胞周期蛋白依赖性激酶的方法，包括向所述患者施用治疗有效量的至少一种吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物或包含 以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。 用于本发明的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物的实例如下所示：

公开(公告)号：US07619094B2

公开(公告)日：2009-11-17

申请号：US11602174

申请日：2006-11-20

申请人： Kevin X Chen ,  F George Njoroge ,  Mousumi Sannigrahi ,  Latha G Nair ,  Weiying Yang ,  Bancha Vibulbhan ,  Srikanth Venkatraman ,  Ashok Arasappan ,  Stephane L. Bogen ,  Frank Bennett ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： Kevin X Chen ,  F George Njoroge ,  Mousumi Sannigrahi ,  Latha G Nair ,  Weiying Yang ,  Bancha Vibulbhan ,  Srikanth Venkatraman ,  Ashok Arasappan ,  Stephane L. Bogen ,  Frank Bennett ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： C07D209/02 ,  C07D403/12 ,  A61K31/403

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K31/40 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0205 ,  C12Q1/707

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US07514442B2

公开(公告)日：2009-04-07

申请号：US11395676

申请日：2006-03-31

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Carmen S. Alvarez ,  Tin Yau Chan ,  Chad Knutson ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Carmen S. Alvarez ,  Tin Yau Chan ,  Chad Knutson ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US07468372B2

公开(公告)日：2008-12-23

申请号：US11395965

申请日：2006-03-31

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Chad Knutson ,  Brian McKittrick ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Chad Knutson ,  Brian McKittrick ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US07432265B2

公开(公告)日：2008-10-07

申请号：US11047524

申请日：2005-01-31

申请人： Kamil Paruch ,  Timothy J. Guzi ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams

发明人： Kamil Paruch ,  Timothy J. Guzi ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of imidazo[1,2-a]pyrazine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的咪唑并[1,2-a]吡嗪化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US07399749B2

公开(公告)日：2008-07-15

申请号：US11132083

申请日：2005-05-18

申请人： Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： Ashok Arasappan ,  F. George Njoroge ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： A61K38/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K38/21 ,  A61K38/212 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205 ,  C07K7/02 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US07173057B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US11065647

申请日：2005-02-24

申请人： Kevin X. Chen ,  F. George Njoroge ,  Mousumi Sannigrahi ,  Latha G. Nair ,  Weiying Yang ,  Bancha Vibulbhan ,  Srikanth Venkatraman ,  Ashok Arasappan ,  Stephane L. Bogen ,  Frank Bennett ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： Kevin X. Chen ,  F. George Njoroge ,  Mousumi Sannigrahi ,  Latha G. Nair ,  Weiying Yang ,  Bancha Vibulbhan ,  Srikanth Venkatraman ,  Ashok Arasappan ,  Stephane L. Bogen ,  Frank Bennett ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4166 ,  C07D209/48 ,  C07D209/52 ,  C07D209/02 ,  C07D471/02 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D217/24 ,  C07D233/02 ,  C07D233/74

CPC分类号： C07K5/0202 ,  A61K31/40 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0205 ,  C12Q1/707

摘要： The present invention discloses novel compounds which have HCV protease inhibitory activity as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such compounds as well as methods of using them to treat disorders associated with the HCV protease.

摘要翻译： 本发明公开了具有HCV蛋白酶抑制活性的新型化合物及其制备方法。 在另一个实施方案中，本发明公开了包含这些化合物的药物组合物以及使用它们来治疗与HCV蛋白酶相关的病症的方法。

公开(公告)号：US07151104B2

公开(公告)日：2006-12-19

申请号：US10664337

申请日：2003-09-17

申请人： Michael P. Dwyer ,  Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Ronald J. Doll ,  Kartik M. Keertikar ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： Michael P. Dwyer ,  Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Ronald J. Doll ,  Kartik M. Keertikar ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： C07D271/00 ,  C07D221/02 ,  A01N43/90

CPC分类号： C07D471/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyridine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新颖的吡唑并[1,5-a]吡啶化合物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备此类化合物的方法，含有一种或多种此类化合物的药物组合物，制备药物制剂的方法 包括一种或多种这样的化合物，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US07119200B2

公开(公告)日：2006-10-10

申请号：US10776988

申请日：2004-02-11

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen S. Alvarez ,  Kartik M. Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar M. Hobbs ,  Douglas Walsh Hobbs

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Michael P. Dwyer ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Alan Mallams ,  Carmen S. Alvarez ,  Kartik M. Keertikar ,  Jocelyn Rivera ,  Tin-Yau Chan ,  Vincent Madison ,  Thierry O. Fischmann ,  Lawrence W. Dillard ,  Vinh D. Tran ,  Zhen Min He ,  Ray Anthony James ,  Haengsoon Park ,  Vidyadhar M. Hobbs ,  Douglas Walsh Hobbs

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/495

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.