公开(公告)号：US4891368A

公开(公告)日：1990-01-02

申请号：US287258

申请日：1988-12-21

申请人： Krzysztof Chwalisz ,  Sybille Beier ,  Angelika Esch ,  Walter Elger

发明人： Krzysztof Chwalisz ,  Sybille Beier ,  Angelika Esch ,  Walter Elger

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/575 ,  A61P3/04 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07J1/00 ,  C07J41/00 ,  C07J63/00

CPC分类号： A61K31/575 ,  A61K31/565 ,  Y10S514/01

摘要： Antigestagens are useful for softening the nonpregnant cervix.

摘要翻译： 抗消化药用于软化非妊娠宫颈。

公开(公告)号：US4870069A

公开(公告)日：1989-09-26

申请号：US147475

申请日：1988-01-25

申请人： Eckhard Ottow ,  Rudolf Wiechert ,  Guenter Neef ,  Juergen Bardenhagen ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

发明人： Eckhard Ottow ,  Rudolf Wiechert ,  Guenter Neef ,  Juergen Bardenhagen ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/58 ,  A61P5/38 ,  C07J1/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J9/00 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  C07J33/00 ,  C07J41/00 ,  C07J43/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J1/0081 ,  C07J1/0096 ,  C07J17/00 ,  C07J21/00 ,  C07J21/003 ,  C07J31/006 ,  C07J33/002 ,  C07J41/0077 ,  C07J43/003 ,  C07J71/001

摘要： 11.beta.-substituted steroids of the formula ##STR1## wherein A and B together represent a second bond between the 6-position and 7-position carbon atoms, or, respectively, are each H;X is O, two H atoms or hydroximino;Z is the residue of a pentagonal or hexagonal ring which is optionally substituted and optionally saturated;R.sup.1 is vinyl, C.sub.3-7 -cyclo-1-alkenyl, phenyl, naphthyl or 5- or 6-membered heterocyclic aromatic having at least one N, O or S atom, each being unsubstituted or substituted by 1-3 halogen atoms, 1-3 C.sub.1-4 -alkyl, C.sub.1-4 -alkoxy, C.sub.1-4 -acyl, C.sub.2-10 -alkenyl, C.sub.1-4 -acyloxy, phenyl, nitro, hydroxy, carboxy, cyanide, COOR.sup.4 or amino optionally substituted by 1-2 C.sub.1-4 -alkyl;R.sup.2 is methyl or ethyl,R.sup.3 is H, Cl or methyl; andR.sup.4 is C.sub.1-4 -alkyl optionally substituted by phenyl which itself is optionally substituted by C.sub.1-4 -alkyl, C.sub.1-4 -alkoxy, halogen or phenylhave valuable pharmacological properties.

摘要翻译： 其中A和B一起表示6位和7-位碳原子之间的第二键，或分别为H; X是O，两个H原子或肟基; Z是任选被取代且任选饱和的五边形或六方晶环的残基; R1是具有至少一个N，O或S原子的乙烯基，C 3-7 - 环-1-链烯基，苯基，萘基或5-或6-元杂环芳族，各自未被取代或被1-3个卤素原子取代，1 -3 C 1-4 - 烷基，C 1-4 - 烷氧基，C 1-4 - 酰基，C 2-10 - 烯基，C 1-4 - 酰氧基，苯基，硝基，羟基，羧基，氰基，COOR 4或任选被1- 2 C 1-4 - 烷基; R2是甲基或乙基，R3是H，C1或甲基; R4是任选被苯基取代的C 1-4 - 烷基，其本身任选被C 1-4 - 烷基，C 1-4 - 烷氧基，卤素或苯基取代，具有有价值的药理学性质。

公开(公告)号：US4829060A

公开(公告)日：1989-05-09

申请号：US832604

申请日：1986-02-24

申请人： Eckhard Ottow ,  Guenter Neef ,  Ralph Rohde ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

发明人： Eckhard Ottow ,  Guenter Neef ,  Ralph Rohde ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P5/38 ,  C07J41/00

CPC分类号： C07J41/0083

摘要： Descriptions are given of 11.beta.-aryl-estradienes of general formula I ##STR1## where X means an oxygen atom or a hydroxyimino group N.about.OH, where the hydroxy group may be in the syn or anti position,R.sup.1 means a methyl or ethyl groupR.sup.2 means a --C.tbd.C--CH.dbd.CH.sub.2, a --CH.sub.2 --(CH.sub.2).sub.n --Y--R.sup.3 or a --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.m --Y--R.sup.3 group,Y standing for an oxygen or sulfur atom, n for numbers 0 or 1, m for numbers 1, 2 or 3 and R.sup.3 for a hydrogen atom, for an alkyl or acyl radical with 1 to 4 carbon atoms respectively,with the proviso that when m stands for 1 and Y for an oxygen atom, R.sup.3 means an alkyl radical with 1 to 4 carbon atoms.The new 11.beta.-aryl-estradienes possess antigestagenic and antiglucocorticoid effects.

摘要翻译： 给出了通式I（I）的11个β-芳基 - 雌二醇的描述，其中X表示氧原子或羟基亚氨基N差异OH，其中羟基可以在顺式或反位，R1表示 甲基或乙基R2表示-C3OND C-CH = CH2，-CH2-（CH2）nY-R3或-CH = CH-（CH2）mY-R3基团，Y表示氧或硫原子， n为0或1，m为1,2或3，R3为氢原子，分别为具有1至4个碳原子的烷基或酰基，条件是当m表示1时，Y表示氧 原子，R3表示具有1至4个碳原子的烷基。 新的11β-芳基 - 雌二醇具有抗前列腺素和抗糖皮质激素作用。

公开(公告)号：US4738957A

公开(公告)日：1988-04-19

申请号：US842691

申请日：1986-03-21

申请人： Henry Laurent ,  Dieter Bittler ,  Sybille Beier ,  Walter Elger

发明人： Henry Laurent ,  Dieter Bittler ,  Sybille Beier ,  Walter Elger

IPC分类号： A61K31/565 ,  C07J1/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J1/007

摘要： Estriol esters of Formula I ##STR1## wherein R is, in each case, the residue of an aliphatic monocarboxylic acid of 3-10 carbon atoms,surpass estriol in strength and duration of estrogen activity.

摘要翻译： 式I的雌三醇酯（I）其中R是每种情况下的3-10个碳原子的脂肪族单羧酸的残基，超过雌三醇的强度和雌激素活性持续时间。

公开(公告)号：US4489092A

公开(公告)日：1984-12-18

申请号：US413940

申请日：1982-09-01

申请人： Helmut Vorbruggen ,  Norbert Schwarz ,  Olaf Loge ,  Walter Elger

发明人： Helmut Vorbruggen ,  Norbert Schwarz ,  Olaf Loge ,  Walter Elger

IPC分类号： A61K31/27 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/255 ,  A61K31/275 ,  A61P43/00 ,  C07C51/38 ,  C07C57/03 ,  C07C57/13 ,  C07C57/52 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07F9/535 ,  C07C177/00 ,  A61K31/557

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0016 ,  C07C405/0025 ,  C07C405/0041 ,  C07C51/38 ,  C07C57/03 ,  C07C57/13 ,  C07C57/52 ,  C07F9/5352

摘要： Prostanoic acid derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is an acid, ester, amide or hydroxyalkylene group; R.sub.2 and R.sub.3 are H or alkyl; R.sub.4 and R.sub.5 are both CH.sub.3 or one is Cl and the other is CH.sub.3 ; A is CH.sub.2 CH.sub.2 or --CH.dbd.CH; B is CH.sub.2 CH.sub.2, trans-CH.dbd.CH, --C.tbd.C-- or ##STR2## W is free or functionally modified hydroxyalkylene or carbonyl; Z is free or functionally modified hydroxymethylene or carbonyl; X Y is either ##STR3## or, when Z is free or functionally modified hydroxymethylene, ##STR4## or, when Z is free or functionally modified carbonyl, --CH.dbd.CH--, R.sub.12 being H, CH.sub.3, CH or free or functionally modified hydroxy; and physiologically acceptable salts thereof when R.sub.1 is an acid group, possess pharmacological activity, including abortion triggering activity.

摘要翻译： 其中R1是酸，酯，酰胺或羟基亚烷基的式IMA曲前酯衍生物; R2和R3是H或烷基; R4和R5都是CH3，一个是Cl，另一个是CH3; A是CH 2 CH 2或-CH = CH; B是CH 2 CH 2，反式-CH = CH，-C 3 D或W是游离或官能改性的羟基亚烷基或羰基; Z是游离的或官能改性的羟基亚甲基或羰基; 或者当Z是游离的或官能改性的羟基亚甲基时，或者当Z是游离的或官能改性的羰基时，-CH = CH-，R 12是H，CH 3，CH或游离或官能改性的羟基 ; 当R1为酸基时，其生理上可接受的盐具有药理活性，包括流产触发活性。

公开(公告)号：US4468395A

公开(公告)日：1984-08-28

申请号：US380326

申请日：1982-05-20

申请人： VorbruHelmut ,  Walter Elger ,  Michael-Harold Town ,  Ekkehard Schillinger

发明人： VorbruHelmut ,  Walter Elger ,  Michael-Harold Town ,  Ekkehard Schillinger

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D263/14 ,  C07D277/10 ,  C07D417/12 ,  C07F7/18 ,  C07D233/14 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07C405/0041 ,  C07D263/14 ,  C07D277/10 ,  C07F7/1856

摘要： Compounds of Formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is a prostaglandin or prostacyclin residue;Y is oxygen, sulfur, imino, or N-(C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl) imino;Q is (CR.sub.6 R.sub.7).sub.p wherein p is an integer of 0 to 3;R.sub.2 is hydrogen; alkyl of 1-6 carbon atoms optionally substituted by hydroxy or amino; C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxycarbonyl; benzyloxycarbonyl; cyano; or di-C.sub.1 -C.sub.4 -alkylaminocarbonyl;R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, R.sub.6 and R.sub.7 each independently is hydrogen; alkyl of 1-6 carbon atoms optionally substituted by hydroxy or amino; or aryl; andR.sub.3 and R.sub.4 together form a trimethylene, tetramethylene, or 1,3-butadienylene group when R.sub.2 and R.sub.5 together represent a direct bond;have valuable pharmacological properties, e.g., as blood-pressure-lowering or abortive agents.

摘要翻译： 式I的化合物其中R 1是前列腺素或前列环素残基; Y是氧，硫，亚氨基或N-（C 1 -C 4 - 烷基）亚氨基; Q是（CR 6 R 7）p，其中p是0至3的整数; R2是氢; 任选被羟基或氨基取代的1-6个碳原子的烷基; C 1 -C 4烷氧基羰基; 苄氧羰基 氰基; 或二-C 1 -C 4烷基氨基羰基; R3，R4，R5，R6和R7各自独立地为氢; 任选被羟基或氨基取代的1-6个碳原子的烷基; 或芳基; 当R 2和R 5一起代表直接键时，R 3和R 4一起形成三亚甲基，四亚甲基或1,3-丁二烯基; 具有有价值的药理学性质，例如作为降血压药或降血糖药。

公开(公告)号：US4359467A

公开(公告)日：1982-11-16

申请号：US256369

申请日：1981-04-22

申请人： Helmut Vorbruggen ,  Norbert Schwarz ,  Olaf Loge ,  Walter Elger

发明人： Helmut Vorbruggen ,  Norbert Schwarz ,  Olaf Loge ,  Walter Elger

IPC分类号： A61K31/27 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/255 ,  A61K31/275 ,  A61P43/00 ,  C07C51/38 ,  C07C57/03 ,  C07C57/13 ,  C07C57/52 ,  C07C67/00 ,  C07C401/00 ,  C07C405/00 ,  C07D307/935 ,  C07F9/535 ,  C07C177/00 ,  A61K31/557

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C405/00 ,  C07C405/0016 ,  C07C405/0025 ,  C07C405/0041 ,  C07C51/38 ,  C07C57/03 ,  C07C57/13 ,  C07C57/52 ,  C07F9/5352

摘要： Prostanoic acid derivatives of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is an acid, ester, amide or hydroxyalkylene group; R.sub.2 and R.sub.3 are H or alkyl; R.sub.4 and R.sub.5 are both CH.sub.3 or one is Cl and the other is CH.sub.3 ; A is CH.sub.2 CH.sub.2 or --CH.dbd.CH; B is CH.sub.2 CH.sub.2, trans- ##STR2## W is free or functionally modified hydroxyalkylene or carbonyl; Z is free or functionally modified hydroxymethylene or carbonyl; X Y is either ##STR3## or, when Z is free or functionally modified hydroxymethylene, ##STR4## or, when Z is free or functionally modified carbonyl, --CH.dbd.CH--, R.sub.12 being H, CH.sub.3, CN or free or functionally modified hydroxy; and physiologically acceptable salts thereof when R.sub.1 is an acid group, possess pharmacological activity, including abortion triggering activity.

摘要翻译： 其中R1是酸，酯，酰胺或羟基亚烷基的式IMA曲前酯衍生物; R2和R3是H或烷基; R4和R5都是CH3，一个是Cl，另一个是CH3; A是CH 2 CH 2或-CH = CH; B是CH 2 CH 2，反式 - W是游离的或官能改性的羟基亚烷基或羰基; Z是游离的或官能改性的羟基亚甲基或羰基; 或者当Z是游离或官能改性的羟基亚甲基时，或者当Z是游离或官能改性羰基时，-CH = CH-，R 12是H，CH 3，CN或游离或官能改性的羟基 ; 当R1为酸基时，其生理上可接受的盐具有药理活性，包括流产触发活性。

公开(公告)号：US4337311A

公开(公告)日：1982-06-29

申请号：US96349

申请日：1979-11-21

申请人： Karl Petzoldt ,  Hermann Steinbeck ,  Walter Elger

发明人： Karl Petzoldt ,  Hermann Steinbeck ,  Walter Elger

IPC分类号： C12P33/12 ,  A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  C07J7/00 ,  C07J53/00

CPC分类号： C07J53/005

摘要： Steroids of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are identical or different and each is hydrogen or the residue of an organic or inorganic acid,and for the esters (R.sub.1 or R.sub.2 is not H) capable of salt formation, the salts thereof, possess valuable pharmacoligical properties, e.g., good antiandrogenic activity with low progestational activity.

摘要翻译： 其中R1和R2相同或不同，并且各自为氢或有机酸或无机酸的残基，并且对于能够形成盐的酯（R 1或R 2不是H），其盐， 具有宝贵的药理学性质，例如良好的抗雄激素活性，具有较低的孕激素活性。

公开(公告)号：US4196204A

公开(公告)日：1980-04-01

申请号：US886014

申请日：1978-03-13

申请人： Karl Petzoldt ,  Hermann Steinbeck ,  Walter Elger

发明人： Karl Petzoldt ,  Hermann Steinbeck ,  Walter Elger

IPC分类号： C12P33/12 ,  A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  C07J7/00 ,  C07J53/00 ,  A61K31/58 ,  C07J3/00

CPC分类号： C07J53/005

摘要： Steroids of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are identical or different and each is hydrogen or the residue of an organic or inorganic acid,and for the esters (R.sub.1 or R.sub.2 is not H) capable of salt formation, the salts thereof, possess valuable pharmacological properties, e.g., good antiandrogenic activity with low progestational activity.

摘要翻译： 其中R1和R2相同或不同，并且各自为氢或有机酸或无机酸的残基，并且对于能够形成盐的酯（R 1或R 2不是H），其盐， 具有宝贵的药理性质，例如具有低促孕活性的良好的抗雄激素活性。

公开(公告)号：US4159343A

公开(公告)日：1979-06-26

申请号：US883428

申请日：1978-03-03

申请人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduchel ,  Helmut Vorbruggen ,  Walter Elger ,  Olaf Loge ,  Eckehard Schillinger

发明人： Werner Skuballa ,  Bernd Raduchel ,  Helmut Vorbruggen ,  Walter Elger ,  Olaf Loge ,  Eckehard Schillinger

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D309/12 ,  C07C69/34 ,  A61K31/225

CPC分类号： C07C405/0025 ,  C07C405/0016 ,  C07D309/12

摘要： Prostan-1-ol esters and intermediates for their preparation are described; the former compounds exhibit improved organ specificity and a longer duration of activity at lower dosages than the corresponding non-esterified prostaglandins and are useful, inter alia, in triggering abortion, inducing labor and regulating the menstrual cycle.

摘要翻译： 描述了用于其制备的丙烷-1-醇酯和中间体; 前者的化合物表现出改善的器官特异性和较低的剂量比相应的未酯化的前列腺素更长的活性持续时间，并且尤其用于触发流产，诱导劳动和调节月经周期。