公开(公告)号：US4490530A

公开(公告)日：1984-12-25

申请号：US425370

申请日：1982-09-28

申请人： Jan Heeres ,  Leo J. J. Backx

发明人： Jan Heeres ,  Leo J. J. Backx

IPC分类号： A01N43/60 ,  A01N43/64 ,  A61K31/41 ,  A61K31/495 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/84 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D271/10 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D317/28 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D231/12 ,  A01N43/60 ,  A01N43/64 ,  A61K31/41 ,  A61K31/495 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D271/10 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D317/28

摘要： Novel heterocyclic derivatives of (4-phenylpiperazin-1-yl-aryloxymethyl-1,3-dioxolan-2-yl)methyl-1H-imidazoles and 1H-1,2,4-triazoles, useful as intermediates and as antifungal and antibacterial agents.

摘要翻译： （4-苯基哌嗪-1-基 - 芳氧基甲基-1,3-二氧戊环-2-基）甲基-1H-咪唑和1H-1,2,4-三唑的新型杂环衍生物，可用作中间体和抗真菌和抗菌 代理商

公开(公告)号：US4338327A

公开(公告)日：1982-07-06

申请号：US53640

申请日：1979-06-29

申请人： Jan Heeres ,  Leo Backx ,  Adolf Hubele ,  Robert Nyfeler

发明人： Jan Heeres ,  Leo Backx ,  Adolf Hubele ,  Robert Nyfeler

IPC分类号： A01N43/653 ,  C07D249/08 ,  C07D317/16 ,  C07D521/00 ,  C07D405/06 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D231/12 ,  A01N43/653 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D317/16

摘要： Novel 1-(2-aryl-1,3-dioxolan-2-ylmethyl)-1H-1,2,4-triazoles wherein the 1,3-dioxolane ring is substituted in the 4-position which are useful for the protection of plants and plant products against fungal attack.

摘要翻译： 新颖的1-（2-芳基-1,3-二氧戊环-2-基甲基）-1H-1,2,4-三唑，其中1,3-二氧戊环在4位被取代，可用于保护 植物和植物产品抵御真菌侵袭。

公开(公告)号：US4287195A

公开(公告)日：1981-09-01

申请号：US27178

申请日：1979-04-04

申请人： Jan Heeres ,  Robert Hendrickx

发明人： Jan Heeres ,  Robert Hendrickx

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D233/84 ,  C07D249/14 ,  C07D277/18 ,  C07D277/42 ,  C07D295/28 ,  C07D473/06 ,  C07D521/00 ,  C07D419/14 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/84 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14 ,  C07D277/18 ,  C07D277/42 ,  C07D295/28 ,  C07D473/06

摘要： Novel heterocyclic derivatives of [4-(piperazin-1-yl-phenloxymethyl)-1,3-dioxolan-2-ylmethyl]-1H-imidazoles and 1H-1,2,4-triazoles, useful as antifungal and antibacterial agents.

摘要翻译： 可用作抗真菌和抗菌剂的[4-（哌嗪-1-基 - 苯氧基甲基）-1,3-二氧戊环-2-基甲基] -1H-咪唑和1H-1,2,4-三唑的新型杂环衍生物。

公开(公告)号：US4267179A

公开(公告)日：1981-05-12

申请号：US20383

申请日：1979-03-14

申请人： Jan Heeres ,  Leo J. J. Backx

发明人： Jan Heeres ,  Leo J. J. Backx

IPC分类号： C07D405/14 ,  A01N43/60 ,  A01N43/64 ,  A01N43/653 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/84 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D271/10 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D317/28 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  A01N43/60 ,  A01N43/64 ,  A01N43/653 ,  A61K31/41 ,  A61K31/495 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D271/10 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D317/28

摘要： Novel heterocyclic derivatives of (4-phenylpiperazin-1-yl-aryloxymethyl-1,3-dioxolan-2-yl)methyl-1H-imidazoles and 1H-1,2,4-triazoles, useful as antifungal and antibacterial agents.

公开(公告)号：US4160838A

公开(公告)日：1979-07-10

申请号：US866317

申请日：1978-01-03

申请人： Gustaaf Van Reet ,  Jan Heeres ,  Lourens Wals

发明人： Gustaaf Van Reet ,  Jan Heeres ,  Lourens Wals

IPC分类号： A01N43/653 ,  C07D317/16 ,  C07D317/22 ,  C07D317/30 ,  C07D521/00 ,  A01N9/22 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D231/12 ,  A01N43/653 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D317/16 ,  C07D317/22 ,  C07D317/30

摘要： Novel 1-(.beta.-aryl)ethyl-1H-1,2,4-triazole ketals useful for their antimicrobial and plant-growth regulating activities.

摘要翻译： 新颖的1-（β-芳基）乙基-1H-1,2,4-三唑缩酮可用于其抗微生物和植物生长调节活性。

公开(公告)号：US4156008A

公开(公告)日：1979-05-22

申请号：US732829

申请日：1976-10-15

申请人： Jan Heeres

发明人： Jan Heeres

IPC分类号： A01N43/50 ,  C07C29/10 ,  C07C29/36 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/12 ,  C07D303/22 ,  C07D317/14 ,  C07D317/16 ,  C07D317/22 ,  C07D317/24 ,  C07D317/30 ,  C07D521/00 ,  A61K31/415 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D233/56 ,  A01N43/50 ,  C07C29/106 ,  C07C29/36 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/12 ,  C07D303/22 ,  C07D317/14 ,  C07D317/16 ,  C07D317/22 ,  C07D317/24 ,  C07D317/30

摘要： Novel 1-(4-alkyl-2-aryl-1,3-dioxolan-2-ylmethyl)-1H-imidazoles useful as antifungal and antibacterial agents.

摘要翻译： 新颖的1-（4-烷基-2-芳基-1,3-二氧戊环-2-基甲基）-1H-咪唑可用作抗真菌和抗菌剂。

公开(公告)号：US4141908A

公开(公告)日：1979-02-27

申请号：US802700

申请日：1977-06-02

申请人： Jan Heeres

发明人： Jan Heeres

IPC分类号： C07D317/22 ,  C07D317/10

CPC分类号： C07D317/22

摘要： Novel 1-(2-Ar-4-aryloxymethyl-1,3-dioxolan-2-ylmethyl)imidazoles, useful as antifungal and antibacterial agents.

摘要翻译： 新颖的1-（2- Ar-4-芳氧基甲基-1,3-二氧戊环-2-基甲基）咪唑，可用作抗真菌剂和抗菌剂。

公开(公告)号：US4139540A

公开(公告)日：1979-02-13

申请号：US774290

申请日：1977-03-04

申请人： Jan Heeres

发明人： Jan Heeres

IPC分类号： A01N43/50 ,  C07C29/10 ,  C07C29/36 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/12 ,  C07D303/22 ,  C07D317/14 ,  C07D317/16 ,  C07D317/22 ,  C07D317/24 ,  C07D317/30 ,  C07D521/00 ,  C07D317/10

CPC分类号： C07D233/56 ,  A01N43/50 ,  C07C29/106 ,  C07C29/36 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/12 ,  C07D303/22 ,  C07D317/14 ,  C07D317/16 ,  C07D317/22 ,  C07D317/24 ,  C07D317/30

摘要： Novel compounds denoted as 2-aryl-2-halomethyl-4-alkenyl-1,3-dioxolanes used as intermediates in making 1-(2-Ar-4-R-1,3-dioxolan-2-ylmethyl)imidazoles, useful as antifungal and antibacterial agents.

摘要翻译： 用作制备1-（2- Ar-4-R-1,3-二氧戊环-2-基甲基）咪唑的中间体的2-芳基-2-卤代甲基-4-烯基-1,3-二氧戊环的新化合物，有用 作为抗真菌剂和抗菌剂。

公开(公告)号：US3936470A

公开(公告)日：1976-02-03

申请号：US544157

申请日：1975-01-27

申请人： Jan Heeres

发明人： Jan Heeres

IPC分类号： A01N43/50 ,  C07C29/10 ,  C07C29/36 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/12 ,  C07D303/22 ,  C07D317/14 ,  C07D317/16 ,  C07D317/22 ,  C07D317/24 ,  C07D317/30 ,  C07D521/00 ,  C07D233/60 ,  C07D405/10

CPC分类号： C07D233/56 ,  A01N43/50 ,  C07C29/106 ,  C07C29/36 ,  C07D231/12 ,  C07D249/08 ,  C07D303/04 ,  C07D303/08 ,  C07D303/12 ,  C07D303/22 ,  C07D317/14 ,  C07D317/16 ,  C07D317/22 ,  C07D317/24 ,  C07D317/30

摘要： Novel 1-(2-Ar.sup.1 -4-Ar.sup.2 -1,3-dioxolan-2-ylmethyl)imidazoles, 1-[2-Ar.sup.1 -4-(Ar.sup.2 -oxymethyl)-1,3-dioxolan-2-ylmethyl]imidazoles, 1-[2-Ar.sup.1 -4-(Ar.sup.2 -thiomethyl)-1,3-dioxolan-2-ylmethyl]imidazoles, and 1-[2-Ar.sup.1 -4-(Ar.sup.2 -ethyl)-1,3-dioxolan-2-ylmethyl]imidazoles, useful as antifungal and antibacterial agents.

摘要翻译： 1-（2- Ar1-4-Ar2-1,3-二氧戊环-2-基甲基）咪唑，1- [2-氨基-4-（Ar2-氧甲基）-1,3-二氧戊环-2-基甲基]咪唑 ，1- [2- Ar1-4-（Ar2-硫代甲基）-1,3-二氧戊环-2-基甲基]咪唑和1- [2- Ar 1-4 - （Ar 2 - 乙基）-1,3-二氧戊环-2-基] 2-基甲基]咪唑，可用作抗真菌剂和抗菌剂。

公开(公告)号：US20070191407A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US11738688

申请日：2007-04-23

申请人： Didier Schils ,  Joannes Willems ,  Bart Petrus Anna Medaer ,  Elisabeth Therese Pasquier ,  Paul Janssen ,  Jan Heeres ,  Ruben Gerardus Leenders ,  Jerome Guillemont

发明人： Didier Schils ,  Joannes Willems ,  Bart Petrus Anna Medaer ,  Elisabeth Therese Pasquier ,  Paul Janssen ,  Jan Heeres ,  Ruben Gerardus Leenders ,  Jerome Guillemont

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/48

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07C253/20 ,  C07C253/30 ,  C07C255/42

摘要： Processes for the preparation of 4-[[4-[[4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylphenyl]-amino]-2-pyrimidinyl]amino]benzonitrile of formula (I), a N-oxide, a pharmaceutically acceptable acid addition salt, a quaternary amine or a stereochemically isomeric form thereof are provided, said processes comprise: a) reacting 4-(2-cyanoethenyl)-2,6-dimethylbenzenamine with an intermediate of formula (III) in the presence of a suitable solvent; b) reacting an intermediate of formula (IV) with acrylonitrile in the presence of a suitable palladium catalyst, a suitable base and a suitable solvent; c) dehydrating the corresponding amide of the compound of formula (I).

摘要翻译： 用于制备式（I）的4 - [[4 - [[4-（2-氰基乙烯基）-2,6-二甲基苯基] - 氨基] -2-嘧啶基]氨基]苄腈的方法，N-氧化物， 提供药学上可接受的酸加成盐，季胺或其立体化学异构形式，所述方法包括：a）使4-（2-氰基乙烯基）-2,6-二甲基苯胺与式（III）的中间体在 合适的溶剂; b）在合适的钯催化剂，合适的碱和合适的溶剂的存在下使式（Ⅳ）的中间体与丙烯腈反应; c）使相应的式（I）化合物的酰胺脱水。