公开(公告)号：US4735961A

公开(公告)日：1988-04-05

申请号：US795295

申请日：1985-11-05

申请人： John J. Baldwin ,  Gerald S. Ponticello

发明人： John J. Baldwin ,  Gerald S. Ponticello

IPC分类号： C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D263/32 ,  C07D277/24

摘要： Novel substituted aminohydroxypropoxyphenyl oxazole and thiazole compounds and methods for their preparation are disclosed. These compounds, and their salts exhibit cardioselective .beta.-adrenergic blocking activity, and are useful as antihypertensive, cardioprotective, antiarrhythmic and antianginal agents.

摘要翻译： 公开了新型取代的氨基羟基丙氧基苯基恶唑和噻唑化合物及其制备方法。 这些化合物及其盐显示出心脏选择性β-肾上腺素能阻滞活性，并且可用作抗高血压，心脏保护，抗心律失常药和抗心绞痛剂。

公开(公告)号：US4690928A

公开(公告)日：1987-09-01

申请号：US885511

申请日：1986-07-14

申请人： Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  John J. Baldwin

发明人： Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  John J. Baldwin

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/02 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D491/147 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/14 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14 ,  C07D513/14

摘要： Substituted hexahydro arylquinolizines and pharmaceutically acceptable salts thereof are selective .alpha..sub.6 -adrenergic receptor antagonists and thereby useful as antidepressants, antihypertensives, antidiabetics, antiobesity and platelet aggregation inhibitors.

摘要翻译： 取代的六氢芳基喹啉和其药学上可接受的盐是选择性α6-肾上腺素能受体拮抗剂，因此可用作抗抑郁药，抗高血压药，抗糖尿病药，抗肥胖药和血小板聚集抑制剂。

公开(公告)号：US4686226A

公开(公告)日：1987-08-11

申请号：US771927

申请日：1985-09-03

申请人： Joel R. Huff ,  John J. Baldwin ,  Yojiro Sakurai ,  Joseph P. Vacca ,  James P. Guare, Jr.

发明人： Joel R. Huff ,  John J. Baldwin ,  Yojiro Sakurai ,  Joseph P. Vacca ,  James P. Guare, Jr.

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  A61P25/02 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D455/06 ,  C07D471/14 ,  C07D491/14 ,  C07D491/147 ,  C07D495/14 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D455/06 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14

摘要： Substituted hexahydro arylquinolizines and pharmaceutically acceptable salts thereof are selective .alpha..sub.2 -adrenergic receptor antagonists and thereby useful as antidepressants, antihypertensives, ocular antihypertensives, antidiabetics, antiobesity and platelet aggregation inhibitors and modifiers of gastrointestinal motility.

摘要翻译： 取代的六氢芳基喹啉及其药学上可接受的盐是选择性α2-肾上腺素能受体拮抗剂，从而可用作抗抑郁药，抗高血压药，眼用抗高血压药，抗糖尿病药，抗肥胖药和血小板聚集抑制剂和胃肠运动性调节剂。

公开(公告)号：US4678806A

公开(公告)日：1987-07-07

申请号：US902895

申请日：1986-09-02

申请人： John J. Baldwin ,  Wasyl Halczenko ,  George Hartman ,  Steven M. Pitzenberger

发明人： John J. Baldwin ,  Wasyl Halczenko ,  George Hartman ,  Steven M. Pitzenberger

IPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/195 ,  A61K31/22 ,  A61K31/415 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C231/00 ,  C07C233/45 ,  C07C235/26 ,  C07C235/30 ,  C07C313/00 ,  C07C323/59 ,  C07D209/14 ,  C07D233/64 ,  A61K31/235 ,  C07C101/72

CPC分类号： A61K31/22 ,  C07C233/45

摘要： Prodrugs of 3-hydroxy-3-methylglutarylcoenzyme A (HMG-CoA) reductase inhibitors which are useful as antihypercholesterolemic agents and are represented by the following general structural formula (I): ##STR1## the amido ester moiety of which is in the L-configuration, and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed.

摘要翻译： 可用作抗高胆固醇血症药的3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂的前药，其由以下通式（I）表示：其中（I）其酰氨基部分位于 公开了L-构型及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4677115A

公开(公告)日：1987-06-30

申请号：US863225

申请日：1986-05-14

申请人： John J. Baldwin ,  Marcia E. Christy ,  Gerald S. Ponticello

发明人： John J. Baldwin ,  Marcia E. Christy ,  Gerald S. Ponticello

IPC分类号： C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D333/54 ,  C07D333/62 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04 ,  C07D495/10 ,  C07D495/20 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D333/54 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04 ,  C07D495/10

摘要： Aromatic sulfonamides with a saturated heterocycle fused thereto are carbonic anhydrase inhibitors useful in the treatment of elevated intraocular pressure.

摘要翻译： 与其稠合的饱和杂环的芳族磺酰胺是可用于治疗升高的眼内压的碳酸酐酶抑制剂。

公开(公告)号：US4567191A

公开(公告)日：1986-01-28

申请号：US501943

申请日：1983-06-07

申请人： John J. Baldwin ,  Adolph Pietruszkiewicz ,  William A. Bolhofer ,  William C. Lumma, Jr.

发明人： John J. Baldwin ,  Adolph Pietruszkiewicz ,  William A. Bolhofer ,  William C. Lumma, Jr.

IPC分类号： C07D285/10 ,  C07D417/12 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D285/10 ,  C07D417/12

摘要： Novel amino-phenyl-thiadiazoledioxides and related compounds and processes for preparing such compounds are disclosed. The compounds are useful for suppressing gastric acid secretions in mammals.

摘要翻译： 公开了新的氨基 - 苯基 - 噻二唑二氧化物及相关化合物及其制备方法。 该化合物可用于抑制哺乳动物中的胃酸分泌。

公开(公告)号：US4505918A

公开(公告)日：1985-03-19

申请号：US439698

申请日：1982-11-08

申请人： Joel R. Huff ,  Walfred S. Saari ,  John J. Baldwin

发明人： Joel R. Huff ,  Walfred S. Saari ,  John J. Baldwin

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D401/12

摘要： 4-[2-Pyridinylthio(oxy or amino)methyl]-1H-imidazoles and derivatives and acid addition salts thereof are selective central-adrenergic receptor agonists and thereby useful as antihypertensives.

摘要翻译： 4- [2-吡啶硫基（氧基或氨基）甲基] -1H-咪唑及其衍生物及其酸加成盐是选择性中枢肾上腺素能受体激动剂，因此可用作抗高血压药。

公开(公告)号：US4501900A

公开(公告)日：1985-02-26

申请号：US240350

申请日：1981-03-04

申请人： John J. Baldwin ,  James H. Jones ,  George F. Lundell

发明人： John J. Baldwin ,  James H. Jones ,  George F. Lundell

IPC分类号： C07D209/90

CPC分类号： C07D209/90

摘要： Aminosubstituted tetrahydrobenzindoles having antihypertensive activity are disclosed.

摘要翻译： 公开了具有抗高血压活性的氨基取代的四氢苯并吲哚。

公开(公告)号：US4358455A

公开(公告)日：1982-11-09

申请号：US219725

申请日：1980-12-23

申请人： Joseph G. Atkinson ,  John J. Baldwin ,  David E. McClure

发明人： Joseph G. Atkinson ,  John J. Baldwin ,  David E. McClure

IPC分类号： C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D213/89 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  C07D211/86

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/61 ,  C07D213/73 ,  C07D213/89 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04

摘要： Heterocyclic aminoethanols of the formulaHet--CHOH--CH.sub.2 --NH--aralkylwhere het is a 6-10 membered N heterocycle are disclosed. The compounds are useful as pharmaceuticals.

摘要翻译： 公开了其中het是6-10元N杂环的式Het-CHOH-CH 2 -NH-芳烷基的杂环氨基乙醇。 这些化合物可用作药物。

公开(公告)号：US4330543A

公开(公告)日：1982-05-18

申请号：US135022

申请日：1980-03-28

申请人： John J. Baldwin ,  William C. Lumma, Jr.

发明人： John J. Baldwin ,  William C. Lumma, Jr.

IPC分类号： C07D213/61 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D213/61 ,  C07D487/04

摘要： Novel imidazopyridines, -pyrazines, -pyrimidines and -pyridazines having a 3-amino-2-OR-propoxy substituent, are disclosed. The compounds have .beta.-adrenergic blocking activity.

摘要翻译： 公开了具有3-氨基-2- OR-丙氧基取代基的新的咪唑并吡啶，吡嗪，嘧啶和哒嗪。 该化合物具有β-肾上腺素能阻滞活性。