公开(公告)号：US4686226A

公开(公告)日：1987-08-11

申请号：US771927

申请日：1985-09-03

申请人： Joel R. Huff ,  John J. Baldwin ,  Yojiro Sakurai ,  Joseph P. Vacca ,  James P. Guare, Jr.

发明人： Joel R. Huff ,  John J. Baldwin ,  Yojiro Sakurai ,  Joseph P. Vacca ,  James P. Guare, Jr.

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  A61P25/02 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D455/06 ,  C07D471/14 ,  C07D491/14 ,  C07D491/147 ,  C07D495/14 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D455/06 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14

摘要： Substituted hexahydro arylquinolizines and pharmaceutically acceptable salts thereof are selective .alpha..sub.2 -adrenergic receptor antagonists and thereby useful as antidepressants, antihypertensives, ocular antihypertensives, antidiabetics, antiobesity and platelet aggregation inhibitors and modifiers of gastrointestinal motility.

摘要翻译： 取代的六氢芳基喹啉及其药学上可接受的盐是选择性α2-肾上腺素能受体拮抗剂，从而可用作抗抑郁药，抗高血压药，眼用抗高血压药，抗糖尿病药，抗肥胖药和血小板聚集抑制剂和胃肠运动性调节剂。

公开(公告)号：US4824849A

公开(公告)日：1989-04-25

申请号：US90641

申请日：1987-08-28

申请人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  Steven D. Young ,  Jane deSolms ,  James P. Guare, Jr.

发明人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  Steven D. Young ,  Jane deSolms ,  James P. Guare, Jr.

IPC分类号： C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22 ,  A61K31/415 ,  A61K31/305 ,  C07D455/00

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22

摘要： Substituted hexahydro arylquinolizines and pharmaceutically acceptable salts thereof are selective .alpha..sub.2 -adrenergic receptor antagonists and thereby useful as antidepressants, antihypertensives, ocular antihypertensives, antidiabetics, platelet aggregation inhibitors, antiobesity agents, and modifiers of gastrointestinal motility.

摘要翻译： 取代的六氢芳基喹啉及其药学上可接受的盐是选择性α2-肾上腺素能受体拮抗剂，因此可用作抗抑郁药，抗高血压药，眼用抗高血压药，抗糖尿病药，血小板聚集抑制剂，抗肥胖剂和消化道运动性改良剂。

公开(公告)号：US4710504A

公开(公告)日：1987-12-01

申请号：US848262

申请日：1986-04-04

申请人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  Steven D. Young ,  Jane deSolms ,  James P. Guare, Jr.

发明人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  Steven D. Young ,  Jane deSolms ,  James P. Guare, Jr.

IPC分类号： C07D471/20 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22 ,  A61K31/415 ,  A61K31/305 ,  C07D455/00

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D498/22 ,  C07D513/22

摘要： Substituted hexahydro arylquinolizines and pharmaceutically acceptable salts thereof are selective .alpha..sub.2 -adrenergic receptor antagonists and thereby useful as antidepressants, antihypertensives, ocular antihypertensives, antidiabetics, platelet aggregation inhibitors, antiobesity agents, and modifiers of gastrointestinal motility.

摘要翻译： 取代的六氢芳基喹啉及其药学上可接受的盐是选择性α2-肾上腺素能受体拮抗剂，因此可用作抗抑郁药，抗高血压药，眼用抗高血压药，抗糖尿病药，血小板聚集抑制剂，抗肥胖剂和消化道运动性改良剂。

公开(公告)号：US4831035A

公开(公告)日：1989-05-16

申请号：US76495

申请日：1987-07-27

申请人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Susan J. deSolms ,  Joseph P. Vacca ,  Jonathan M. Wiggins ,  Steven D. Young

发明人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Susan J. deSolms ,  Joseph P. Vacca ,  Jonathan M. Wiggins ,  Steven D. Young

IPC分类号： C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D513/22

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D513/22

摘要： Certain substituted hexahydroarylquinolizines and pharmaceutically acceptable salts thereof are peripherally selective .alpha..sub.2 -adrenoceptor antagonists. The compounds are adapted to be employed for the treatment of certain pathological disorders such as hypertension, diabetes, disorders involving platelet aggregation and the like without side effects attributable to effect on the central nervous system.

摘要翻译： 某些取代的六氢芳基喹啉及其药学上可接受的盐是外周选择性α2-肾上腺素能受体拮抗剂。 该化合物适于用于治疗某些病理学疾病，例如高血压，糖尿病，涉及血小板聚集的疾病等，而不会对中枢神经系统产生副作用。

公开(公告)号：US4916223A

公开(公告)日：1990-04-10

申请号：US306138

申请日：1989-02-06

申请人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Susan J. DeSolms ,  Joseph P. Vacca ,  Jonathan M. Wiggins ,  Steven D. Young

发明人： John J. Baldwin ,  Joel R. Huff ,  Susan J. DeSolms ,  Joseph P. Vacca ,  Jonathan M. Wiggins ,  Steven D. Young

IPC分类号： C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D513/22

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  C07D513/22

摘要： Certain substituted hexahydroarylquinolizines and pharmaceutically acceptable salts thereof are peripherally selective .alpha..sub.2 -adrenoceptor antagonists. The compounds are adapted to be employed for the treatment of certain pathological disorders such as hypertension, diabetes, disorders involving platelet aggregation and the like without side effects attributable to effect on the central nervous system.

摘要翻译： 某些取代的六氢芳基喹啉及其药学上可接受的盐是外周选择性α2-肾上腺素能受体拮抗剂。 该化合物适于用于治疗某些病理学疾病，例如高血压，糖尿病，涉及血小板聚集的疾病等，而不会对中枢神经系统产生副作用。

公开(公告)号：US4690928A

公开(公告)日：1987-09-01

申请号：US885511

申请日：1986-07-14

申请人： Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  John J. Baldwin

发明人： Joel R. Huff ,  Joseph P. Vacca ,  John J. Baldwin

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P25/02 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D491/147 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D513/14 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D471/14 ,  C07D307/79 ,  C07D307/81 ,  C07D491/04 ,  C07D491/14 ,  C07D495/14 ,  C07D513/14

摘要： Substituted hexahydro arylquinolizines and pharmaceutically acceptable salts thereof are selective .alpha..sub.6 -adrenergic receptor antagonists and thereby useful as antidepressants, antihypertensives, antidiabetics, antiobesity and platelet aggregation inhibitors.

摘要翻译： 取代的六氢芳基喹啉和其药学上可接受的盐是选择性α6-肾上腺素能受体拮抗剂，因此可用作抗抑郁药，抗高血压药，抗糖尿病药，抗肥胖药和血小板聚集抑制剂。

公开(公告)号：US4506074A

公开(公告)日：1985-03-19

申请号：US439697

申请日：1982-11-08

申请人： Joel R. Huff ,  Walfred S. Saari ,  John J. Baldwin

发明人： Joel R. Huff ,  Walfred S. Saari ,  John J. Baldwin

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12

摘要： 2-[2-Pyridinyloxy(thio or amino)methyl]-1H-imidazoles and derivatives and acid addition salts thereof generally are selective .alpha..sub.2 -adrenergic receptor antagonists and .alpha..sub.1 -adrenergic receptor agonists and thereby useful as antidepressants and nasal decongestants.

摘要翻译： 2- [2-吡啶基氧基（硫代或氨基）甲基] -1H-咪唑及其衍生物及其酸加成盐通常是选择性α2-肾上腺素能受体拮抗剂和α1-肾上腺素能受体激动剂，因此可用作抗抑郁药和鼻减充血剂。

公开(公告)号：US4505918A

公开(公告)日：1985-03-19

申请号：US439698

申请日：1982-11-08

申请人： Joel R. Huff ,  Walfred S. Saari ,  John J. Baldwin

发明人： Joel R. Huff ,  Walfred S. Saari ,  John J. Baldwin

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D401/12

摘要： 4-[2-Pyridinylthio(oxy or amino)methyl]-1H-imidazoles and derivatives and acid addition salts thereof are selective central-adrenergic receptor agonists and thereby useful as antihypertensives.

摘要翻译： 4- [2-吡啶硫基（氧基或氨基）甲基] -1H-咪唑及其衍生物及其酸加成盐是选择性中枢肾上腺素能受体激动剂，因此可用作抗高血压药。

公开(公告)号：US20120225906A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13469562

申请日：2012-05-11

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lanqi Jia ,  Patrick T. Flaherty

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lanqi Jia ,  Patrick T. Flaherty

IPC分类号： A61K31/453 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P5/42 ,  A61P25/22 ,  A61P13/12 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D309/04 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors represented by the following structural formula: or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the aspartic protease inhibitors of Structural Formula (I).Methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using these aspartic protease inhibitors are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式表示的天冬氨酸蛋白酶抑制剂：或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及包含结构式（I）的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。 还公开了在有需要的受试者中拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用这些天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者天冬氨酸蛋白酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US20110213029A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US13102554

申请日：2011-05-06

申请人： Arthur G. Taveras ,  Cynthia J. Aki ,  Richard W. Bond ,  Jianping Chao ,  Michael Dwyer ,  Johan A. Ferreira ,  Jianhua Chao ,  Younong Yu ,  John J. Baldwin ,  Bernd Kaiser ,  Ge Li ,  J. Robert Merritt ,  Purakkattle J. Biju ,  Kingsley H. Nelson, JR. ,  Laura L. Rokosz ,  Gaifa Lai ,  James P. Jakway ,  Minglang Wu ,  Evan A. Hecker ,  Daniel Lundell ,  Jay S. Fine

发明人： Arthur G. Taveras ,  Cynthia J. Aki ,  Richard W. Bond ,  Jianping Chao ,  Michael Dwyer ,  Johan A. Ferreira ,  Jianhua Chao ,  Younong Yu ,  John J. Baldwin ,  Bernd Kaiser ,  Ge Li ,  J. Robert Merritt ,  Purakkattle J. Biju ,  Kingsley H. Nelson, JR. ,  Laura L. Rokosz ,  Gaifa Lai ,  James P. Jakway ,  Minglang Wu ,  Evan A. Hecker ,  Daniel Lundell ,  Jay S. Fine

IPC分类号： A61K31/341 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07C237/30 ,  C07C225/20 ,  C07C237/36 ,  C07C237/44 ,  C07C255/59 ,  C07C311/39 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D207/335 ,  C07D213/74 ,  C07D217/24 ,  C07D295/26 ,  C07D307/38 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D307/83 ,  C07D317/46 ,  C07D319/18 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

摘要： There are disclosed compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof which are useful for the treatment of chemokine-mediated diseases such as acute and chronic inflammatory disorders and cancer.

摘要翻译： 公开了可用于治疗趋化因子介导的疾病如急性和慢性炎症性疾病和癌症的下式的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物。