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    10.beta.,11.beta.-bridged steroids
    91.
    发明授权
    10.beta.,11.beta.-bridged steroids 失效
    10（BETA），11（BETA）-BRIDGED STEROIDS

    公开(公告)号：US5093507A

    公开(公告)日：1992-03-03

    申请号：US367165

    申请日：1989-06-16

    申请人： Cornelius Scheidges ,  Eckhard Ottow ,  Gunter Neef ,  Sybille Beier ,  Walter Elger

    发明人： Cornelius Scheidges ,  Eckhard Ottow ,  Gunter Neef ,  Sybille Beier ,  Walter Elger

    IPC分类号： A61K31/58 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  A61P5/38 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07J31/00 ,  C07J41/00 ,  C07J63/00 ,  C07J71/00

    CPC分类号： C07J31/003 ,  C07J41/0044 ,  C07J71/0078

    摘要： 10.beta.,11.beta.-bridged steroids of Formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is H or methyl;R.sup.2 is H, a cyanide residue, a heteroaryl residue, a straight-chain or branched aliphatic, e.g., alkyl group of up to 20 carbon atoms, optionally exhibiting double or triple bonds and, if desired, being substituted by one or several oxo groups, a C.sub.4-7 cycloalkyl or C.sub.4-7 cycloalkenyl group, an OR.sup.3 --, SR.sup.3 --, --OSO.sub.2 --R.sup.11 -- group wherein R.sup.11 means a perfluroinated C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl group or an NR.sup.3 R.sup.4 -group wherein R.sup.3 means an H atom or C.sub.1 -C.sub.8 -alkyl residue, R.sup.4 means R.sup.3, a cyanide or a C.sub.1 -C.sub.10 -acyl residue, or R.sup.3 and R.sup.4 jointly with the inclusion of N means of 5- or 6-membered heterocyclic ring wherein the ring can additionally contain a further hetero atom N, O, or S, or a 4-cyano-, 4-methoxy- or 4-dimethylamino-substituted phenyl group,A and B either mean jointly a further bond between C4 and C5, or A is an .alpha.-hydroxy group and B is H,X is a keto or oxime group, andZ is a pentagonal or hexagonal ring residue which is optionally substituted and optionally unsaturated,or pharmaceutically compatible acid additional salts thereof which possess antigestagen and antiglucocorticoid properties.

    摘要翻译： 10β，11β-桥连类固醇，其中R1是H或甲基; R2是H，氰化物残基，杂芳基残基，直链或支链脂族，例如至多20个碳原子的烷基，任选地表现出双键或三键，并且如果需要，被一个或几个氧代基团 ，C4-7环烷基或C4-7环烯基，OR3-，SR3-，-OSO2-R11-基，其中R11表示全氟化C1-C4-烷基或NR3R4-基团，其中R3表示H原子或C1 -C 8 - 烷基残基，R4表示R3，氰化物或C1-C10酰基残基，或R3和R4与N或5元或6元杂环的N基相结合，其中环可以另外含有另外的杂原子 原子N，O或S或4-氰基 - ，4-甲氧基 - 或4-二甲基氨基取代的苯基，A和B可以共同意指C4和C5之间的另一个键，或A是α-羟基 并且B是H，X是酮基或肟基，Z是任选被取代且任选不饱和的五
    角或六方晶的残基，或药学上相容性 其酸性附加盐，其具有抗老化和抗糖皮质激素特性。

    11 Beta-N,N-dimethylaminophenyl-estradienes, their manufacture and pharmaceutical preparations containing them
    94.
    发明授权
    11 Beta-N,N-dimethylaminophenyl-estradienes, their manufacture and pharmaceutical preparations containing them 失效
    11β-N，N-二甲基氨基苯基 - 雌二醇，其制备和含有它们的药物制剂

    公开(公告)号：US4829060A

    公开(公告)日：1989-05-09

    申请号：US832604

    申请日：1986-02-24

    申请人： Eckhard Ottow ,  Guenter Neef ,  Ralph Rohde ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

    发明人： Eckhard Ottow ,  Guenter Neef ,  Ralph Rohde ,  Rudolf Wiechert ,  Sybille Beier ,  Walter Elger ,  David Henderson

    IPC分类号： A61K31/565 ,  A61P5/38 ,  C07J41/00

    CPC分类号： C07J41/0083

    摘要： Descriptions are given of 11.beta.-aryl-estradienes of general formula I ##STR1## where X means an oxygen atom or a hydroxyimino group N.about.OH, where the hydroxy group may be in the syn or anti position,R.sup.1 means a methyl or ethyl groupR.sup.2 means a --C.tbd.C--CH.dbd.CH.sub.2, a --CH.sub.2 --(CH.sub.2).sub.n --Y--R.sup.3 or a --CH.dbd.CH--(CH.sub.2).sub.m --Y--R.sup.3 group,Y standing for an oxygen or sulfur atom, n for numbers 0 or 1, m for numbers 1, 2 or 3 and R.sup.3 for a hydrogen atom, for an alkyl or acyl radical with 1 to 4 carbon atoms respectively,with the proviso that when m stands for 1 and Y for an oxygen atom, R.sup.3 means an alkyl radical with 1 to 4 carbon atoms.The new 11.beta.-aryl-estradienes possess antigestagenic and antiglucocorticoid effects.

    摘要翻译： 给出了通式I（I）的11个β-芳基 - 雌二醇的描述，其中X表示氧原子或羟基亚氨基N差异OH，其中羟基可以在顺式或反位，R1表示 甲基或乙基R2表示-C3OND C-CH = CH2，-CH2-（CH2）nY-R3或-CH = CH-（CH2）mY-R3基团，Y表示氧或硫原子， n为0或1，m为1,2或3，R3为氢原子，分别为具有1至4个碳原子的烷基或酰基，条件是当m表示1时，Y表示氧 原子，R3表示具有1至4个碳原子的烷基。 新的11β-芳基 - 雌二醇具有抗前列腺素和抗糖皮质激素作用。

    Prostaglandins and prostacyclins, processer for their preparation and their use as medicaments
    97.
    发明授权
    Prostaglandins and prostacyclins, processer for their preparation and their use as medicaments 失效
    前列腺素和前列腺素，其制备过程及其用作药物

    公开(公告)号：US4468395A

    公开(公告)日：1984-08-28

    申请号：US380326

    申请日：1982-05-20

    申请人： VorbruHelmut ,  Walter Elger ,  Michael-Harold Town ,  Ekkehard Schillinger

    发明人： VorbruHelmut ,  Walter Elger ,  Michael-Harold Town ,  Ekkehard Schillinger

    IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D263/14 ,  C07D277/10 ,  C07D417/12 ,  C07F7/18 ,  C07D233/14 ,  A61K31/42

    CPC分类号： C07D417/12 ,  C07C405/0041 ,  C07D263/14 ,  C07D277/10 ,  C07F7/1856

    摘要： Compounds of Formula I ##STR1## wherein R.sub.1 is a prostaglandin or prostacyclin residue;Y is oxygen, sulfur, imino, or N-(C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl) imino;Q is (CR.sub.6 R.sub.7).sub.p wherein p is an integer of 0 to 3;R.sub.2 is hydrogen; alkyl of 1-6 carbon atoms optionally substituted by hydroxy or amino; C.sub.1 -C.sub.4 -alkoxycarbonyl; benzyloxycarbonyl; cyano; or di-C.sub.1 -C.sub.4 -alkylaminocarbonyl;R.sub.3, R.sub.4, R.sub.5, R.sub.6 and R.sub.7 each independently is hydrogen; alkyl of 1-6 carbon atoms optionally substituted by hydroxy or amino; or aryl; andR.sub.3 and R.sub.4 together form a trimethylene, tetramethylene, or 1,3-butadienylene group when R.sub.2 and R.sub.5 together represent a direct bond;have valuable pharmacological properties, e.g., as blood-pressure-lowering or abortive agents.

    摘要翻译： 式I的化合物其中R 1是前列腺素或前列环素残基; Y是氧，硫，亚氨基或N-（C 1 -C 4 - 烷基）亚氨基; Q是（CR 6 R 7）p，其中p是0至3的整数; R2是氢; 任选被羟基或氨基取代的1-6个碳原子的烷基; C 1 -C 4烷氧基羰基; 苄氧羰基 氰基; 或二-C 1 -C 4烷基氨基羰基; R3，R4，R5，R6和R7各自独立地为氢; 任选被羟基或氨基取代的1-6个碳原子的烷基; 或芳基; 当R 2和R 5一起代表直接键时，R 3和R 4一起形成三亚甲基，四亚甲基或1,3-丁二烯基; 具有有价值的药理学性质，例如作为降血压药或降血糖药。

    15 Hydroxylation of 1.alpha.,2.alpha.-methylene steroids
    99.
    发明授权
    15 Hydroxylation of 1.alpha.,2.alpha.-methylene steroids 失效
    15个α，2个α-亚甲基类固醇的羟基化

    公开(公告)号：US4337311A

    公开(公告)日：1982-06-29

    申请号：US96349

    申请日：1979-11-21

    申请人： Karl Petzoldt ,  Hermann Steinbeck ,  Walter Elger

    发明人： Karl Petzoldt ,  Hermann Steinbeck ,  Walter Elger

    IPC分类号： C12P33/12 ,  A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  C07J7/00 ,  C07J53/00

    CPC分类号： C07J53/005

    摘要： Steroids of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are identical or different and each is hydrogen or the residue of an organic or inorganic acid,and for the esters (R.sub.1 or R.sub.2 is not H) capable of salt formation, the salts thereof, possess valuable pharmacoligical properties, e.g., good antiandrogenic activity with low progestational activity.

    摘要翻译： 其中R1和R2相同或不同，并且各自为氢或有机酸或无机酸的残基，并且对于能够形成盐的酯（R 1或R 2不是H），其盐， 具有宝贵的药理学性质，例如良好的抗雄激素活性，具有较低的孕激素活性。