公开(公告)号：US20130102608A1

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：US13808369

申请日：2011-06-07

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Dieter Dorsch ,  Alfred Jonczyk ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Dieter Dorsch ,  Alfred Jonczyk ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D213/74 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to novel bipyridyl derivatives of formula (I) and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型联吡啶衍生物和其中ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的抑制，调节和/或调节起到特别是TGF-β抑制剂的作用的用途 受体激酶，以及这些化合物用于治疗激酶诱导的疾病，特别是用于治疗肿瘤的用途。

公开(公告)号：US08426397B2

公开(公告)日：2013-04-23

申请号：US13141447

申请日：2009-11-26

申请人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/33

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/2018

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R3′, R4 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 3'，R 4具有权利要求1所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以特别用于治疗 的肿瘤。

公开(公告)号：US20110269756A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US13143467

申请日：2009-12-08

申请人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

发明人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4245 ,  A61P35/04 ,  A61K31/506 ,  C07D417/10 ,  C07D413/12 ,  A61K31/496 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/10 ,  C07D277/68 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of the formula I, in which R1, R2, R3, R3′, R4, R4′, E, E′, E″ and E′″ have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3，R3'，R4，R4'，E，E'，E“和E”“具有权利要求1所示含义的式I化合物是酪氨酸激酶抑制剂，特别是Met 激酶，并且可以特别用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20110218198A1

公开(公告)日：2011-09-08

申请号：US13002168

申请日：2009-06-04

申请人： Margarita Wucherer-Plietker ,  David Bruce ,  Dirk Finsinger ,  Ulrich Graedler ,  Dieter Dorsch ,  Christina Esdar

发明人： Margarita Wucherer-Plietker ,  David Bruce ,  Dirk Finsinger ,  Ulrich Graedler ,  Dieter Dorsch ,  Christina Esdar

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula I in which X, R1, R2, R3, R4 and R6 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of cell proliferation/cell vitality and can be employed for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中X，R 1，R 2，R 3，R 4和R 6具有权利要求1所述含义的式I化合物是细胞增殖/细胞活力的抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20110092527A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12527671

申请日：2008-01-28

申请人： Dieter Dorsch ,  Christian Sirrenberg ,  Thomas J.J. Mueller ,  Eugen Merkul

发明人： Dieter Dorsch ,  Christian Sirrenberg ,  Thomas J.J. Mueller ,  Eugen Merkul

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of cell proliferation/cell vitality and can be employed for the treatment of tumours

摘要翻译： R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是细胞增殖抑制剂/细胞活力，可用于治疗肿瘤

公开(公告)号：US20110082140A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：US12664791

申请日：2008-05-23

申请人： Dieter Dorsch ,  Margarita Wucherer-Plietker ,  Lars Thore Burgdorf ,  Christian Sirrenberg ,  Christina Esdar ,  Thomas J.J. Mueller ,  Eugen Merkul

发明人： Dieter Dorsch ,  Margarita Wucherer-Plietker ,  Lars Thore Burgdorf ,  Christian Sirrenberg ,  Christina Esdar ,  Thomas J.J. Mueller ,  Eugen Merkul

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D471/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3 and R4 have the meanings indicated in claim (1), are inhibitors of cell proliferation/cell vitality and can be employed for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R1，R2，R3和R4具有权利要求（1）所示含义的式（I）化合物是细胞增殖/细胞活力的抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US07902186B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US12094542

申请日：2006-10-25

申请人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Melanie Schultz ,  Andree Blaukat

发明人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Melanie Schultz ,  Andree Blaukat

IPC分类号： C07D285/18 ,  A61K31/54 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D285/08 ,  C07D285/18

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, m, Q and B have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R1，R2，m，Q和B具有权利要求1所示含义的式（I）化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以用于治疗 肿瘤。

公开(公告)号：US20100273796A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12808928

申请日：2008-11-25

申请人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Andree Blaukat

发明人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/501 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/10

摘要： Compounds of the formula I in which R1, R2, R3, R4′ have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3，R 4'具有权利要求1所示含义的式I化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20100197690A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12668491

申请日：2008-07-04

申请人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D403/10 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2826 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61K47/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D451/06 ,  C07D453/02 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds selected from the group according to Claim 1 are inhibitors of tyrosine kinases, in particular of Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 选自根据权利要求1的基团的化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以特别用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US07244846B2

公开(公告)日：2007-07-17

申请号：US10471584

申请日：2002-02-27

申请人： Dieter Dorsch ,  Henning Boettcher ,  Christoph van Amsterdam ,  Wilfried Rautenberg ,  Gerd Bartoszyk

发明人： Dieter Dorsch ,  Henning Boettcher ,  Christoph van Amsterdam ,  Wilfried Rautenberg ,  Gerd Bartoszyk

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D405/10

CPC分类号： C07D405/12

摘要： Compounds of the formula (I), in which D, R1, R2 and n are defined in Claim 1, are potent 5-HT1A agonists and 5-HT reuptake inhibitors and are suitable for the treatment of depression, anxiety states, panic attacks, obsessive-compulsive disorders, psychiatric illnesses, cerebral infarction, cerebral ischaemia, tension states, side-effects in the treatment of high blood pressure, for the prophylaxis and therapy of cerebral illnesses, acromegaly, hypogonadism, secondary amenorrhoea, premenstrual syndrome, undesired puerperal lactation, pain, sleep disorders, narcolepsy, bipolar illnesses, mania, dementia, addiction illnesses, sexual dysfunction, eating disorders, obesity or fibromyalgia

摘要翻译： 其中D，R 1，R 2和n在权利要求1中定义的式（I）化合物是有效的5-HT 1A， SUB +激动剂和5-HT再摄取抑制剂，适用于治疗抑郁症，焦虑症，恐慌发作，强迫症，精神疾病，脑梗塞，脑缺血，紧张状态，高血压治疗中的副作用 压力，用于预防和治疗脑疾病，肢端肥大症，性腺机能减退，继发性闭经，经前期综合征，不期望的产后泌乳，疼痛，睡眠障碍，发作性睡眠，双相性疾病，躁狂症，痴呆，成瘾症，性功能障碍，进食障碍，肥胖症或 纤维肌痛